藥物名稱
外文名
Sultamicillin, Unasyn
分子式成分
舒他西林結構式C25H30N4O9S2本品為[(＋)羥甲基-(2S，5R，6R)-6-(R)-2-氨基-2-苯基乙醯胺基]-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫雜雙環[3，2，0]正庚烷-2-羥酸酯，2S，5R-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3，2，0]正庚烷-2-羧酸酯，S，S-二氧化物。按無水物計算，含C25H3ON4O9S2不得少於99.0％。
藥理作用及用途
舒他西林膠囊本品為β-內醯胺酶抑制劑舒巴坦與半合成青黴素氨苄西林用亞甲基聯接的雙酯，易於在胃腸道吸收並迅速為體內的酯酶水解為舒巴坦及氨苄青黴素，生物利用度為80%。 舒巴坦是一廣譜β-內醯胺酶抑制劑，對金葡菌及多數陰性桿菌產生的β內醯胺酶有強大的抑制作用，但某些陰性桿菌由染色體介導的β-內醯胺酶不易為舒巴坦抑制。在血清中的二個組份具有良好的協同抗菌作用，使氨苄西林的抗菌活性有了較大的提高，本品的抗菌譜與氨苄西林相同，但抗菌強度有較大的提高。 主要用於金葡菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌、流感桿菌與副流感桿菌及卡他布拉漢菌引起的呼吸系統感染，對大腸桿菌、克雷伯肺炎桿菌、變形桿菌引起的感染也有較好的療效。
工用作用
本品為氨苄青黴素和舒巴坦的混合製劑，重量（效價）比為2：1。口服製劑比為1：1。以甲烯基相結合，形成雙酯結構化合物。由於舒巴坦為一不可逆性β-內醯胺酶抑制劑，因而與氨苄青黴素組成複合製劑時，能有效地保護該抗生素不被水解，維持其原有的抗菌活性。一些對氨苄青黴素耐藥的病茵如葡萄球菌屬、流行性感冒嗜血桿菌、淋球菌、脆弱類桿菌及某些腸桿菌屬菌株，由於氨苄青黴素與舒巴坦合用後，又再次恢復了對氨苄青黴素的敏感性。用於敏感菌所致的感染，如菌血症、心內膜炎、腦膜炎、呼吸道感染、泌尿系統感染、膽管或腸道感染等。
適應症
1.舒他西林適用於敏感菌引起的下列系統感染：
(1)呼吸系統感染，如鼻竇炎、中耳炎與扁桃體炎等上呼吸道感染；細菌性肺炎、支氣管炎等下呼吸道感染。
(3)泌尿生殖系統感染，如尿路感染、腎盂腎炎、膀胱炎、子宮內膜炎、盆腔炎等(包括淋病)。
(4)皮膚、軟組織感染。
(6)其它嚴重感染，如細菌性敗血症。
2.舒他西林也用於初期使用氨苄西林/舒巴坦注射(肌肉或靜脈)病人的後期維持治療。
藥物相互作用
1.丙磺舒可減少本品的排泄，升高其血藥濃度。
2.本品與氨基糖苷藥合用時，在體內、體外均可導致氨基糖苷藥降效。
3.別嘌醇與本品合用時，可使皮疹發生率增加，尤其多見於高尿酸血症患者。
4.本品能刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環，因而可降低口服避孕藥的效果。
5.本品對傷寒沙門氏菌有抗菌活性，可干擾活傷寒疫苗的免疫反應。
不良反應
舒他西林膠囊1.胃腸道反應如噁心、嘔吐、味覺障礙、腹瀉等較常見，罕見假膜性結腸炎和出血性結腸炎。
2.服用舒他西林可出現皮疹、瘙癢等過敏反應，皮疹發生率較其它青黴素為高，可達10%或更多。偶會發生藥熱，也有致過敏性休克的報導。
3.有報導服用舒他西林可偶致腎損害。
4.有報導服用舒他西林可偶引起嗜酸粒細胞增多，白細胞計數、血小板減少。
5.有報導服用舒他西林可偶引起肝酶一過性升高。
注意事項
1.舒他西林與青黴素類藥有交叉過敏。
2.對本品及其它青黴素類抗生素過敏者禁用。
3.慎用與以下情況：
(1)對頭孢菌素類藥或其它過敏原過敏者慎用。
(2)孕婦及哺乳期婦女慎用。
(3)新生兒、早產兒慎用。
(4)肝、腎功能障礙患者慎用。
(5)單核細胞增多者慎用。
4.可引起亞硫酸氧化酶缺乏測試結果呈假陽性；可引起尿糖試驗呈假陽性；少數患者用藥後可出現嗜酸粒細胞增多，白細胞計數、血小板減少；丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸轉氨酶升高。
5.長期用藥時應常規監測肝、腎功能及血象。
禁忌症
①青黴素過敏者禁用。
②用藥前應進行皮膚過敏試驗，皮試陰性者方可用藥
給藥說明
舒他西林宜空腹給藥，以利吸收。
用法與用量
1.成人
口服給藥：①一般感染：每次375-750mg，每日2次。②溶血性鏈球菌引起的感染：每次375-750mg，每日2次，至少用藥10天。③淋病：單次口服2.25g，宜同時服用丙磺舒1.0g。
2.兒童
口服給藥：體重小於30kg者，每日50mg/kg，分2次服用；體重大於30kg的兒童按成人劑量給藥。
規格
舒他西林片375mg
貯法：密閉、避光、室溫下保存。
片劑: 375mg(可產生147mg舒巴坦及220mg氨苄西林)(苯磺酸鹽)
說明
注射用的舒他西林規格為:0.75g/支, 1.5g/支。肌注或靜滴：小兒劑量：50-150mg/(kg.次),分2-3次。成人劑量：1.5--12g/d,分3-4次。
鑑別
(1)取本品約5mg，加鹽酸羥胺試液1ml，振搖，使溶解，放置10分鐘，加入酸性硫酸鐵銨試液1ml，搖勻，溶液顯紅褐色。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時間應與對照品主峰的保留時間一致。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與舒他西林對照品的圖譜一致。
檢查
托西酸舒他西林酸度取本品，加水製成每1ml中含10mg的混懸液，依法測定(中國藥典2000年版二部附錄ⅥH)，pH值為5.0～7.0。氨苄西林與舒巴坦照高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄ⅤD)測定。色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.02mol/L磷酸二氫鈉水溶液(NaH2PO4·2H2O3.12g，加水750ml使溶解，用稀磷酸調節pH值為3.1，用水稀釋到1000ml)-甲醇(51:49)為流動相；檢測波長為215nm。舒巴坦、氨苄西林峰與其他雜質峰的分離度應符合規定。測定法取本品約25mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加少許乙腈溶解後加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，立即量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取氨苄西林對照品25mg，精密稱定，置100ml量瓶中，用流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取6ml，置100ml量瓶中，用流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻。取舒巴坦對照品25mg，精密稱定，置100ml量瓶中，用流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻。分別量取上述對照品溶液，同法測定，按外標法以峰面積計算。含氨苄西林(C16H19N3O4S)不得過3.0％，含舒巴坦(C8H11NO5S)不得過1.0％。水分取本品，照水分測定法(中國藥典2000年版二部附錄ⅧM第一法A)測定，含水分不得過1.0％。熾灼殘渣取本品1.0g，依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄ⅧN)，遺留殘渣不得過0.2％。重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄ⅧH第一法)含重金屬不得過百萬分之二十。
含量測定
照高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄ⅤD)測定。色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.02mol/L磷酸二氫鈉水溶液(NaH2PO4·2H2O3.12g，加水750ml使溶解，用稀磷酸調節pH值為3.1，用水稀釋至1000ml)-甲醇(51:49)為流動相；檢測波長為230nm，理論板數按舒他西林色譜峰計算應不低於1500，舒他西林峰與雜質峰的分離度應符合規定。測定法取本品約15mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加少許乙腈溶解後，再加流動相超聲溶解並稀釋至刻度，搖勻，立即精密量取20μl注入液相色譜儀；另取舒他西林對照品適量，同法測定，按外標法以峰面積計算供試品中含C25H30N4O9S2的含量。
市場前景
舒他西林分散片舒他西林，由於它抗菌作用強，療效顯著，用途廣泛，世界各國競相開發生產，並廣泛用於臨床，銷售額逐年增長，1989年國際市場舒他西林銷售額僅1.40億美元，時至1996年猛增至3.26億美元，1999年已接近5億美元，年均增長17%，顯示了廣闊的市場前景。近年來，國內舒他西林銷售情況與國際市場同步上升，據中國醫藥商業協會對全國20家(北京、上海、天津、大連、山東、哈爾濱、南京、無錫、常州、武漢、南通、陝西、淮南、福州、南寧、唐山、洛陽、廣州等)醫藥站(公司)1996年和1997年藥品銷售額統計數據顯示，舒他西林針劑1996年銷售額為173萬元，排序為第303位，1997年銷售額躍升至221萬元，排序上升至252位。近兩年繼續呈上升態勢。舒他西林針的價格近年來一直較為穩定，在今年瀋陽全國藥品交易會上，0.75克/支的舒他西林針價格在21.50元～25.50元之間，與上年6月的天津全國藥品交易會相當。據業內人士介紹，西安、杭州、長沙、天津、武漢、廣州、哈爾濱等一些大、中城市使用國產舒他西林已占絕對優勢，並將逐步替代進口產品。與此同時，美國輝瑞公司產的舒他西林受國產舒他西林的衝擊，市場份額步步下滑。目前舒他西林國內生產廠家有上海第四製藥廠、深圳海濱製藥廠、東北製藥六廠、海南斯達製藥公司等。本品為近年來開發的新品種，國產產品尚不能完全自給，1997年產量只有3噸左右，生產能力為12～15噸，近兩年生產發展較快，產量正在不斷提高。業內人士分析認為，舒他西林目前正處在銷售成長期，市場潛力還很大。(公司)
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β－內醯胺酶抑制劑
| 舒巴坦 | 舒他西林 | 舒它西林（口服用） | 亞胺培南－西拉司丁鈉 |
