基本簡介
熊果酸研究發現：熊果酸能明顯抑制HL－60細胞增殖，可誘導其凋亡；能使小鼠的巨噬細胞吞噬功能顯著提高。體內試驗證明，熊果酸可以明顯增強機體免疫功能。說明熊果酸的抗腫瘤作用廣泛，極有可能成為低毒有效的新型抗癌藥物。
物化性質
物理性質
熊果酸高含量為有光澤的稜柱狀(無水乙醇)或細毛樣針狀結晶(稀乙醇)，低含量為棕黃色或黃綠色粉末，具特殊的氣味，是存在於天然植物中的一種五環三萜類化合物。
易溶於二氧六環，吡啶，溶於甲醇、乙醇、丁醇、丁酮，略溶於丙酮，微溶於苯、氯仿、乙醚，不溶於水和石油醚。
化學性質
提取來源自唇形科植物夏枯草(Prunella vulgaris L.)的全草，冬青科冬青屬鐵冬青(Ilex rotunda Thunb.)的葉等許多植物中。
熊果酸具有抗癌、抗菌、抗炎、降血清轉氨酶、降溫和安定等作用；可作為藥物、食品的乳化劑；動物試驗證明，熊果酸具有抗糖尿病作用，對正常小鼠巨噬細胞的吞噬功能有明顯增強作用。
藥理藥效
熊果酸是存在於天然植物中的一種三萜類化合物，具有鎮靜、抗炎、抗菌、抗糖尿病、抗潰瘍、降低血糖等多種生物學效應，熊果酸還具有明顯的抗氧化功能，因而被廣泛地用作醫藥和化妝品原料。
保肝抗炎
熊果酸臨床表現有顯著而迅速降低谷丙轉氨酶、血清轉氨酶、消退黃疽、增進食慾、抗纖維化和恢復肝功能的作用，具有見效快、療程短、效果穩定的特點。
抗腫瘤
熊果酸還對多種致癌、促癌物有抵抗作用，研究發現熊果酸能明顯抑制HL－60細胞增殖，並誘導其凋亡；能使小鼠的巨噬細胞吞噬功能顯著提高，能抑制人舌鱗癌細胞株TSCCa細胞增殖，對TSCCa細胞的半數生長的抑制劑量約為12.5μmol·L－1，在24h內表現為一定的量效關係；原位雜交顯示熊果酸對TSCCa細胞的抑制作用與抑制核轉錄因子的原位表達有關。體內試驗證明熊果酸可以明顯增強機體免疫功能。說明熊果酸的抗腫瘤作用廣泛，熊果酸極有可能成為低毒有效的新型抗癌藥物。
抗氧化
熊果酸是一個較強的抗氧化劑。有實驗表明熊果酸能抑制花生四烯酸代謝過程中5-脂氧化酶、環氧化酶活性，阻止前列腺素與白三烯生成，這可能是熊果酸抑制炎症反應、抑制脂質過氧化物的原因。Subbaramaiah等研究表明熊果酸能抑制人乳腺上皮細胞中的環氧化酶的轉錄，也由此抑制前列腺素生成。熊果酸的抗氧化作用對人體的抗衰老、皮膚祛斑、祛色素都有積極作用。
抗菌抗病毒
Tapondjou等通過醋酸扭體實驗和熱板法實驗證實，熊果酸和羥基熊果酸有類似的抗炎抑菌作用。熊果酸能分別抑制甲醯甲硫氨醯-亮氨醯-苯丙氨酸(fMLP)及花生四烯酸誘導的超氧化物的產生。將熊果酸和fMLP加入細胞培養液中，熊果酸呈劑量依賴性抑制由fMLP誘導的45ku蛋白酪氨酸磷酸化。熊果酸還具有殺錐蟲活性，在2g·L的濃度下孵育2h後，克氏錐蟲鞭毛體的活動被完全抑制。
抗動脈粥樣硬化
熊果酸可以降低家兔和大鼠血膽固醇(44%)和B-脂蛋白水平(50%)，具有降血脂、抗動脈粥樣硬化作用。熊果酸能改善血脂異常引起的肝腎陰虛、耳鳴、口乾、少寢、煩躁易怒、肢麻怕冷、便結等症，血脂療效總有效率為95%。
抑制愛滋病病毒
人體免疫缺陷病毒(HIV)是獲得性免疫缺陷綜合症(AIDS)的致病因子。田英等通過臨床試驗證明熊果酸對HIV-1蛋白酶活性有強的抑制作用，其50%抑制濃度(IC50)為8μmol/L。HIV-1蛋白酶是一個同型二聚體酶，熊果酸可能是通過抑制HIV-1蛋白酶的二聚作用來抑制HIV-1蛋白酶的活性，從而抑制HIV蛋白酶發揮作用。
熊果酸及其丙二酸衍生物能夠抑制HIV-1蛋白酶，其(IC50)分別為8和6μmol/L。
臨床套用
李開泉等研究發現UA在製備治療病毒性肝炎藥物中不論單獨使用，還是與其他藥物配合使用，只要製備成藥品或保健藥品均具有顯著治療病毒性肝炎的作用。他們以齊墩果酸為對照，用UA治療甲、乙型急性肝炎102例，劑量為102和60mg·d～，平均治療時間為21d，治癒率為89．3%，優於同期100例齊墩果酸對照組的療效(68%，P<0．01)；臨床試驗證明，UA具有顯著而迅速降低谷丙轉氨酶，消退黃疸，恢復肝功能的作用。服藥3周后，對21例HBeAg陽性患者的轉陰率為61．9%，對21例HBsAg陽性患者的轉陰率為42．8%，表明對B型肝炎也有一定治療作用。另外譚仁祥等研究也證實了UA不但具有治療病毒性肝炎的作用，它還具有抗抑鬱作用，並將含有UA的紫蘇提取物作為治療抑鬱症的藥物。UA幾乎無不良反應，相比西藥的抗抑鬱譜窄、毒副作用大，用藥後易復發和誘發自殺傾向等有顯著優勢。以UA為主要成分的女貞葉提取物製成的膠囊劑主要用於肝腎陰虛、陰虛陽亢症所致的原發性高脂血症，是我國批准的二類新藥。
發展方向
體內試驗證明，熊果酸可以明顯增強機體免疫功能。
研發進展
近年來發現熊果酸具有抗致癌、抗促癌、誘導F9畸胎瘤細胞分化和抗血管生成作用。研究發現：熊果酸能明顯抑制HL－60細胞增殖，可誘導其凋亡；能使小鼠的巨噬細胞吞噬功能顯著提高。
提取方法
將粉碎過的枇杷葉或女貞葉用乙醇回流提取，得到流浸膏狀提取物，回收乙醇，上述提取物用水充分洗滌後乾燥得到乾浸膏，乾浸膏用乙醇溶解後脫色，脫色液經回收乙醇後加水析出大量沉澱，調pH值至2－2.5，分離、收集沉澱物，並用水洗滌至中性，真空乾燥，得到主要成份為熊果酸的粗提物。
最新研究
以往的研究表明，熊果酸能夠增加一種蛋白質的活性，這種蛋白質可以刺激小鼠的肌肉生長及葡萄糖代謝。
在新的跟進研究中，愛荷華州的研究人員對患有飲食引起的肥胖症的小鼠進行了熊果酸測試。六周內，其中一組小鼠可以無限食用一種高脂肪食物，這種食物會引起肥胖症、葡萄糖不耐受和脂肪肝。其他兩組小鼠也可以無限食用這種食物，但每100克食物分別配有0.14克和0.27克的熊果酸。一個蘋果含50毫克的熊果酸，相當於給小鼠最低劑量的約6%。
補充熊果酸的小鼠骨骼肌生長較好，但增加的體重比未補充熊果酸的小鼠少，儘管前者的食物攝入量較高。補充熊果酸小鼠的力量和運動能力更強，休息時消耗的能量更多。
研究人員說，熊果酸引起了與減少肥胖有關的高能量褐色脂肪的增加，但尚不清楚是如何引起的。兩種熊果酸劑量的結果相同。
