甲潑尼龍片

甲潑尼龍片

甲基去氫氫化可的松、甲基潑尼松、甲基強的松龍x(Medron、Medrol)激素及內分泌類藥,白色或幾乎白色的結晶性粉末,無臭,初無味而後苦。溶於無水乙醇和氯仿,幾乎不溶於水。抗炎作用較強,對鈉瀦留作用微弱,作用同潑尼松。甲潑尼龍片可用於以下情況:非內分泌失調症風濕性疾病作為輔助療法短期使用幫助患者度過急性期或危重期,用於:銀屑病性關節炎類風濕性關節炎,包括青少年類風濕性關節炎有些患者可能需要低劑量維持治療強直性脊柱炎急性或亞急性滑囊炎急性非特異性踺鞘炎急性痛風性關節炎創傷後骨關節炎骨關節炎引發的滑膜炎上踝炎。膠原疾病用於疾病危重期或作為下列疾病的維持治療:系統性紅斑狼瘡全身性皮肌炎多肌炎風濕性多肌痛巨細胞關節炎急性風濕性心肌炎。皮膚疾病天皰瘡大皰皰疹性皮炎嚴重的各類紅斑病Steven-Johnson綜合症剝脫性皮炎覃樣真菌病嚴重的銀屑病嚴重的脂溢性皮炎。過敏狀態用於控制如下以常規療法難以處理的嚴重或損傷機能的過敏性疾病:季節性或全年性過敏性鼻炎血清病支氣管哮喘藥物過敏反應接觸性皮炎異位性皮炎。眼部疾病眼部及其附屬檔案嚴重的急慢性過敏和炎症反應。

基本信息

成份

甲潑尼龍片甲潑尼龍片
本品主要成份為:甲潑尼龍,其化學名稱為:11β,17,21-三羥基-6α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。
其結構式為:
分子式:C22H30O5
分子量:374.48

性狀

白色或幾乎白色的結晶性粉末,無臭,初無味而後苦。溶於無水乙醇和氯仿,幾乎不溶於水。

藥理套用

抗炎作用較強,對鈉瀦留作用微弱,作用同潑尼松。甲潑尼龍醋酸酯混懸劑分解緩慢,作用持久,可供肌內、關節腔內注射。甲潑尼龍琥珀酸鈉為水溶性,可供肌注,或溶於葡萄糖液中靜脈滴注。 t1/2約30分鐘,故治療嚴重休克時,應於4小時後重複給藥。

禁忌

全身性真菌感染
已知對甲潑尼龍片或甲潑尼龍過敏者。
相關禁忌
特別危險的人群:
兒童,糖尿病患者,高血壓患者和有精神病史的患者,某些傳染性疾病如肺結核,或某些病毒引發的疾病,如:皰疹和波及眼部的帶狀皰疹,使用此藥時,應進行嚴格的醫療監督並儘可能縮短用藥期。

注意

注射液在紫外線和螢光下易分解破壞,故應避光,其它注意事項同潑尼松。

製劑

片劑:每片2mg;4mg。甲潑尼混懸液:每支20mg(1m1);40mg(1m1)。(局部注射)。
甲潑尼龍琥珀酸鈉注射液:每支53mg,相當於甲潑尼龍40mg。

適應症

甲潑尼龍片甲潑尼龍片
甲狀腺炎,銀屑病,脂溢性皮炎,多形紅斑,皮炎,風濕性心臟病,風濕性多肌痛,皮肌炎,系統性紅斑狼瘡,骨關節炎,痛風,腱鞘炎,滑囊炎,強直性脊柱炎,類風濕性關節炎,過敏性鼻炎,支氣管哮喘,接觸性皮炎,先天性腎上腺皮質增生症,結核性腦膜炎,潰瘍性結腸炎,腎病綜合徵,淋巴瘤,急性白血病,白血病,溶血性貧血,特發性血小板減少性紫癜,肺結核,角膜炎,過敏性結膜炎,視網膜炎,角膜潰瘍,異位性皮炎,銀屑病關節炎,心血管內科,風濕免疫科,耳鼻喉科,內分泌科,神經內科,消化內科,腎病內科,血液科,呼吸內科,眼科,皮膚科,骨科

藥理作用

甲潑尼龍片甲潑尼龍片
甲潑尼龍屬合成的糖皮質激素。糖皮質激素擴散透過細胞膜,並與胞漿內特異的受體結合。此結合物隨後進入細胞核內與DNA(染色體)結合,啟動mRNA的轉錄,繼而合成各種酶蛋白,據認為全身給藥的糖皮質激素最終即通過這些酶發揮多種作用。糖皮質激素不僅對炎症和免疫過程有重要影響,而且影響碳水化合物、蛋白質和脂肪代謝,並且對心血管系統、骨髓和肌肉系統及中樞神經系統也有作用。-作用於炎症和免疫過程:糖皮質激素的大部分治療作用都與它的抗炎、免疫抑制和抗過敏特性有關,這些特性會導致下列結果:-減少炎症病灶周圍的免疫活性細胞-減少血管擴張-穩定溶酶體膜-抑制吞噬作用-減少前列腺素和相關物質的產生4.4mg醋酸甲潑尼龍(4mg甲潑尼龍)的糖皮質激素樣作用(抗炎作用)與20mg氫化可的松相同。甲潑尼龍僅有很低的鹽皮質激素樣作用(200mg甲潑尼龍等價於1mg脫氧皮質酮)。-對碳水化合物及蛋白質代謝的作用:糖皮質激素具有分解蛋白質的作用,釋出的胺基酸經糖異生過程在肝臟轉化為葡萄糖和糖原。由於外周組織對葡萄糖的吸收減少,導致血糖增高和糖尿,有糖尿病傾向的患者尤其明顯。-對脂肪代謝的作用:糖皮質激素具有分解脂肪的作用,該作用主要影響四肢;另外,糖皮質激素又具有脂肪合成的作用,該作用在胸部、頸部和頭部尤為明顯。所有這些導致了脂肪的重新分布。皮質類固醇的最大藥理作用出現在血藥峰濃度之後,表明其大部分作用是通過改變酶活性引發的,而不是藥物的直接作用。

分類

幾種甲潑尼龍:
1、藥物名稱:甲潑尼龍
藥物別名:甲基去氫氫化可的松,甲基氫化潑尼松,甲基潑尼松,甲基強的松龍。MEDRON,MEDROL
2、藥物名稱:甲潑尼龍
藥物別名:Methylpredniso1one(甲基氫化潑尼松)
3、藥物名稱:甲潑尼龍
藥物別名:甲基去氫氫化可的松、甲基潑尼松、甲基強的松龍x(Medron、Medrol)
激素及內分泌類藥 腎上腺激素
白色或幾乎白色結晶性粉末,無臭、味苦。微溶於乙醇、氯仿,幾乎不溶於水。
製劑
片劑:5mg/片。注射液:10mg/2ml。混懸劑:125mg/5ml(均為醋酸酯)。
針對疾病
類風濕性關節炎、痛風、支氣管哮喘、結核性腦膜炎、胸膜炎、關節炎、腱鞘炎、肌腱勞損、過敏性皮炎、脂溢性皮炎、瘙癢症、角膜炎、結膜炎、上鞏膜炎
4、藥物名稱:甲潑尼龍
藥物別名:英文名Solu-Medrol
類別】腎上腺皮質激素及促腎上腺皮質激素藥
別名丁二酸鈉-6甲強的松龍;琥珀甲強龍;甲潑尼龍;甲氫潑尼松琥珀酸鈉 ,甲強龍針
外文名Solu-Medrol

用量用法

靜註:每日40~80mg,每日1次,重症病人每千克體重可用30mg。器官移植排異反應(特別腎移植)可在24~48小時靜脈給藥0.5~2g,並繼續治療,直至病情穩定,一般不超過48~72小時。免疫複合征,通常單獨1次投於1g,或採取隔日1g,或連續3日內每日用1g。開始採用本品應在30~60分鐘內靜滴完,速度過快可引起心律不齊。

注意事項

1.水、納瀦留較潑尼松少。偶可誘發感染消化性潰瘍、血糖升高、精神異常、滿月臉、多毛症、唑瘡等。 2.禁忌證同皮質激素類。大劑量(>0.5g)和快速注射或靜滴(如10分鐘內)可致心律不齊,甚至循環衰竭。

規格

粉針劑:40mg、500mg。

藥物過量

未發現甲潑尼龍片急性過量引起的綜合徵。長期重複服藥(每天一次或每周數次)可能導致柯興氏症。甲潑尼龍可經透析排除。

藥理毒理

甲潑尼龍屬合成的糖皮質激素。糖皮質激素擴散透過細胞膜,並與胞漿內特異的受體結合。此結合物隨後進入細胞核內與DNA(染色體)結合,啟動mRNA的轉錄,繼而合成各種酶蛋白,據認為全身給藥的糖皮質激素最終即通過這些酶發揮多種作用。糖皮質激素不僅對炎症和免疫過程有重要影響,而且影響碳水化合物、蛋白質和脂肪代謝,並且對心血管系統、骨髓和肌肉系統及中樞神經系統也有作用。
作用於炎症和免疫過程:
糖皮質激素的大部分治療作用都與它的抗炎、免疫抑制和抗過敏特性有關,這些特性會導致下列結果:
-減少炎症病灶周圍的免疫活性細胞
-減少血管擴張
-穩定溶酶體膜
-抑制吞噬作用
-減少前列腺素和相關物質的產生
4.4mg醋酸甲潑尼龍(4mg甲潑尼龍)的糖皮質激素樣作用(抗炎作用)與20mg氫化可的松相同。
甲潑尼龍僅有很低的鹽皮質激素樣作用(200mg甲潑尼龍等價於1mg脫氧皮質酮)。
對碳水化合物及蛋白質代謝的作用:
糖皮質激素具有分解蛋白質的作用,釋出的胺基酸經糖異生過程在肝臟轉化為葡萄糖和糖原。由於外周組織對葡萄糖的吸收減少,導致血糖增高和糖尿,有糖尿病傾向的患者尤其明顯。
對脂肪代謝的作用:
糖皮質激素具有分解脂肪的作用,該作用主要影響四肢;另外,糖皮質激素又具有脂肪合成的作用,該作用在胸部、頸部和頭部尤為明顯。所有這些導致了脂肪的重新分布。
皮質類固醇的最大藥理作用出現在血藥峰濃度之後,表明其大部分作用是通過改變酶活性引發的,而不是藥物的直接作用。

藥代動力學

人體內小腸灌注實驗證明,類固醇主要在小腸近端被吸收,遠端吸收率約為近端的50%。
甲潑尼龍在體內與白蛋白和皮質素轉運蛋白形成弱的、可解離的結合。結合型甲潑尼龍約為40%-90%。甲潑尼龍與可的松同樣經肝臟代謝,主要代謝產物為20β-羥基甲潑尼龍和20β-羥基-6α-甲潑尼龍。這些代謝產物以葡萄糖醛酸鹽、硫酸鹽和非結合型化合物的形式隨尿液排出。結合反應主要在肝臟進行,少量在腎臟進行。

貯藏

密閉,15℃-25℃保存。

包裝

4mg:30片/盒,30片/瓶
16mg:20片/盒,50片/瓶

有效期

60個月。

執行標準

進口藥品註冊標準JX20100157。

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