齊拉西酮

齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥,其結構與吩噻嗪類或丁酞苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示,齊拉西酮對多巴胺D2, D3, 5-羥色胺5HT2A, 5HT2C、5HT1A、5HT1D、a-腎上腺素能受體具有較高的親和力,對組胺H1受體具有中等親和力,對包括M膽鹼能受體在內的其他受試受體/結合位點未見親和力。

基本信息

基本信息

中文名稱:齊拉西酮

中文別名:齊哌西酮;噻帕西酮

英文名稱:Ziprasidone

英文別名:-(2-(4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)ethyl)-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one

CAS號:146939-27-7

分子式:CHDClNOS

分子量:420.9849

精確質量:420.16300

PSA:76.71000

LogP:3.94990

物化性質

外觀與性狀:黃褐色固體

密度:1.369 g/cm

熔點:213-215°C

沸點:554.8ºC at 760 mmHg

齊拉西酮 齊拉西酮

閃點:289.3ºC

折射率:1.681

安全信息

包裝等級:II

危險類別:8

海關編碼:29211980

危險品運輸編碼:UN 3259 8/PG 3

WGK Germany:2

危險類別碼:R22; R34; R50/53; R20/21/22

安全說明:S26; S36/37/39; S45

RTECS號:JR6475000

危險品標誌:C; N

齊拉西酮相關藥品說明書信息

藥理作用

為新的非典型抗精神病藥。1.體外證實,本品對多巴胺D2,D3,5-HT2A,5-HT2c,5-HT1D和α1-腎上腺素受體的親和性很強(Ki分別為4.8,7.2,0.4,1.3,3.4,2和10nM);對組胺H1受體的親和性中等(Ki=47nM)。2.本品對多巴胺D2,5-HT2A,5-HT1D具有拮抗作用,對5-HT1A受體起激動作用。本品抑制突觸對5-HT和去甲腎上腺素的再攝取。3.本品的作用機制尚未完全弄清。目前認為可能通過對多巴胺和5-HT2的拮抗作用而發揮抗精神分裂症的作用。

藥代動力學

國外研究表明:單劑肌注齊拉西酮的生物利用度為100%,達峰時間為60分鐘或更早,平均半衰期(T1/2)為2-6小時。採用增加劑量方式和連續肌注3天觀察,未出現蓄積。儘管對肌注齊拉西酮的代謝和消除未作系統評價,肌注齊拉西酮應與其口服製劑的代謝途徑相同。

藥物相應作用

1.和其他多巴胺D2-受體拮抗劑一樣,本品可使血清催乳素水平升高。2.卡馬西林可減少本品吸收。3.酮康唑可增加本品的吸收。4.其他可使Q-T間期延長的藥物如奎尼丁、多非利特、匹莫齊特、索他洛爾、硫利達嗪、莫西沙星和司帕沙星合用本品會使Q-T間期更見延長。

劑型與規格

膠囊:20mg,40mg,60mg,80mg。

注射液:10mg

適應症

本品適用於治療精神分裂症患者急性激越症狀。根據最新臨床經驗,鹽酸齊拉西酮膠囊對強迫性神經症同樣有顯著療效。

禁忌症

1.對本品過敏者、兒童和哺乳者禁用。2.近期急性心肌梗死發作、失代償性心力衰竭和有Q-T間期延長史的患者禁用。

注意事項

慎用:1.肝功能不全患者。2.有心腦血管病史患者。3.低血壓或癲癇患者。

不良反應

1.最常見的不良反應有頭痛、嗜睡、異常活動、噁心、便秘、消化不良和呼吸系統不適。2.可引起Q-T間期延長,與劑量相關。如持續檢測Q-T值超過0.5秒,或出現抗精神病藥惡性綜合徵或遲發性運動障礙,應立即停藥。

用法用量

成人開始口服20mg,每天2次,與食物同服。繼而根據需要和效應,最大劑量可調至80mg,每天2次。

肌肉注射:推薦劑量為每日10-20mg,最大劑量為每日40mg;如果每次注射10mg(一支),可每隔2小時注射一次;如果每次注射20mg(二支),可每隔4小時注射一次 。

療效評價

本品是一種新發現的抗精神病藥。本品能改善精神分裂症的陰性、陽性症狀,且很少引起不良反應,但可引起嗜睡。另外,本品對控制精神病的急性發作很有幫助 。

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