吡唑酮類藥物

包括氨基比林、安乃近、保泰松及其代謝產物羥基保泰松等,均為氨基比林的衍生物,其基本結構是苯胺側鏈延長的環狀化合物(即吡唑酮)。本類藥物均具有解熱鎮痛和消炎作用,其中氨基比林和安乃近解熱作用強,保泰松抗炎作用較強。科學家在研究抗瘧疾藥奎寧的類似物中,偶然發現了5-吡唑酮類的安替比林,並於1884年合成並套用於臨床。此藥毒性較大。在安替比林分子中引入二甲氨基即為氨基比林,其解熱鎮痛作用持久且對胃無刺激性,曾廣泛用於臨床。後發現其毒性較大,能引起白細胞計數減少及粒細胞缺乏症。在氨基比林的4位氨基上的甲基結構中引入亞甲基磺酸鈉,得到水溶性增大的、可製成注射劑的安乃近,其解熱鎮痛作用迅速、強大,且毒性降低,尤其對難以控制的高熱有效。但是能引起粒細胞減少和血小板減少性紫癜,嚴重時會導致再生障礙性貧血。

藥理作用

抗炎抗風濕作用較強,解熱作用較弱,對炎性疼痛效果較好。有促進尿酸排泄作用。

適用範圍

氨基比林和安乃近主要用於退熱,也可用於頭痛、偏頭痛、肌肉痛、關節痛和痛經等。保泰松主要用於類風濕性關節炎,強直性脊柱炎及急性痛風的治療。

不良反應

胃腸刺激性較大,可出現噁心、嘔吐、腹痛、便秘等,重者可導致消化道潰瘍;可抑制骨髓造血功能,引起粒細胞減少、再生障礙性貧血等。

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