消膽胺

消膽胺,是一種藥物名稱,別名為考來烯胺,消膽胺,消膽胺酯,降脂1號樹脂,英文名為Cholestyramine ,該藥是降膽固醇作用較強的藥物。消膽胺本品在小腸內與膽酸結合,形成不溶性化合物阻止其重吸收,而隨糞便排泄。消膽胺老年患者用藥的特殊性目前無研究報導。本品與膽汁酸在小腸中結合後導致膽汁酸在肝內合成的增加,由於膽汁酸的合成是以膽固醇為底物,使得肝內膽固醇減少,從而使肝臟低密度脂蛋白受體活性增加而去除血漿中低密度脂蛋白。

基本信息

注意事項

【 注意事項】

1、便秘患者慎用。

2、合併甲狀腺功能減退症、糖尿病、腎病、血蛋白異常或阻塞性肝病患者,服用本品同時應對上述疾病進行治療。

3、長期服用應注意出血傾向;年輕患者用較大劑量易產生高氯性酸中毒。

4、長期服用本品同時應補充脂溶性維生素(以腸道外給藥途徑為佳)。

5、本品增加大鼠在服用強致癌物質時的小腸腫瘤發生率。

6、對孕婦的影響還缺乏人體研究。本品口服後幾乎完全不被吸收,但可能影響孕婦對維生素及其他營養物質的吸收,對胎兒產生不良作用。

7、對哺乳嬰兒的影響尚缺乏人體研究。本品口服後幾乎完全不被吸收,但可能影響乳母對維生素及其他營養物質的吸收,對乳兒產生不利影響。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

消膽胺本品對孕婦及哺乳期婦女的影響還缺乏人體研究,本品口服後幾乎完全不被吸收,但可能影響孕婦及哺乳期婦女對維生素及其它營養物質的吸收,對胎兒和乳兒產生不利影響

【兒童用藥】

由於考來烯胺是離子交換樹脂的氯化物形式,因此長期使用後可造成血氯過多酸中毒,特別是對兒童。有報導患高氯血的兒童服用本品可導致血葉酸濃度下降,建議在治療期間補充葉酸。

【老年用藥】

消膽胺老年患者用藥的特殊性目前無研究報導。

【 禁忌】

1、對考來烯胺過敏的患者禁用;

2、膽道完全閉塞的患者禁用。

【不良反應】

多發生於服用大劑量及超過60歲的病人。有報導,長期服用本品偶爾可致骨質疏鬆。

1、較常見的有:(1)便秘,通常程度較輕,短暫性,但可能很嚴重,可引起腸梗阻;(2)燒心感

(3)消化不良;(4)噁心、嘔吐;(5)胃痛。

2、較少見的有:(1)膽石症;(2)胰腺炎;(3)胃腸出血或胃潰瘍;(4)脂肪瀉或吸收不良綜合徵;(5)噯氣;(6)腫脹;(7)眩暈;(8)頭痛。

【藥物相互作用】

考來烯胺可延緩或降低其它與之同服的藥物吸收,特別是酸性藥物,減少了肝腸循環。這些藥物包括:噻嗪類利尿藥、普萘洛爾、地高辛和其它生物鹼類藥物、洛哌丁胺、保泰松、巴比妥酸鹽類、雌激素、孕激素、甲狀腺激素、華法林及某些抗生素,為避免藥物相互作用的發生,可在本品服用前1小時或服用後4-6小時再服用其它藥物

【藥物過量】

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【藥理毒理】

消膽胺本品在小腸內與膽酸結合,形成不溶性化合物阻止其重吸收,而隨糞便排泄。本品與膽汁酸在小腸中結合後導致膽汁酸在肝內合成的增加,由於膽汁酸的合成是以膽固醇為底物,使得肝內膽固醇減少,從而使肝臟低密度脂蛋白受體活性增加而去除血漿中低密度脂蛋白。本品增加肝臟極低密度脂蛋白的合成,從而增加血漿中甘油三酯的濃度,特別是高甘油三酯血症者。本品降低血清中的膽酸,可緩解因膽酸過多而沉積於皮膚所致的瘙癢。本品增加大鼠在服用強致癌物時的小腸腫瘤的發生率。

【藥代動力學】

消膽胺本品不從胃腸道吸收。用藥後1-2周,血漿膽固醇濃度開始降低,可持續降低1年以上。部分病人在治療過程中,血清膽固醇濃度開始降低,後又恢復至或超過基礎水平。用藥後1-3周,因膽汁淤滯所致的瘙癢得到緩解。停藥後2-4周血漿膽固醇濃度恢復至基礎水平。停藥1-2周后,再次出現因膽汁淤滯所致的瘙癢

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