阿卡波糖片

阿卡波糖片

阿卡波糖片,適應症為配合飲食控制治療糖尿病。

基本信息

成份

本品主要成分為阿卡波糖,
化學名稱:0-4,6-雙脫氧-4-[[(1S,4R,5S,6S)4,5,6-三羥基-3-(羥基甲基)-2-環已烯-1-基]氨基]-α-D吡喃葡糖基(1→4)-D-吡喃葡萄糖。
化學結構式:

阿卡波糖片 阿卡波糖片

分子式:CHNO
分子量:645.63

性狀

本品為類白色或淡黃色片。

適應症

配合飲食控制治療糖尿病。

規格

50mg。

用法用量

用餐前即刻整片吞服或與前幾口食物一起咀嚼服用,劑量需個體化。一般推薦劑量為:起始劑量為一次50mg(一次1片),一日3次;以後逐漸增加至一次0.1g(一次2片),一日3次。個別情況下,可增加至一次0.2g(一次4片),一日3次。或遵醫囑。

不良反應

常有胃腸脹氣和腸鳴音,偶有腹瀉和腹脹,極少見有腹痛。
如果不遵守規定的飲食控制,則胃腸道副作用可能加重。如果控制飲食後仍有嚴重不適的症狀,應諮詢醫生以便暫時或長期減小劑量。
極個別病例可能出現諸如紅斑、皮疹和蕁麻疹等皮膚過敏反應。
極個別病例觀察到水腫的發生。極個別病例發生輕度腸梗阻或腸梗阻。
據報導在極個別情況可出現黃疸和/或肝炎合併肝損害。在日本發現個別患者發生爆發性肝炎而死亡,但是否與阿卡波糖有關還不明確。
在接受阿卡波糖每日150至300 mg治療的患者,觀察到個別患者發生與臨床有關的肝功能檢查異常(3次超過正常高限,參考注意事項部分)。

禁忌

1.對阿卡波糖和/或非活性成分過敏者禁用。
2.有明顯消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂患者禁用。
3.患有由於腸脹氣而可能惡化的疾患(如Roemheld綜合症、嚴重的疝、腸梗阻和腸潰瘍)的病人禁用。
4.嚴重腎功能損害(肌酐清除率<25ml/分)的患者禁用。

注意事項

1.病人應遵醫囑調整劑量。
2.如果病人在服藥4~8周后療效不明顯,可以增加劑量。如果病人堅持嚴格的糖尿病飲食仍有不適時,就不能再增加劑量,有時還需適當減少劑量,平均劑量為一次0.1g,一日3次。
3.個別病人,尤其是在使用大劑量時會發生無症狀的肝酶升高。因此,應考慮在用藥的頭6-12個月監測肝酶的變化。但停藥後肝酶值會恢復正常。
4.本品可使蔗糖分解為果糖和葡萄糖的速度更加緩慢,因此如果發生急性的低血糖,不宜使用蔗糖,而應該使用葡萄糖糾正低血糖反應。
5.服用阿卡波糖治療期間,由於結腸內碳水化合物酵解增加,蔗糖或含有蔗糖的食物常會引起腹部不適,甚至導致腹瀉。

孕婦及哺乳期婦女用藥

因為缺乏有關本藥在妊娠婦女中使用的資料,妊娠期婦女不得使用本品。 哺乳期大鼠服用放射性標記的阿卡波糖片後,在其乳汁中發現了少量的放射活性物質,在人類尚無類似的發現。即使如此,由於尚不能排除乳汁中阿卡波糖片對嬰兒的影響,原則上建議哺乳期婦女不使用本品。

兒童用藥

鑒於尚無本品對兒童和青春期少年的療效和耐受性的足夠資料,本品不應使用於18歲以下的患者。

老年用藥

對於65周歲以上老年患者無須改變服藥的劑量和次數。

藥物相互作用

1.本品具有抗高血糖的作用,但它本身不會引起低血糖。如果本品與磺醯脲類藥物、二甲雙胍或胰島素一起使用時,血糖會下降至低血糖水平,故合用時需減少磺醯脲類藥物、二甲雙胍或胰島素的劑量。在個別病例有低血糖昏迷發生。
2.個別情況下,阿卡波糖可影響地高辛的生物利用度,因此需調整地高辛的劑量。
3.服用本藥期間,應避免同時服用考來醯胺、腸道吸附劑和消化酶類製劑,以免影響本品的療效。未發現與二甲基矽油有相互作用。

藥物過量

當過量的阿卡波糖片與含碳水化合物的食物或飲料一起服用時,會發生嚴重的胃腸脹氣和腹瀉;如果空腹服用過量阿卡波糖片,一般情況下不會發生胃腸道反應。當服用了過量的阿卡波糖片時,在隨後的4~6小時內要避免飲用或吃含碳水化合物的食物。

藥理毒理

本品是一種生物合成的假性四糖。動物試驗結果表明:本品對小腸壁細胞刷狀緣的α-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用,從而延緩了腸道內多糖、寡糖或雙糖的降解,使來自碳水化合物的葡萄糖的降解和吸收入血速度變緩,降低了餐後血糖的升高,使平均血糖值下降。

藥代動力學

據文獻報導,對健康志願者口服放射性標記的阿卡波糖片0.2g 的藥代動力學的研究表明:口服阿卡波糖後,有1-2%的活性抑制劑經腸道吸收,加上被吸收的經消化酶和腸道細菌分解的產物,共占服藥劑量的35%。
沒有或未發現阿卡波糖在體內有可測定的代謝現象,相反在腸腔內阿卡波糖被消化酶和腸道細菌分解,其降解產物可於小腸下段被吸收。口服後阿卡波糖及其降解產物迅速完全地自尿中排出,服藥劑量的51%在96小時內經糞便排出。

貯藏

遮光、密封,在陰涼處(不超過20℃)保存。

包裝

鋁鋁泡罩包裝,15片/板,2板/盒或3板/盒。

有效期

24個月。

執行標準

WS-(X-396)-2003Z

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