注射用石杉鹼甲

注射用石杉鹼甲

注射用石杉鹼甲,處方藥,本品適用於良性記憶障礙,提高患者指向記憶、聯想學習、圖像回憶、無意義圖形再認及人像回憶等能力。對痴呆患者和腦器質性病變引起的記憶障礙亦有改善作用。另外本品亦用於重症肌無力的治療。

基本信息

成份:

主要成份為石杉鹼甲。
化學名稱:(5R,9R,11E)-5-氨基-11-亞乙基-5,8,9,10-四氫-7-甲基-5,9-亞甲基環辛四烯並[b]吡啶-2-(1H)-酮。

所屬類別:

化藥及生物製品>>神經系統藥物>>腦代謝改善及促智藥

性狀:

本品為白色凍乾塊狀物或粉末。

適應症:

本品適用於良性記憶障礙,提高患者指向記憶、聯想學習、圖像回憶、無意義圖形再認及人像回憶等能力。對痴呆患者和腦器質性病變引起的記憶障礙亦有改善作用。另外本品亦用於重症肌無力的治療。

用法用量:

取本品,每瓶用2ml滅菌注射用水溶解後肌肉注射。治療良性記憶障礙:一次0.2mg,一日一次或遵醫囑;治療重症肌無力:一次0.2-0.4mg,一日一次或遵醫囑。

不良反應:

本品無明顯不良反應,但劑量過大可引起頭暈、噁心、胃腸道不適、乏力等。一般可自行消失,嚴重者可用阿托品對抗。

注意事項:

慎與鹼性藥物配伍。本品為可逆性膽鹼酯酶抑制劑,其用量有個體差異。一般應從小劑量開始,按上述用法與用量使用或遵醫囑。不良反應明顯時可自行減量。

藥理毒理:

石杉鹼甲為膽鹼酯酶抑制劑,對乙醯膽鹼酯酶具有選擇性抑制作用,易通過血腦屏障。具有促進記憶再現、增強記憶保持和加強肌肉收縮強度的作用。

藥代動力學:

由於石杉鹼甲用量極少,目前尚無用於人體藥代動力學研究的藥物檢測的有效辦法。以大鼠iv及ig[3H]標示石杉鹼甲後研究表明,藥代動力學為開放二房室模型。iv:t1/2α=6.6min,t1/2ß=149min;ig:t1/2α=9.8min,t1/2ß=247.5min。ig21分鐘後血藥濃度達到高峰,生物利用度為96.9%,24小時尿排出量為劑量的73.2%,部分代謝為水溶性較大的產物排出,血漿蛋白結合率較低,為17±4%。根據達到相同的作用強度石杉鹼甲的ig劑量約為iv的2倍。

貯藏:

遮光,密封保存。

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