噻唑烷二酮類藥物

噻唑烷二酮類藥物

噻唑烷二酮類(TZDs)是治療Ⅱ型糖尿病的一類新藥。該類藥物與體內受體結合後激活,從而改善Ⅱ型糖尿病患者的胰島素抵抗、高胰島素血症和高糖血症代謝紊亂。

基本信息

簡介

噻唑烷二酮類藥物噻唑烷二酮類藥物
在已經開發的100多種抗高血糖藥物中,活躍在我國市場上的品種占據了30%。目前常用的抗糖尿病化學藥物按作用機理分類,主要有胰島素及其類似物、磺脲醯類、雙胍類、α-葡萄糖苷酶抑制劑、噻唑烷二酮衍生物、促胰島素分泌劑和中成藥七大類品種。
噻唑烷二酮類(TZDs) 是治療Ⅱ型糖尿病的一類新藥。該類藥物與體內受體結合後激活,從而改善Ⅱ型糖尿病患者的胰島素抵抗、高胰島素血症和高糖血症代謝紊亂,與此同時,這一類藥物在降血壓、調節脂質代謝、抑制炎症反應、抗動脈粥樣硬化以及對腎臟的保護方面也顯示了作用。
最先開發成功的噻唑烷二酮類藥物是環格列酮、恩格列酮和曲格列酮。在藥效較低、嚴重不良反應及肝毒性的影響下,這些藥物逐漸被淘汰或撤市。目前臨床使用的胰島素增敏劑有日本武田的吡格列酮,葛蘭素史克的馬來酸羅格列酮。這兩個品種在我國抗糖尿病藥物中占據了4.52%的市場份額,雖說所占比例小,但是年增長率卻很高,2005年羅格列酮在國內重點城市樣本醫院的增長率已達到了27.27%,預計2006年的增長率將翻番。
噻唑烷二酮類藥物的特點是能明顯增強機體組織對胰島素的敏感性,改善胰島β細胞功能,實現對血糖的長期控制,以此降低糖尿病併發症發生的危險。由於其同時具有良好的耐受性與安全性,因此具有延緩糖尿病進展的潛力。在這一巨大的套用前景的影響下,國外對噻唑烷二酮系列藥物的研究與開發遠未停止,正待上市的藥物有英國葛蘭素史克公司研製的法格列酮(Farglitazar)和日本武田製藥研製的達格列酮(Darglitazoan)。
噻唑烷二酮類藥物是一個穩定增長的大類,2003年占抗糖尿病藥物市場的比重為3.53%,2004年為4.08%,2005年增長到4.52%。

特點

國產羅格列酮對原研藥攻勢甚猛
羅格列酮是葛蘭素史克公司開發上市的品種, 1999年5月25日經FDA審核後在美國上市,商品名為“Avandia”、“安糖健”。2000年,葛蘭素史克(天津)已將羅格列酮引入我國上市,商品名為“文迪雅”。
羅格列酮在全球上市後,銷售額平穩上升,隨後,市場上又陸續開發出羅格列酮/二甲雙胍複合製劑(Avandamet)、羅格列酮/格列美脲複合製劑(Avandaryl)。
2006年,葛蘭素史克的羅格列酮/二甲雙胍複方製劑已獲得SFDA批准在我國上市,商品名為“文達敏”。複合製劑的推出減少了單藥的劑量、降低了成本和價格,更重要的是使作用機制不同的藥物發揮了協同和互補效果。2005年,羅格列酮及其複方製劑的銷售額已達到了24.19億美元,成為抗糖尿病藥物之首,2006年同比增長了27%,已超過了30億美元。
羅格列酮在國內醫院市場上的表現也很出色,在原研藥“文迪雅”的拉動下,2005年占據了我國抗糖尿病市場3.58%的份額,同比上一年增長了27%。2006年上半年,羅格列酮已從同期醫院用藥排名的第278位躍上第153位,預計2006年的增長率將比上一年超過70%,達到0.4億元的規模。
目前,SFDA批准了國內4家企業生產羅格列酮原料及製劑、2家企業單獨生產製劑、1家企業生產原料。005年進入重點城市樣本醫院6個品牌,原研藥“文迪雅”占據了79%的份額,其他國產藥占據了21%的份額,比上一年有了較大的突破,也可以看出國產羅格列酮產品已逐漸打開局面。除表中所列廠商外,2005年貴州聖濟堂製藥有限公司的片劑“聖敏”、江蘇黃河藥業股份的膠囊“奧洛華”也獲準生產上市,形成了原研藥與國產藥1:6的市場格局。
國產吡格列酮統領國內市場
吡格列酮是日本武田/禮來開發的品種,1999年7月15日獲FDA審批後在美國上市,商品名為“Actos”。在2005年全球性市場銷售額22.97億美元中,武田公司占據了79%的份額,禮來公司的份額僅為21%。2005年,日本武田的原研藥在我國獲得註冊,以商品名“艾可拓”上市。
吡格列酮在我國開發較早,2001年中國醫藥研究開發中心與北京太洋藥業、上海醫工院、江蘇恆瑞醫藥聯合開發成功後,作為創新藥物獲得新藥證書和生產批件。隨後,山東醫藥工業研究所、山東誠創醫藥、北京星昊現代醫藥相繼獲得新藥證書。截至目前,SFDA批准的國內原料及製劑生產廠商有10家,製劑生產廠商有11家,原料生產廠家有1家。
吡格列酮在國內市場上與其他品種不同的是,其國產藥物已經統領了國內市場,市場份額占據了80%以上。目前,供國內樣本醫院用藥的吡格列酮生產廠商有12家,其中,排名前5位的北京太洋藥業的“艾汀”、江蘇恆瑞醫藥的“瑞彤”、杭州中美華東製藥的“卡司平”、天津武田藥品的“艾可拓”、四川寶光藥業的“貝唐寧”占據了98.27%的份額,而浙江康恩貝製藥、上海凱寶藥業、山東淄博新達製藥等7家的產品僅占1.73%,儘管尚處於起步階段,但也呈現快速增長態勢。
總體來看,化學藥物仍是治療糖尿病的主力軍,而且新釋藥技術的套用和複方製劑的開發已成為當今用藥的方向,日本武田製藥的吡格列酮/格列美脲的複方製劑(Duetact)在美國推出後,又通過了歐盟委員會的上市批准,這也進一步揭示了聯合用藥更有利於對糖尿病患者胰島β細胞功能的早期保護,從而有利於血糖的長期控制達標。
另一方面,隨著世界回歸天然熱潮的逐步形成,植物提取類藥物也有較好的發展前景。許多單味藥或複方製劑都顯示了多種降糖機制,如同時具有刺激胰島β細胞分泌胰島素、抑制胰升糖素的分泌、增加胰島素受體的敏感性、抑制葡萄糖的腸吸收、改善脂肪酸代謝等,而化學藥物與植物提取類藥物的聯合套用,對防治糖尿病及其併發症將有著積極的意義。

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