噻氯匹定 (Ticopidine)

在人，服藥後24—48小時開始呈現抗血小板作用；3—5日後作用達高峰；停藥後作用仍可持續72小時。 在缺血性心臟病、腦血管病的患者，它也呈現良好的抗血小板作用。 在體內大部被代謝，其2-酮代謝物的抗血小板作用比母體強5—10倍。

【藥理與適用症】: 體內給藥、體外試驗的結果表明噻氯匹定對二磷酸腺苷(ADP)誘導的血小板聚集有較強的抑制作用；它對膠原、凝血酶、花生四烯酸、腎上腺素及血小板活化因子等誘導的血小板聚集亦有抑制作用，但強弱不一。在人，服藥後24—48小時開始呈現抗血小板作用；3—5日後作用達高峰；停藥後作用仍可持續72小時。與阿司匹林不同，它對ADP誘導的第1相和第Ⅱ相聚集均有抑制作用；而且還有一定的解聚作用；它也可抑制血小板的釋放反應。在缺血性心臟病、腦血管病的患者，它也呈現良好的抗血小板作用。它對各種實驗性血栓形成均有不同程度的抑制。它還可與紅細胞膜結合，降低紅細胞在低滲溶液中產生溶血傾向，可改變紅細胞的變形性及可濾性；可降低全血的粘滯度。其抗血小板作用機制尚不清楚。
口服吸收良好，l一3小時後血漿藥物濃度達蜂值，1次口服500mg，峰濃度為0．6-O．8mg／L。1次口服250mg，1日2次，連服21日，其血漿濃度為0．9mg/L。在體內大部被代謝，其2-酮代謝物的抗血小板作用比母體強5—10倍。t1/2為24—33小時。
已試用於以血小板功能為主導的一些疾病，對慢性血栓閉塞性脈管炎及閉塞性動脈硬化患者，可使症狀改善；在心絞痛患者，療效報告不一，但如在急性心肌梗死發作後12小時內服用，其血小板壽期、心肌酶的活性均有改善；對近期發作的一過性腦缺血發作，效果優於阿司匹林和雙嘧達莫。
【注意事項】
1．常見的不良反應為消化道症狀(如噁心、腹部不適及腹瀉)及皮疹，發生率約10％，飯後服用可減少其發生。
2．其出血時間的延長對外科手術患者不利，應禁用。
3．偶有粒細胞、中性白細胞、血小板減少、肝功能升高等報導。
【用法與用量】: 一般口服其片劑，每日500mg，分2次服。
【包裝】: 片劑：每片O．25g。