抗生素類藥品

1、青黴素類:為最早用於臨床的抗生素,療效高,毒性低。 其他主要抗細菌抗生素常用的品種:去甲萬古黴素、磷黴素、多粘菌素、捲曲黴素、利福平等。 四環素類常用的品種:四環素、土黴素、多西環素(強力黴素)等。

抗生素一般是指由細菌、黴菌或其它微生物在繁殖過程中產生的,能夠殺滅或抑制其它微生物的一類物質及其衍生物,用於治療敏感微生物(常為細菌或真菌)所致的感染。
1928年,英國細菌學家弗萊明發現了青黴素,人類從此開始了利用抗生素治療疾病的歷史。抗生素是生物體產生的對其他微生物有傷害作用的化學物質或代謝產物,除少數例外,目前是僅有的能消除病原以治療疾病的藥物。1948年後,大量抗生素的發現,使很多傳染病的發病率和病死率大大降低。然而,在給人類健康帶來巨大福音的同時,抗生素的不合理使用、甚至濫用也引發了一系列令人們擔心憂慮的問題。
抗生素是專指由細菌產生的能抑制其他微生物的成分。抗生素從廣義上講可分為十大類:(1)β-內醯胺類是指分子中含有β-內醯胺環的抗生素,青黴素和頭孢菌素均屬此類,還包括非典型β-內醯胺類等5個小類。如硫毒素類、氧頭孢類、β-內醯胺酶抑制劑等。(2)氨基糖苷類,如鏈黴素、慶大黴素等。(3)四環素類。(5)大環內酯類,如紅黴素、阿奇黴素、羅紅黴素等。(6)林可黴素類。(7)其他主要抗細菌的抗生素,如去甲萬吉黴素、磷黴素類。(8)抗真菌抗生素。(9)抗腫瘤抗生素,如絲裂黴素、阿黴素等。(10)具有免疫抑制作用的抗生素,如環孢素。當前臨床幾乎占70%套用具有殺滅繁殖期細菌的β-內醯胺環類抗生素。
抗生素髮現前後
抗生素沒有被發現以前,感染性疾病一直是人類的頭號殺手,醫院外科手術感染的死亡率高達50%以上,產婦感染的死亡率更高,鼠疫桿菌、痢疾桿菌感染讓人類一天之內就有成千上萬人死亡,幾百座城市人去樓空。在1935年以前,人們如果得了鏈球菌感染敗血症(菌血症),也就是細菌進入血液循環,現在稱全身感染,可以說是束手無策,正因為有了合成抗菌藥物磺胺藥的問世,人類才首次戰勝了敗血症。結核病(俗稱“癆病”)在1940年鏈黴素問世以前,也是無藥可治。
1928年,英國細菌學家弗萊明在實驗室做細菌培養試驗,希望能多培養出細菌。不料培養細菌的器皿上發生了黴菌(真菌)污染,培養基上生長出斑斑黴菌,這時,一種怪現象出現了———在黴菌的周圍沒有細菌生長。進一步研究,他發現原來黴菌在生長過程中產生了一種物質,這種物質可抑制細菌的生長,於是就有了廣為人知的青黴素。從此,人類開始了利用抗生素治療疾病的歷史。抗生素是生物體產生的對其他微生物有傷害作用的化學物質或代謝產物,除少數例外,目前是僅有的能消除病原以治療疾病的藥物。1948年後,大量抗生素的發現,使很多傳染病的發病率和病死率大大降低。
從第一個抗生素青黴素的套用開始,陸續上市的各類抗生素,確實為人類健康帶來了巨大福音,也開創了人類戰勝細菌的新局面,許多全身感染性疾病得以控制,人類的平均壽命也延長了15年以上。有人說,1950年後出生的人,有1/3是靠抗生素而得以生存下來的。據報載:抗菌藥物已成為我國臨床所用藥物中使用最廣泛的藥物。
據不完全統計,我國75%的住院患者和90%的外科手術患者都使用抗菌藥物,各類抗菌藥物占醫藥零售銷售總額的1/3以上。醫療單位使用抗菌藥物更占到所有各類藥物的50%左右。
大多數抗生素都會降低機體的免疫能力
抗生素本身也存在副作用。有人說,抗生素既能救人,又能害人、殺人,既能治病又能致病。幾十年來,抗生素救活的人不計其數,這一點不用多說。但它也會害人。我們知道,人體感染細菌後要靠自身免疫力來對抗細菌,而大多數的抗生素都會降低機體的免疫能力,只有極個別的抗生素能提高人體免疫力。很多抗生素套用後,人體的白細胞減少,白細胞本身就是殺滅細菌的,這就降低了抵抗力。
抗生素會造成過敏。輕的身上起皮疹、腹瀉,嚴重的會出現過敏性休克,搶救不及時會死亡。抗生素對肝功能、腎功能都會造成損害。如磺胺類藥、鏈黴素、慶大黴素,都有可能引起腎功能不良,個別的還有引起急性腎功能衰竭的例子。紅黴素會影響肝功能。
慶大黴素等氨基糖苷類抗生素能造成兒童聽神經受損,成為引發後天性耳聾的主要原因。在我國8000多萬殘疾人中,1/3為聽力障礙,其中70%與使用的氨基糖苷類等對聽力有損害的藥物有關。抗生素使用不當,還會出現失眠、頭疼、嗜睡、頭暈等神經系統病症,嚴重的可引起抽搐。
還有些藥會影響兒童骨關節發育,像喹諾酮;有些抗生素可引起畸形,孕婦用後可能有不良後果。等等。因此,對抗生素的使用不能毫無顧忌。
面對細菌感染人類將無藥可用
隨著抗生素的套用,一方面人類疾病得以控制,健康得到保證;另一方面不合理、濫用抗生素,所帶給人類的負面影響不可低估。不合理套用抗生素至少是對人力和資源上的浪費,這僅僅是經濟上的損失。而另兩個方面即細菌產生耐藥性,使抗生素失效和抗生素對人體的毒副反應,則可能對人類產生嚴重且可致命的後果。
半個多世紀裡,人類與細菌所做的鬥爭並非一帆風順。由於抗菌藥物廣泛及不合理的套用,細菌耐藥不僅出現在醫院感染的病原菌中,而且也出現在社區感染的致病菌中,並且呈逐年上升趨勢,其耐藥性又常以多重耐藥為特點。如金黃色葡萄球菌對青黴素C的耐藥率,20世紀40年代僅為1%,至20世紀末就超過了90%。淋球菌感染所致淋病原來經青黴素C治療可望迅速治癒,在1980年以前,青黴素還是治療的首選藥。但現在60%淋球菌對青黴素耐藥,對四環素也出現高度耐藥,所以青黴素及四環素不再作為淋病的首選藥。喹諾酮類抗菌藥環丙沙星耐大腸桿菌情況,北京1993年3.3%耐藥,而到1998年耐藥率達62.8%;武漢1996年耐藥率達43%,三年後1999年達53%;上海1998年耐藥率56%,而廣州1999年高達78.9%。多重耐藥的結核桿菌的出現對全球結核病的控制構成威脅。總之,耐藥菌的出現困擾著人類,細菌耐藥導致臨床治療失敗,感染復發,死亡率升高。
在過去十年,細菌抵抗抗生素的能力增加了5倍多。目前在醫院裡死亡的大多數最終還是由於感染造成的。科學家們驚呼,很可能有些疾病又會成為抗生素髮現以前的不治之症。報載:再濫用抗生素,人們將自食惡果,甚至有可能“回到抗菌藥物發現之前的黑暗時代”。
理性面對抗生素
細菌是生物,是自然界的一種生態,它要生存,要延續,這是必然的。人類發現了抗生素,細菌就必然產生耐受抗生素的本領,人類不可能在自然界中把細菌消滅掉,對於自然界,細菌和人類是平等的,完全消滅細菌不符合自然規律,況且人類還需要很多益菌,因此人和細菌必須共生。
從發明抗生素那天起,人類就陷入了與細菌無休止鬥爭的怪圈:抗生素誕生———細菌由被殺滅到產生耐藥性———列強的抗生素髮現,如此循環。抗生素剛使用時,20年後細菌才有耐藥性,到上世紀80年代這個周期縮短為10年,而如今僅僅需要兩年。
目前,為防止抗菌藥物濫用,保證人們用藥安全,國家食品藥品監督管理局決定從今年7月1日起購買各種抗菌藥物(包括抗生素和磺胺類、喹諾酮類、抗結核、抗真菌藥物)必須有醫師處方,對抗菌藥嚴加管理。專家也提醒廣大患者和每個家庭切記不可隨便自行購買抗菌藥物,得了感冒也別自作主張亂吃抗菌素,應在醫師指導下用藥。
以下說說上面的主要抗生素:
1、青黴素類:為最早用於臨床的抗生素,療效高,毒性低。主要作用是使易感細菌的細胞壁發育失常,致其死亡。人、哺乳動物的細胞無細胞壁,因此有效抗菌濃度的青黴素對人、哺乳動物機體細胞幾呼無影響,因而對人體副作用較少。臨床常用的青黴素類藥有:青黴素G、氨苄青黴素、羥氨苄青黴素(阿莫西林、阿莫仙)、苯唑青黴素等。
2、頭孢菌素類:本類抗生素自60年代套用於臨床以來,發展迅速,套用日益廣泛。習慣上依據時間及對細菌的作用,分為一、二、三代。常用的有:頭孢氨苄(先鋒黴素Ⅳ)、頭孢唑啉(先鋒黴素Ⅴ)、頭孢拉定(先鋒黴素Ⅵ)、頭孢呋辛(西力欣)、頭孢曲松(羅氏芬)、頭孢噻肟(凱福隆)、頭孢哌酮(先鋒必)等。
3、氨基糖苷類:本類抗生素性質穩定,抗菌普廣,在有氧情況下,對敏感細菌起殺滅作用。其治療指數(治療劑量/中毒劑量)較其它抗生素為低,不良反應最常見的是耳毒性。常用的有:鏈黴素、慶大黴素、霉卡那素、丁胺卡那黴素等。
4、大環內酯類:本類抗生素均含有一個12—16碳的大內酯環,為抑菌劑,僅適用於輕中度感染,但是為目前最安全的抗生素之一。紅黴素為本類的代表,臨床套用廣泛,對青黴素過敏者常以本品治療。近年來研製開發了許多新品種,臨床效果顯著,如阿奇黴素(泰力特、希舒美)、克拉黴素、羅它黴素、地紅黴素等。常用的還有麥迪黴素、螺鏇黴素、交沙黴素等。
5、四環素類:包括四環素、土黴素、強力黴素等。本類抗生素可沉積於發育中的骨骼和牙齒中,反覆使用可導致骨發育不良,牙齒黃染,牙釉質發育不良,自妊娠中期至3歲,危險性最大,並可持續至7歲甚至更久,故孕婦、哺乳期婦女及8歲以下小兒禁用。
6、氯黴素類:本類抗生素特點是脂溶性高,易進入腦脊液和腦組織,並對很多病原體有效,但可誘發再生障礙性貧血,套用受到一定限制。包括氯黴素、琥珀氯黴素等。
7、林可醯胺類:包括林可黴素、克林黴素等。
8、多肽類及其它抗生素:本類抗生素結構複雜,按結構特徵難以歸類,如萬古黴素、多粘菌素E、磷黴素、制黴菌素等。
臨床上還有一些廣泛套用的合成抗菌藥物,主要有磺胺類(磺胺嘧啶、複方新諾明等)、喹諾酮類(氟哌酸、氧氟沙星、環丙沙星等)及其它合成抗菌藥物(痢特靈、甲硝唑、黃連素等)。
另外,一些抗真菌藥物如斯皮仁諾等,抗生素類抗癌症藥物如阿黴素等也是抗生素類藥。不一一介紹了。

抗生素類藥品的分類與副作用

抗生素以前被稱為抗菌素,隨著科技的發展及廣泛地套用,其治療面不斷拓寬,不僅對細菌、真菌等“菌”類致病微生物具有抑制和殺滅作用,而且螺鏇體、支原體、依原體等其他致病微生物及惡性腫瘤也有良好的抑制和殺滅作用,故將抗菌素改稱為抗生素。目前,臨床上套用的抗生素品種繁多,按其化學結構可分為十大類。
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用量最大,治療病種最廣,是療效最好的抗感染藥,也是抗生素中的主力軍。 這類藥物主要包括兩部分:
1 青黴素類,這是最早的β-內醯胺類,其療效確切、價格低廉,常用的品種有胺類青黴素鈉鹽或鉀鹽、氨苄西林鈉(氨苄青黴素鈉)、氧哌嗪青黴素(哌拉西林鈉)、羥氨苄青黴素(阿莫西林等)
2 頭孢菌素類,這類藥物療效高,毒 性低,過敏反應較青黴素類少,廣泛用於各類感染性疾病,常用的品種有頭孢氨苄(先鋒Ⅳ號)、頭孢唑啉鈉(先鋒Ⅴ號)、頭孢拉定(先鋒Ⅵ號)、頭 孢曲松鈉(菌必治)等。
氨基苷(甙)類常用的品種:鏈黴素、慶大黴素、卡那黴素、小諾米星(小諾黴素)、阿司
米星(阿司黴素)等。
其他主要抗細菌抗生素常用的品種:去甲萬古黴素、磷黴素、多粘菌素、捲曲黴素、利福平等。
抗真菌抗生素 常用的物品種:兩性黴素B、灰黃黴素、克念菌素、制黴菌素、曲古黴素等
抗腫瘤抗生素 常用的品種:絲裂黴素、阿黴素、表阿黴素、放線菌素D等。
具有免疫抑制作用 常用的品種:環孢素(環孢靈、山地明)。
四環素類常用的品種:四環素、土黴素、多西環素(強力黴素)等。
氯黴素類 常用的品種:氯黴素、甲碸黴素、等。
大環內酯類 常用的品種:紅黴素、羅紅黴素、琥乙紅黴素、麥迪黴素、
乙醯螺鏇黴素、吉他黴素(柱晶白黴素)等。
林可黴素類 常用的品種:林可黴素(潔黴素)、克林黴素(氯潔黴素)等。
在使用某種抗生素時,對這種抗生素敏感的細菌逐漸消失,可以出現對這種抗生素不敏感的其他種類的細菌。這種現象稱為菌群交替。此時,還可以出現真菌替代細菌增殖。因為對真菌有效的藥物很少,所以真菌感染非常難以治療,容易出現病情惡化。
抗生素對於許多種類的細菌具有高效性和強力性,但如果使用過多時,反而會引起對抗生素無效的細菌性感染性疾病。例如:由耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)引起的感染性疾病等。而且抗生素在消滅病原菌的同時,還造成真菌增殖,反而造成治療上的困難。
不論是哪一種抗生素,都可以引起休克等過敏反應。此外還可以引起一些其他副作用
常用抗生素的不良反應:
抗生素可以治療各種病原菌,療效可靠,使用安全。但由於個體差異以及長期大劑量地使用等問題,也可引起了各種不良反應。
(1)過敏反應:由於個體差異,任何藥物均可引起過敏反應,只是程度上的不同。易引起過敏反應或過敏性休克的藥物主要有青黴素類、頭抱菌素類、氨基糖類、四環素類、氯黴素、潔黴素。磺胺類等抗生素。
(2)肝損害:通過直接損害或過敏機制導致肝細胞損害或膽汁郁滯的藥物主要有四環素、氯黴素、無味紅黴素、林可黴素等。
(3)腎損害:大多數抗生素均以原形或代謝物經腎臟排泄,故腎臟最容易受其損害。主要有氨基貳類(慶大毒素等)、磺胺類、頭孢菌素類(尤其是第一代)、多粘菌素B、二性黴素B等。
(4)白細胞、紅細胞、血小板減少,甚至再生障礙性貧血、溶血性貧血:主要見於氯黴素、抗腫瘤抗生素(阿黴素等)、鏈黴素、慶大黴素、四環素、青黴素、頭孢菌素等。
(5)噁心、嘔吐、腹脹、腹瀉和便秘等消化道反應:較多見於四環素、紅黴素、林可黴素、氯黴素、制黴菌素、灰黃黴素、新黴素、頭孢氨苯等。
(6)神經系統損害:可表現為頭痛、失眠、抑鬱、耳鳴、耳聾、頭暈以及多發性神經炎,甚至神經肌肉傳導阻滯。多見於氨基威類抗生素,如鏈黴素、卡那黴素等,以及新黴素,多粘菌素B等。
(7)二重感染:長期或大劑量使用廣譜抗生素,由於體內敏感細菌被抑制,而未被抑制的細菌以及真菌即趁機大量繁殖,引起菌群失調而致病,以老年人、幼兒、體弱及合併套用免疫抑制劑的患者為多見。以白色念珠菌、耐藥金黃色葡萄球菌引起的口腔、呼吸道感染以及敗血症最為常見。
(8)產生耐藥:目前國內金黃色葡萄球菌對青黴素G耐藥率可達80%~90%,傷寒桿菌對氯黴素耐藥可達90%以上,革蘭氏陰性桿菌對鏈黴素、慶大黴素耐藥率達75%以上。因此,應嚴格掌握抗生素的適應症,避免不合理濫用抗生素。
不同的細菌,例如:葡萄球菌、大腸桿菌、結核桿菌等可以在使用過程中對各種抗生素產生耐藥。例如:在注射鏈黴素治療結核病時,鏈黴素的治療效果會逐漸減弱。所以必須換用利福平等具有其他效果的藥物。

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