基本信息
通用名：鹽酸普魯卡因胺片
英文名：PROCAINAMIDE HYDROCHLORIDE TABLETS
拼音名：YNASUAN PULUKAYIN'AN PIAN
藥品類別：抗心律失常藥
性狀：本品為白色或微黃色片或糖衣片
主要成分
鹽酸普魯卡因胺結構式通用名：鹽酸普魯卡因胺
化學名：N-[(２-二乙氨基)乙基]-4-氨基苯甲醯胺鹽酸鹽
拼音名：YNASUAN PULUKAYIN'AN
英文名：PROCAINAMIDE HYDROCHLORIDE
CAS No.：614-39-1
分子式：C13H21N3O·HCl
分子量：271.79
規格：0.25g
藥理毒理
本品屬Ia類抗心律失常藥。該藥可增加心房的有效不應期，降低心房、浦肯野纖維和心室肌的傳導速度，通過升高閾值而降低心房、普肯野纖維、乳頭肌和心室的興奮性，延長不應期及抑制舒張期除極，降低自律性。對心肌收縮性的抑制作用較弱，可輕度減低心輸出量。間接抗膽鹼作用弱於奎尼丁，小量即可使房室傳導加速，用量偏大則直接抑制房室傳導。本品有直接擴血管作用，但不阻斷受體。其代謝產物N-乙醯普魯卡因胺具有藥理活性。用量>12ug/ml時產生毒性反應。
藥代動力學
本品吸收較快而完全，廣泛分布於全身，75％集中在血液豐富的組織內。表觀分布容積約1.75～2.5L/kg。蛋白結合率為15％～20％。半衰期約為2～3小時，因乙醯化速度而異，心、腎功能衰竭者可延長。約25％經肝臟代謝成N-乙醯普魯卡因胺。乙醯化速度受遺傳因素影響，中國大多數人為快乙醯化型，乙醯化快者血中乙醯化代謝物可較原形藥的濃度高2～3倍。飲酒可增加原形藥的乙醯化，因此原藥總的清除增加，血及尿中N-乙醯普魯卡因胺與原藥比值也增加。N-乙醯普魯卡因胺的半衰期約為6小時。靜注後即刻起效。有效血藥濃度2～10ug/m1，中毒血藥濃度12ug/ml以上。該藥 30％～60％以原形經腎排出，N-乙醯普魯卡因胺主要經腎清除，原藥的6％～52％以乙醯化形從腎清除，腎功能障礙者體內蓄積量可超過原藥；血液透析可清除原藥及N-乙醯普魯卡因胺。
不良反應
1.心血管：產生心臟停搏、傳導阻滯及室性心律失常。心電圖出現QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長，R波在T波上誘發多型性室性心動過速（扭轉型室性心動過速）或室顫，但較奎尼丁少見。快速靜注可使血管擴張產生嚴重低血壓、室顫、心臟停博。血藥濃度過高可引起心臟傳導異常。2.胃腸道：大劑量較易引起厭食、噁心、嘔吐、腹瀉、口苦、肝腫大、氨基轉移酶升高等。3.過敏反應：少數人可有蕁麻疹、瘙癢、血管神經性水腫及斑丘疹。4.紅斑狼瘡樣綜合徵：發熱、寒戰、關節痛、皮膚損害、腹痛等。長期服藥者較易發生，但也有僅服數次藥即出現者。5.神經：少數人可有頭暈、精神抑鬱及伴幻覺的精神失常。6.血液：溶血性或再生不良性貧血、粒細胞減少、嗜酸性細胞增多、血小板減少及骨髓肉芽腫，血漿凝血酶原時間及部分凝血活酶時間延長。7.肝腎：偶可產生肉芽腫性肝炎及腎病綜合徵。 8.肌肉：偶可出現進行性肌病及Sjogren綜合徵。
禁忌症
1.病態竇房結綜合徵（除非已有起搏器）；2.II或III度房室傳導阻滯（除非已有起搏器）；3.對本品過敏者；4.紅斑狼瘡（包括有既往史者）；5.低鉀血症；6.重症肌無力；7.地高辛中毒。
注意事項
（1）該藥靜脈套用時需有心電和血壓監測。（2）該藥並不增加室性心律失常患者的存活率。（3）交叉過敏反應：對普魯卡因及其他有關藥物過敏者，可能對本品也過敏。（4）腎功能受損者應酌情調整劑量。（5）用藥期間一旦心室率明顯減低，應立即停藥。（6）血液透析可清除本品，故透析後可加用一劑藥。（7）用於治療房性心動過速時需在使用地高辛的基礎上套用。（8）靜脈套用易出現低血壓，故靜脈用藥速度要慢。（9）下列情況應慎用：①過敏患者，尤以對普魯卡因及有關藥過敏者；②支氣管哮喘；③肝功或腎功能障礙；④低血壓；⑤洋地黃中毒；⑥心臟收縮功能明顯降低者。（10）對診斷的干擾：①干擾依酚氯銨（edrophonium chloride）的診斷試驗，因本品有抗膽鹼作用；②鹼性磷酸酶、膽紅素、乳酸脫氫酶及門冬氨酸氨基轉移酶升高；③心電圖QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長、QRS及T波電壓降低。（11）用藥期間應注意隨訪檢查：①有無過敏反應：②抗核抗體試驗；③血壓（胃腸道外給藥時）；④心電圖，尤其在胃腸道外給藥或增加劑量時，當QRS增寬25％、明顯Q-T延長要考慮過量；⑤肝功能測定，包括鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉移酶、膽紅素；⑥血小板計數、全血細胞計數及分類。
用藥情況
孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可透過胎盤屏障在胎兒體內蓄積，孕婦及乳母用時須權衡利弊。致畸胎作用不詳。
兒童用藥：小兒常用量：尚未確定。可參考以下資料：按體重3～6mg／kg，靜注5分鐘，靜滴維持量為每分鐘按體重0.025～0.05mg／kg。有報導該藥在兒童體內半衰期為1.7小時，血清清除率略高於成人；在新生兒靜脈套用的總血漿清除率與成人相似，平均半衰期為5.3小時。
老年患者用藥：老年患者用藥應酌情減量。
藥物相互作用
①與其他抗心律失常藥物、抗毒蕈鹼藥物合用時，效應相加；②口服胺碘酮可以改變靜脈普魯卡因的藥代動力學特性，降低其清除率，延長其半衰期，因此靜脈套用時劑量應減少20－30%。③與降壓藥合用，尤其靜注本品時，降壓作用可增強；④與擬膽鹼藥合用時，本品可抑制這類藥對橫紋肌的效應；⑤與神經肌肉阻滯劑（包括去極化型和非去極化型阻滯劑）合用時，神經肌肉接頭的阻滯作用增強，時效延長；⑥酒精可以增加該藥的清除率，縮短其半衰期；⑦抗酸藥物可以降低其生物利用度，因此不建議兩者合用；⑧西咪替丁可以降低普魯卡因胺和N-乙醯普魯卡因胺的腎清除率，因此兩藥合用時需減低普魯卡因胺的用量；⑨雷尼替丁可影響該藥在腎臟的代謝，合用時注意調整用量；⑩甲氧苄啶可以降低普魯卡因胺和N-乙醯普魯卡因胺的腎清除率，合用時需減低普魯卡因胺的用量。
