藥品簡介
通用名 阿司匹林鋅膠囊
英文名 ASPIRIN ZINC CAPSULES
拼音名 ASIPILIN XIN JIAONANG
藥品類別 解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛藥
性狀 本品為腸溶膠囊，內容物為白色結晶性粉末。
貯藏 密封，在乾燥處保存。
主要成分
通用名 阿司匹林鋅
化學名 雙(2-乙醯氧基苯甲酸)鋅鹽2水合物
拼音名 ASIPILIN XIN
英文名 ASPIRIN ZINC
規 格 0.3g
藥理毒理
本品屬於非甾體抗炎藥。① 鎮痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質（如緩激肽、組胺）的合成，屬於外周性鎮痛藥。但不能排除中樞鎮痛（可能作用於下視丘）的可能性；② 抗炎作用；確切的機制尚不清楚，可能由於本品作用於炎症組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質（如組胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關；③ 解熱作用：可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關；④ 抗風濕作用：本品抗風濕的機制，除解熱、鎮痛作用外主要在於抗炎作用：⑤ 抑制血小板聚集的作用：是通過抑制血小板的環氧合酶，減少前列腺素的生成而起作用。
藥代動力學
口服後吸收迅速、完全，在小腸上部可吸收大部分。吸收後，大部分在肝內水解為水楊酸，其血藥峰溶度出現在口服後1～2小時，約為25～50μg/ml。水楊酸的血漿蛋白結合率為65％～90％。水楊酸鹽結合率為65％～90％。可分布於全身各組織，也能滲入關節腔和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結合物，小部分氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結合的代謝物從腎臟排泄。在鹼性尿中排泄速度加快；在鹼性尿中排泄速度加快，本品可通過乳汁排泄。服用小劑量時 ，原形藥的血漿半衰期15～20分鐘，水楊酸血漿半衰期2～3小時。長期大劑量用藥（如抗風濕），因藥物主要代謝途徑已經飽和，未經代謝的水楊酸的排泄量增加，此時，劑量微增即可導致血藥濃度較大的增加，水楊酸血漿半衰期可達20小時以上。
適應症
（1）鎮痛、解熱：可緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛及月經痛，也用於感冒和流感等退熱。本品僅能緩解症狀，不能治療引起疼痛和發熱的病因，故需同時套用其他藥物對病因進行治療。
（2）抗炎、抗風濕：為治療風濕熱的常用藥物，用藥後可解熱、使關節症狀好轉並使血沉下降，但不能去除風濕熱的基本病理改變，也不能治療和預防心臟損害及其他合併症。
（3）關節炎：除風濕性關節炎外．本品也用於治療類風濕關節炎，可改善症狀，但須同時進行病因治療。此外，本品也用於骨關節炎、強直性脊柱炎、痛風性關節炎、幼年型關節炎以及其他非風濕性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能緩解症狀。但近年在這些疾病已很少套用本品。
用法用量
口服。一次0.3~0.6g（1~2片）， 一日3次。
不良反應
噁心、上腹部燒灼、食慾降低等，停藥後可緩解。
禁忌症
下列情況應禁用：①活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；②血友病或血小板減少症；③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現哮喘、神經血管性水腫或休克者。
注意事項
（1）交叉過敏反應。對本品過敏時也可能對其他非甾體抗炎藥過敏。但非絕對，必須警惕交叉過敏的可能性。
（2）對診斷的干擾：①長期每日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗可出現假陽性，葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陰性；②可干擾尿酮體試驗；③當血藥濃度超過130μg/ml 時，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；④用螢光法測定尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時可受本品干擾；⑤尿香草基杏仁酸（VMA）的測定，由於所用方法不同，結果可高可低；⑥ 由於本品抑制血小板聚集，可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能，但是臨床上尚未見小劑量(＜150mg/日)引起出血的報導；⑦ 肝功能試驗，當血藥濃度＞250μg/ml時，丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶及血清鹼性磷酸酶可有異常改變，劑量減小時可恢復正常。⑧ 大劑量套用，尤其是血藥濃度＞300μg/ml時凝血酶原時間可延長； ⑨ 每天用量超過5g時血清膽固醇可降低；⑩ 由於本品作用於腎小管，使鉀排泄增多，可導致血鉀降低；⑾ 大劑量套用本品時，用放射免疫法測定血清甲狀腺素（T4）及三碘甲腺原氨酸（T3）可得較低結果；⑿ 由於本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即PSP排泄試驗）。
（3）下列情況應慎用：① 有哮喘及其他過敏性反應時：② 葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者（本品偶見引起溶血性貧血）；③ 痛風（本品可影響排尿酸藥的作用，小劑量時可能引起尿酸滯留）；④ 肝功能減退時可加重肝臟毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現腎臟不良反應；⑤ 心功能不全或高血壓。大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫；⑥ 腎功不全時有加重腎臟毒性的危險；⑦ 血小板減少者。
（4）長期大量用藥時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 儘量避免使用。（1）本品易於通過胎盤。動物試驗在妊娠頭3個月套用本品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經系統、內臟和骨骼的發育不全。也有報導在人類套用本品後發生胎兒缺陷者。此外，在妊娠後3個月長期大量套用本品可使妊娠期延長，也有增加過期產綜合證及產前出血的危險。在妊娠的最後2周套用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險。在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖，導致新生兒持續性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有報導，在妊娠晚期因過量套用或濫用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發生率（可能由於動脈導管閉鎖、產前出血或體重過低）。但是套用一般治療劑量尚未發現上述不良反應。（2） 本品可在乳汁中排泄，哺乳期婦女口服650mg，5～8小時後乳汁中藥物濃度可達 173～483μg/ml，故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應。
兒童用藥 儘量避免使用。小兒患者，尤其有發熱及脫水者，易出現毒性反應。急性發熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒套用本品可能發生瑞氏綜合徵（Reye`s Syndrome）有關，嚴重者可致死，中國尚不多見。
老年患者用藥 慎用。老年患者由於腎功能下降服用本品易出現毒性反應。
藥物相互作用
尚不明確。
