藥品簡介
通用名：注射用異煙肼
英文名：ISONIAZID FOR INJECTION
拼音名：ZHUSHEYONG YIYANJING
藥品類別：抗結核病藥
性狀：本品為無色結晶，或白色至類白色的結晶性粉末。
貯藏：遮光，密閉保存。
主要成分
異煙肼結構式通用名：異煙肼
化學名：4-吡啶甲醯肼
拼音名：YIYANJING
英文名：ISONICOTINIC ACID HYDRAZIDE
CAS No.：54-85-3
分子式：C6H7N3O
分子量：137.14
規格：0.1g
藥理毒理
本品是一種具有殺菌作用的合成抗菌藥，本品只對分枝桿菌，主要是生長繁殖期的細菌有效。其作用機制尚未闡明，可能抑制敏感細菌分枝菌酸（mycolic acid）的合成而使細胞壁破裂。
適應症
（1）異煙肼與其它抗結核藥聯合，適用於各型結核病的治療，包括結核性腦膜炎以及其他分枝桿菌感染。
（2）異煙肼單用適用於各型結核病的預防：①新近確診為結核病患者的家庭成員或密切接觸者；②結核菌素純蛋白衍生物試驗（PPD）強陽性同時胸部X射線檢查符合非進行性結核病，痰菌陰性，過去未接受過正規抗結核治療者；③正在接受免疫抑制劑或長期激素治療的患者，某些血液病或網狀內皮系統疾病（如白血病、霍奇金氏病）、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除術等患者，其結核菌素純蛋白衍生物試驗呈強陽性反應者；④35歲以下結核菌素純蛋白衍生物試驗強陽性的患者；⑤已知或疑為HIV感染者，其結核菌素試驗呈陽性反應者，或與活動性肺結核患者有密切接觸者。 注射劑多用於不能口服的患者。
用法用量
（1）肌內注射，成人與其他抗結核藥合用，按體重每日5mg/kg，最高0.3g；或每日15mg/kg，最高900mg，每周2—3次。小兒按體重每日10—20mg/kg，每日不超過0.3g。某些嚴重結核病患兒（如結核性腦膜炎），每日按體重可高達30mg/kg（一日量最高500mg）。（2）靜脈滴註：只用於重症病例，用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液溶解並稀釋後靜滴，一日0.3g—0.6g。
不良反應
發生率較多者有步態不穩或麻木針刺感、燒灼感或手肢疼痛（周圍神經炎）、深色尿、眼或皮膚黃染（肝毒性，35歲以上患者中發生的可能性增加）、食慾不佳、異常乏力或軟弱、噁心或嘔吐（肝毒性的前驅症狀）。發生率極少者有視力模糊或視力減退，合併或不合併眼痛（視神經炎）；發熱、皮疹、血細胞減少及男性乳房發育等。本品偶可因神經毒性引起抽搐。
禁忌症
肝功能不良者，精神病患者和癲癇病人禁用。
注意事項
（1）交叉過敏反應，對乙硫異煙胺、吡嗪醯胺、煙酸或其他化學結構有關藥物過敏者也可能對本品過敏。
（2）對診斷的干擾：用硫酸銅法進行尿糖測定可呈假陽性反應，但不影響酶法測定的結果。異煙肼可使血清膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶及門冬氨酸氨基轉移酶的測定值增高。
（3）有精神病、癲癇病史者、肝功能損害、嚴重腎功能損害者應慎用。
（4）如療程中出現視神經炎症狀，應立即進行眼部檢查，並定期複查。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）本品可穿過胎盤，導致胎兒血藥濃度高於母血藥濃度。動物實驗證實異煙肼可引起死胎，在人類中雖未證實有問題，但孕婦套用時必須充分權衡利弊。異煙肼與其他藥物聯合時對胎兒的作用尚未闡明。此外，在新生兒用藥時應密切觀察不良反應。（2）異煙肼在乳汁中濃度可達12mg/L，與血藥濃度相近；雖然在人類中尚未證實有問題，哺乳期間套用仍應充分權衡利弊。如用藥則宜停止哺乳。
兒童用藥：嚴格按兒童用法用量使用。
老年患者用藥：50歲以上患者用本品引起肝炎的發生率較高。
藥物相互作用
（1）服用異煙肼時每日飲酒，易引起本品誘發的肝臟毒性反應，並加速異煙肼的代謝，因此需調整異煙肼的劑量，並密切觀察肝毒性徵象。應勸告患者服藥期間避免酒精飲料。
（2）含鋁製酸藥可延緩並減少異煙肼口服後的吸收，使血藥濃度減低，故應避免兩者同時服用，或在口服制酸劑前至少1小時服用異煙肼。
（3）抗凝血藥（如香豆素或茚滿雙酮衍生物）與異煙肼同時套用時，由於抑制了抗凝藥的酶代謝，使抗凝作用增強。
（4）與環絲氨酸同服時可增加中樞神經系統不良反應（如頭昏或嗜睡），需調整劑量，並密切觀察中樞神經系統毒性徵象，尤其對於從事需要靈敏度較高的工作的患者。
（5）利福平與異煙肼合用時可增加肝毒性的危險性，尤其是已有肝功能損害者或為異煙肼快乙醯化者，因此在療程的頭3個月應密切隨訪有無肝毒性徵象出現。
（6）異煙肼為維生素B6的拮抗劑，可增加維生素B6經腎排出量，因而可能導致周圍神經炎，因此使用異煙肼時維生素B6的需要量增加。
（7） 與腎上腺皮質激素(尤其潑尼松龍)合用時，可增加異煙肼在肝內的代謝及排泄，導致後者血藥濃度減低而影響療效,在快乙醯化者更為顯著，應適當調整劑量。
（8）與阿芬太尼（alfentanil）合用時，由於異煙肼為肝藥酶抑制劑，可延長阿芬太尼的作用；與雙硫侖(disulfiram)合用可增強其中樞神經系統作用，產生眩暈、動作不協調、易激惹、失眠等；與安氟醚合用可增加具有腎毒性的無機氟代謝物的形成。
（9）與乙硫異煙胺或其他抗結核藥合用，可加重後二者的不良反應。與其他肝毒性藥合用可增加本品的肝毒性，因此宜儘量避免。
（10）異煙肼不宜與酮康唑或咪康唑合用，因可使後兩者的血藥濃度降低。
（11）與苯妥英鈉或氨茶鹼合用時可抑制二者在肝臟中的代謝，而導致苯妥英鈉或氨茶鹼血藥濃度增高，故異煙肼與兩者先後套用或合用時，苯妥英鈉或氨茶鹼的劑量應適當調整。
（12）與對乙醯氨基酚合用時，由於異煙肼可誘異肝細胞色素P-450，使前者形成毒性代謝物的量增加，可增加肝毒性及腎毒性。
（13）與卡馬西平同時套用時，異煙肼可抑制其代謝，使卡馬西平的血藥濃度增高，而引起毒性反應；卡馬西平可誘導異煙肼的微粒體代謝，形成具有肝毒性的中間代謝物增加。
（14）本品不宜與其他神經毒藥物合用，以免增加神經毒性。
