天門冬醯胺

天門冬醯胺,常以一水合物存在,為斜方半面形結晶。用於降血壓, 擴張支氣管(平喘), 抗消化性潰瘍及胃功能障礙。

基本信息

中文名稱天門冬醯胺
英文名稱Asparagine
英文縮寫Asp
別 名天門冬素, L-天冬醯胺 L-Asparagine, α-Aminosuccinamic acid, L-β-Asparagine, Altheine, Asn, Asparamide, Agedoite, D-β-Asparagine, Aspartic acid β-amide
化學名稱L-Asparagine (Butanoic acid, 2,4-diamino-4-oxo-(S))
分 子 式C4H8N2O3;
結 構 式H2NCOCH2CH(NH2)COOH
分 子 量132.12
物理性質常以一水合物存在,為斜方半面形結晶。熔點234~235°, d254 1.543。[α]20D-5.42(C=1.3); [α]20D+20.0°(C=1克分子,
成分分類有機酸及酚類
藥理作用 靜脈注射可引起血壓下降, 外周血管擴張, 心收縮力增強, 心率變慢和尿量增加[4]。幽門結紮大鼠口服時, 能阻止口服乙醯基水楊酸引起的胃黏膜損傷[5,6]。動物試驗表明有顯著鎮咳作用和一定的平喘作用[2]。
毒 性]
不良反應]
用 途 降血壓, 擴張支氣管(平喘), 抗消化性潰瘍及胃功能障礙
儲藏溫度:常溫
成分來源百合科植物石刁柏 Asparagus officinalis L.根 ^c根莖[1] ^b天門冬 A. lucidus Lindl.^c根[2] ^b萱草 Hemrocallis longituba Miq.^c根皮[2], ^a玄參科植物^b玄參 Scrophularia ningpoensis Hemsl.^c[2],^a浦參撾颺b花 Gossyp-ium hirsutum L.^c[3]。

化學性質

白色斜方晶系晶體或結晶性粉末。稍有甜味。加熱其水溶液亦分解。溶於水幾乎不溶於乙醇和乙醚。水溶液呈酸性。非必需胺基酸。如缺乏則影響發育,能調節腦及神經細胞的代謝功能。天然品存在於各種豆類等中。

用途

用途一:天門冬醯胺酶為抗腫瘤酶製劑。對急性粒細胞型白血病和急性單核細胞白血病有一定療效。對惡性淋巴瘤療效也較好,對急性淋巴細飽白血病緩解率在50%以上,對於常用藥物治療後復發的病例也有效,但是單獨使用不僅緩解期短,且易產生耐藥性。對機體免疫尚有抑制作用。但是腸桿菌(天)門冬醯胺酶含內毒素,可引起發熱、食慾減退、噁心、嘔吐、腹瀉,有的病人頭痛、頭昏、嗜睡、精神錯亂等,有的病人有血漿蛋白低下,血脂質過高或過低,氮質血症和肝功能損傷,有的病人有骨髓抑制,血小板和白細胞下降。有的病人脫髮、蛋白尿、胰腺炎。用前必須先做皮試,以免引起過敏反應,有過敏史病人應十分小心或不用。不同藥廠、不同批號的產品其純度和過敏反應均有差異,使用時要慎重。有致畸胎作用、妊娠早期禁用。肝腎功能嚴重損害者忌用。
可用於靜注、靜滴、肌注和鞘內注射。一般劑量:20~5000U/kg,或10000~15000U/m%<2,每周3~7次。從每日500~1000U/kg,較佳。亦可每周套用一次,每次25000U/kg.一般以3~4周為一療程.總劑量應根據所用藥物的純度和毒性而定,靜注以生理鹽水20~40ml稀釋,靜滴以5%葡萄糖液或0.9%氯化鈉注射液500ml稀釋
用途二:用於各種原因引起的白細胞減少、血小板減少及再生障礙性貧血。

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