基本資料
硝苯地平分子結構通用名：硝苯地平
化學名：2,16-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸二甲酯
拼音名：XIAOBENDIPING
英文名：NIFEDIPINE
分子式：C17H18N2O6
分子量：346.34
簡介
硝苯地平硝苯地平於1969年由德國拜耳公司研製成功，是第一個二氫吡啶類的鈣拮抗劑，1975年用於治療冠心病心絞痛，並取得了令人滿意的療效，迄今仍是治療心絞痛的主要藥物之一。
1980年開始用於治療高血壓以來，也取得了顯著療效，為鈣拮抗劑作為基本降壓藥奠定了基礎，也為研製新一代鈣拮抗劑立下汗馬功勞。 目前認為治療高血壓最理想的降壓藥，應該具有長效（指能24小時降壓）、強效（即降壓作用顯著）和平穩降壓的特點，而且不良反應極少，對靶器官（如心、腦、腎等）有很好保護作用或能逆轉靶器官損害，病人依從性好、樂於服用而又價格便宜。普通硝苯地平雖屬於短效製劑，但根據上海市老年高血壓硝苯地平試驗（STONE）的研究結果，證實它能降低中風和心血管事件的發生率，也能降低高血壓的病殘率和死亡率。
功能主治
經動物實驗和臨床研究證實，硝苯地平能明顯擴張冠狀動脈，解除冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈血流，從而改善心肌缺血、缺氧；通過減弱心肌收縮力，降低心臟作功，心肌耗氧也會相應減少，加上硝苯地平對外周血管平滑肌具有明顯的鬆弛作用，顯著擴張外周血管可減輕心臟後負荷。
此外，硝苯地平尚有抗動脈粥樣硬化、抑制血管平滑肌增生、保護血管內皮細胞結構和功能的完整性和抗血小板聚集的作用。綜合上述的藥理作用可見，硝苯地平不僅可以治療勞累性心絞痛，也可治療自發性心絞痛。由於硝苯地平能顯著擴張外周血管，尤其是小動脈，因此能迅速而強烈地降低血壓，而這種降壓作用對於高血壓患者則比血壓正常者更為明顯。
但這種快速而強力的擴血管作用，其伴隨的不良反應較多，包括頭痛、面紅、心跳（心率增快）、踝部水腫、眩暈、乏力、精神欠佳以及噁心、嘔吐等。為了減少不良反應，克服短效製劑的弊端，目前對硝苯地平進行劑型改造，包括採用緩釋劑和控釋劑等形式，前者如得高寧，後者如拜新同。劑型改良後的硝苯地平受到廣大高血壓病人的歡迎。
藥理毒理
硝苯地平片硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運，並抑制鈣離子從細胞內釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。
藥理作用
1)本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈，拮抗自發的或麥角新鹼誘發的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣。
2)本品可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。
3)本品能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，可使收縮血壓和舒張血壓降低，減輕心臟後負荷。
4)本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導；整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。
致癌、致突變及生殖毒性
無致癌作用。無致突變性。大劑量套用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍於人類最大劑量，可導致小胎盤和絨毛髮育不全；給大鼠3倍於人類最大劑量，可引起妊娠延長。對人類的生殖力影響尚不明確。
適應症狀
1．心絞痛：變異型心絞痛；不穩定型心絞痛；慢性穩定型心絞痛。
2．高血壓（單獨或與其它降壓藥合用）。
用法用量
硝苯地平控釋片2．從小劑量開始服用，一般起始劑量10mg/次，一日3次口服；常用的維持劑量為口服10-20mg/次，一日3次。部分有明顯冠脈痙攣的患者，可用至20-30mg/次，一日3-4次。最大劑量不宜超過120mg/日。如果病情緊急，可嚼碎服或舌下含服10mg/次，根據患者對藥物的反應，決定再次給藥。
3．通常調整劑量需7-14天。 如果患者症狀明顯，病情緊急，劑量調整期可縮短。根據患者對藥物的反應、發作的頻率和舌下含化硝酸甘油的劑量，可在3天內將硝苯地平的用量從10-20mg調至30mg/次，一日3次。
4．在嚴格監測下的住院患者，可根據心絞痛或缺血性心律失常的控制情況，每隔4-6 小時增加1次，每次10mg。
不良反應
硝苯地平緩釋片（Ⅱ）1．常見服藥後出現外周水腫（外周水腫與劑量相關，服用60mg/日時的發生率為4%，服用120mg/日則為12.5%）；頭暈；頭痛；噁心；乏力和面部潮紅
（10%）。一過性低血壓（5%），多不需要停藥（一過性低血壓與劑量相關，在劑量<60mg/日時的發生率為2%，而120mg/ 日的發生率為5%）。個別患者發生心絞痛，可能與低血壓反應有關。還可見心悸；鼻塞；胸悶；氣短；便秘；腹瀉；胃腸痙攣；腹脹；骨骼肌發炎；關節僵硬；肌肉痙攣；精神緊張；顫抖；神經過敏；睡眠紊亂；視力模糊；平衡失調等（2%）。暈厥（0.5%）,減量或與其它抗心絞痛藥合用則不再發生。
2．少見貧血；白細胞減少；血小板減少；紫癜；過敏性肝炎；齒齦增生；抑鬱；偏執；血藥濃度峰值時瞬間失明；紅斑性肢痛；抗核抗體陽性關節炎等(<0.5%)。
3．可能產生的嚴重不良反應：心肌梗死和充血性心力衰竭發生率4%；肺水腫的發生率 2%；心律失常和傳導阻滯的發生率各小於0.5%。
4．本品過敏者可出現過敏性肝炎、皮疹，甚至剝脫性皮炎等。
注意事項
硝苯地平控釋片循證醫學研究回顧1．低血壓，絕大多數患者服用硝苯地平後僅有輕度低血壓反應，個別患者出現嚴重的低血壓症狀。這種反應常發生在劑量調整期或加量時，特別是合用β-受體阻滯劑時。在此期間需監測血壓，尤其合用其它降壓藥時。
2．芬太尼麻醉接受冠脈旁路血管移植術(或者其他手術)的患者，單獨服用硝苯地平或與β-受體阻滯劑合用可導致嚴重的低血壓，如條件許可應至少停藥36小時。
3．心絞痛和/或心肌梗死，極少數患者，特別是嚴重冠脈狹窄患者，在服用硝苯地平或加量期間，降壓後出現反射性交感興奮而心率加快，心絞痛或心肌梗死的發生率增加。
4．外周水腫，10%的患者發生輕中度外周水腫，與動脈擴張有關。水腫多初發於下肢末端，可用利尿劑治療。對於伴充血性心力衰竭的患者，需分辯水腫是否由於左室功能進一步惡化所致。
5．β-受體阻滯劑“反跳”症狀，突然停用β-受體阻滯劑而啟用硝苯地平，偶可加重心絞痛。須逐步遞減前者用量。
6．充血性心力衰竭，少數接受β-受體阻滯劑的患者開始服用硝苯地平後可發生心力衰竭，嚴重主動脈狹窄患者危險更大。
7．對診斷的干擾，套用本品時偶可有鹼性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶升高，一般無臨床症狀，但曾有報導膽汁淤積和黃疸；血小板聚集度降低，出血時間延長；直接Coomb實驗陽性伴/不伴溶血性貧血。
8．肝腎功能不全、正在服用硝苯地平，受體阻滯劑者應慎用，宜從小劑量開始，以防誘發或加重低血壓，增加心絞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的發生率。慢性腎衰患者套用本品時偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高，與硝苯地平的關係不夠明確。
9．長期給藥不宜驟停，以避免發生停藥綜合症而出現反跳現象。
藥物相互作用
硝苯地平控釋片降壓平穩1．硝酸酯類，與本品合用控制心絞痛發作，有較好的耐受性。
2．β-受體阻滯劑，絕大多數患者合用本品有較好的耐受性和療效，但個別患者可能誘發和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。
3．洋地黃，本品可能增加血地高辛濃度，提示在初次使用、調整劑量或停用本品時應監測地高辛的血藥濃度。
4．蛋白結合率高的藥物如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等與本品同用時，這些藥的游離濃度常發生改變。
5．西咪替丁與本品同用時本品的血漿峰濃度增加，注意調整劑量。
藥物過量
尚無足夠的研究資料。現有文獻表明，增加劑量可使外周血管過度擴張，導致或加重低血壓狀態。藥物過量導致臨床上出現低血壓的患者，應及時給予心血管支持治療，包括心肺監測、抬高下肢、注意循環血容量和尿量。若無禁忌症，可用血管收縮藥（去甲腎上腺素）恢復血管張力和血壓。肝功能損害的患者藥物清除時間延長。血液透析不能清除硝苯地平。
藥代動力學
口服後吸收迅速、完全。口服後10分鐘即可測出其血藥濃度，約30分鐘後達血藥峰濃度，嚼碎服或舌下含服達峰時間提前。硝苯地平在10-30mg之間，生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合，約為90%。口服15分鐘起效，1-2小時作用達高峰，作用持續4-8 小時；舌下給藥2-3分鐘起效，20分鐘達高峰。T1/2呈雙相，T1/2?2.5-3小時，T1/2?為5小時。藥物在肝臟內轉換為無活性的代謝產物，約80%經腎排泄，20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者，硝苯地平代謝和排泄速率降低。
兒科常用藥物
| 兒科用藥是指套用於兒童患病所使用的藥物，尤其指專門在醫院兒科使用的藥品。一般來說，相同的品規藥品，只要適用於兒科，即可視為兒科藥品。 |
