利奈唑烷 Linezolid
紐約，2001年1月4日 （路透社 醫學 新聞） 隨著越來越多的細菌產生耐藥性，科學家們正在尋找更強的藥物來消滅這些能引起 肺炎 、 腦膜炎 以及其他感染的微小生物。有研究發現 linezolid (Zyvox)可以治療許多“超級細菌”引起的感染疾病，而且沒有嚴重副作用，它是一類全新抗生素的首個藥物。這個藥物能有效作用於能引起皮膚及軟組織感染的很多細菌，這些細菌可引起腦膜炎、肺膿腫和肺炎。該藥物在4月份得到了美國食品及藥物管理局(FDA)的批准。
華盛頓大學醫學院的 Dennis L. Stevens說，這個藥物比萬古黴素（現今最強的抗生素）還要好。萬古黴素只能靜脈給藥，而且有腎毒性，linezolid可以口服並且沒有任何嚴重副作用。這項研究包括826名接受linezolid或標準抗生素治療（苯唑青黴素與雙氯青黴素）的住院患者。linezolid治癒的感染比苯唑青黴素治療者稍多，前者為88.6%，後者為 85.8%。初期研究已經發現linezolid對一些耐其它抗生素（如青黴素、萬古黴素等）的金黃色葡萄球菌感染有效。
本品為化學合成惡唑烷酮類抗菌藥。
[藥動學] 利奈唑烷600 mg口服與靜脈注射後，最大反應濃度分別為12.7 mg/L與12.9 mg/L，半衰期分別為4.26 h與4.4 h。組織分布廣泛，在血漿、肺上皮內層液(ELF)和肺泡(上皮)細胞的平均濃度分別是7.3±4.9μg/ml、64.3±33.1μg/ml和2.2±0.6μg/ml。30％以原型經腎臟排泄。
[藥理作用及臨床套用] 利奈唑烷具有廣譜的抗革蘭陽性菌作用，包括多重耐藥肺炎鏈球菌、MRSA和VRE。主要用於治療由青黴素耐藥和多重耐藥的肺炎鏈球菌所致肺炎、MRSA所致複雜和單純的皮膚和軟組織感染或VRE感染。 本品通過抑制tRNA，mRNA和核糖體三聯體的形成而阻止細菌蛋白質合成的初始階段。同時體外研究顯示 ，對Lz耐藥的葡萄球菌和腸球菌突變發生在RNA 23S的V區中心環的編碼上。
[不良反應] 主要不良反應是噁心、嘔吐等消化道反應，部分患者發生可逆性骨髓抑制。
