布托啡諾

布托啡諾

聲明本詞條可能涉及藥品內容,網上任何關於藥品使用的建議都不能替代醫囑。藥理作用: 布托啡諾為阿片受體部分激動劑,主要激動κ1受體,對“受體有弱的阻斷作用。經鼻噴霧給藥1~2mg後15分鐘起效,30~60分鐘達峰值血漿濃度,48小時內達到穩態;生物利用度為48%~70%,半衰期為4.7~5.8小時,但老年人或腎功能損害者顯著延長至8.6~10.5小時。療效評價: 本品對急性疼痛的作用與嗎啡相比,等效劑量時達峰時間和持續時間相似,鎮痛效果和不良反應無顯著差別。

基本信息

基本內容

英文別名:Butorphanol [USAN:INN:BAN]; Butorphanol; (-)-17-(Cyclobutylmethyl)morphinan-3,14-diol; Butorfanol; Butorfanol [INN-Spanish]

CAS RN:42408-82-2EINECS:255-808-8

中文別名:環丁羥嗎喃,環丁甲二羥嗎喃

英文別名:Stadol

詳細信息

藥理作用: 布托啡諾為阿片受體部分激動劑,主要激動κ1受體,對“受體有弱的阻斷作用。作用與噴他佐辛相似。其鎮痛效力為嗎啡的3.5~7倍。可緩解中度和重度的疼痛。

口服可吸收,但首關效應明顯,生物利用度僅5%~17%。肌內注射後吸收迅速而完全,30~60分鐘達血漿峰濃度。經鼻噴霧給藥1~2mg後15分鐘起效,30~60分鐘達峰值血漿濃度,48小時內達到穩態;生物利用度為48%~70%,半衰期為4.7~5.8小時,但老年人或腎功能損害者顯著延長至8.6~10.5小時。作用維持3~5小時。80%與血漿蛋白結合。穩態分布容積為50L/kg。半衰期為2.5~4小時。主要在肝臟代謝為無活性的羥布托菲諾,大部分經尿排泄,11%經膽道排出;5%以原形從尿中排出。血漿清除率每公斤體重為2.700~4.066ml/min。可透入胎盤和乳汁。

適應症: (1)中度至重度疼痛,如術後、外傷、癌症、腎或膽絞痛等的止痛。(2)麻醉前用藥。

用法用量: 肌內注射:每次1~4mg,必要時4~6小時重複用藥。麻醉前用藥則手術前60~90分鐘肌內注射2mg。兒童用藥量尚未確定。靜脈注射:O.5~2mg/次。鼻噴霧劑為每劑1mg(供1次用)。

不良反應: 常見不良反應有鎮靜、噁心和出汗,較少見頭痛、眩暈、漂浮感、嗜睡、精神紊亂等。偶見幻覺、異常夢境、人格解體感和心悸,皮疹。呼吸抑制較嗎啡輕,最大呼吸抑制在成人出現於劑量超過4mg時,其抑制程度並不隨劑量增高而加重。納洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。本品可增加肺動脈壓、肺血管阻力、全身動脈壓和心臟工作負荷,因而不能用於心肌梗死的止痛。

注意事項: 1.對阿片類藥物依賴的病人,本品可誘發戒斷症狀。2.心肌梗死患者不宜套用。

療效評價: 本品對急性疼痛的作用與嗎啡相比,等效劑量時達峰時間和持續時間相似,鎮痛效果和不良反應無顯著差別。兩組大規模的隨機雙盲實驗證實,2mg的劑量與80mg的哌替啶效果相當,且作用時間較長,不良反應無明顯差別。但據報導,此藥在英國已不再使用。

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