尼扎替丁 (Nizatidine)

【藥理與適用症】: 尼扎替丁為H2受體阻斷劑。動物試驗表明，尼扎替丁對由組胺、胃泌素和食物等刺激引起的胃酸分泌的抑制作用比西咪替丁強8．9倍，其抗潰瘍作用比西咪替丁強3—4倍，而與雷尼替丁相似。臨床研究證明，尼扎替丁能顯著抑制夜間胃酸分泌達12小時。健康受試者1次口服尼扎替丁300mg，抑制夜間胃酸分泌平均為90％，10小時後胃酸分泌仍然減少52％。口服尼扎替丁75。300mg並不影響胃分泌物中胃蛋白酶的活性，胃蛋白酶總分泌量的減少與胃分泌物體積的減少成比例。尼扎替丁對基礎血清胃泌素或食物引起的高胃泌震血症幾無作用；在給予尼扎替丁後12小時攝食，末見胃泌京分泌反跳。尼扎替丁無抗雄性激素作用。口服尼扎替丁後，絕對生物利用度超過90％，給藥150mg或300mg，Cmax為700、1800μg／L。和1400—3600μg／L，tmax為0．5～5小時，給藥後12小時血藥濃度低於10μg／L；t，1／2β為1—2小時，Vd0．8—1．5L／kg，CL為40～60L／h，口服150mg時AUC為314．6(μg·h)／ml。由於尼扎替丁半衰期短，清除迅速，腎功能正常的個體一般不發生蓄積。尼扎替丁口服劑量的90％以上在12小時內隨尿排泄，少於6％的劑量隨糞排泄，約60％的口服劑量以原形排泄；CLr為500ml／min，這表明尼扎替丁系經腎小管主動分泌而排泄，中至重度腎功能障礙明顯延長尼扎替丁半衰期並降低清除率。尼扎替丁的血漿蛋白結合率約為35％。
對內鏡檢查確診的活動性十二指腸潰瘍患者，用安慰劑作對照進行雙盲試驗，發現給予尼扎替丁後潰瘍癒合比安慰劑快；在第4周至少有2／3使用尼扎替丁的患者潰瘍已癒合，而使用安慰劑者僅占l／3。對復發性十二指腸潰瘍患者進行多中心雙盲研究，臨睡前服用尼扎替丁150mg可使十二指腸潰瘍復發率明顯降低，在最初3個月內尼扎替丁與安慰劑組分別為13％和40％，在6個月內分別為24％和57％，在12月內分別為34％和64％，兩組均有明顯差異。
活性十二指腸潰瘍和良性胃潰瘍，療程8周；也可用於十二指腸潰瘍癒合後進行預防。
【注意事項】: ①對尼扎替丁過敏者禁用，對其它H2受體拮抗劑過敏者慎用；②妊娠婦女和兒童的安全性尚未明確，必需使用時應謹慎；③腎功能不全患者使用尼扎替丁應減量；④服用尼扎替丁後尿膽素原測定可呈假陽性；⑤不良反應發生率約2％。主要有皮疹、瘙癢、便秘、腹瀉、口渴、噁心、嘔吐等；也有神經系統症狀如：頭暈、失眠、多夢、頭痛；偶見鼻炎、咽炎、鼻竇炎、虛弱、胸背痛及多汗等，罕見脂脹和食欲不振。
【用法與用量】: 活動性十二指腸潰瘍：口服，每日1次，300mg睡前服用，或每日2次，每次150mg；良性胃潰瘍：口服，每日1次，300mg睡前服用；預防十二指腸潰瘍：口服，每日1次，150mg睡前服用。
【性狀】: 尼扎替丁為結晶狀，熔點130℃一132℃。
【包裝】: 膠囊劑：每粒150mg或300mg。