注射用尿激酶主要用於血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓塞、胸痛6—12小時內的冠狀動脈栓塞和心肌梗死、症狀短於3—6小時的急性期腦血管栓塞、視網膜動脈栓塞和其他外周動脈栓塞症狀嚴重的骼-股靜脈血栓形成者。也用於人工心瓣手術後預防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效均需後繼的肝素抗凝加以維持。
【注意事項】
1. 套用注射用尿激酶前，應對病人進行紅細胞壓積、血小板記數、凝血酶時間（TT）、凝血酶原時間（PT）、激活的部分凝血致活酶時間（APTT）測定。TT和APTT應小於2倍延長的範圍內。
2. 用藥期間應密切觀察病人反應，如脈率、體溫、呼吸頻率和血壓、出血傾向等，至少每4小時記錄1次。
3. 靜脈給藥時，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血腫。
4. 動脈穿刺給藥時，給藥畢，應在穿刺局部加壓至少30分鐘，並用無菌繃帶和敷料加壓包紮，以免出血。
5. 下述情況使用注射用尿激酶會使所冒風險增大，應權衡利弊後慎用注射用尿激酶。
1） 近10天內分娩、進行過組織活檢、靜脈穿刺、大手術的病人及嚴重胃腸道出血病人。
2） 極有可能出現左心血栓的病人，如二尖瓣狹窄伴心房纖顫。
3） 亞急性細菌性心內膜炎患者。
4） 繼發於肝腎疾病而有出血傾向或凝血障礙的病人。
5） 孕娠婦女、腦血管病患者和糖尿病性出血性視網膜病患者。
【用法與用量】
注射用尿激酶臨用前應以注射用滅菌生理鹽水或5%葡萄糖溶液配製。
1. 肺栓塞 初次劑量4400單位/公斤體重，以生理鹽水或5%葡萄糖溶液配製，以90毫升/小時速度在10分鐘內滴完；其後以每小時4400單位的給藥速度，連續靜脈滴注2小時或12小時。肺栓塞時，也可按每公斤體重15000單位生理鹽水配製後肺動脈內注入；必要時，可根據情況調整劑量，間隔24小時重複一次，最多使用三次。
2. 心肌梗死 建議以生理鹽水配製後，按6000單位/分速度冠狀動脈內連續滴注2小時，滴注前應先行靜脈給予肝素2500-10000單位。也可將注射用尿激酶200-300萬單位配製後靜脈滴注，45分鐘到90分鐘滴完。
3. 外周動脈血栓 以生理鹽水配製注射用尿激酶（濃度2500單位/毫升）4000單位/分速度經導管注入血凝塊。每2小時夾閉導管1次；可調整滴入速度為1000單位/分，直至血塊溶解。
4. 防治心臟瓣膜替換術後的血栓形成 血栓形成是心臟瓣膜術後最常見的併發症之一。可用注射用尿激酶4400單位/公斤體重，生理鹽水配製後10分鐘到15分鐘滴完。然後以4400單位/公斤體重/小時靜脈滴注維持。當瓣膜功能正常後即停止用藥；如用藥24小時仍無效或發生嚴重出血傾向應停藥。
5. 膿胸或心包積膿 常用抗生素和膿液引流術治療。引流管常因纖維蛋白形成凝塊而阻塞引流管。此時可胸腔或心包腔內注入滅菌注射用水配製（5000單位/毫升）的注射用尿激酶10000單位到250000單位。既可保持引流管通暢，又可防止胸膜或心包粘連或形成心包縮窄。
6. 眼科套用 用於溶解眼內出血引起的前房血凝塊。使血塊崩解，有利於手術取出。常用量為5000單位用2毫升生理鹽水配製沖洗前房。
【禁忌症】
下列情況的病人禁用注射用尿激酶：急性內臟出血、急性顱內出血，陳舊性腦梗死、近兩月內進行過顱內或脊髓內外科手術、顱內腫瘤、動靜脈畸形或動脈瘤、出血素質、嚴重難控制的高血壓患者。
相對禁忌症包括延長的心肺復甦術、嚴重高血壓、近4周內的外傷、3周內手術或組織穿刺、妊娠、分娩後10天、活躍性潰瘍病。
【兒童用藥注意事項】
注射用尿激酶在兒童中套用的安全性和有效性尚未見報導。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
動物實驗顯示，注射用尿激酶1000倍於人用量對雌性 小鼠和大鼠生殖能力及胎兒均無損傷。長期用藥無致癌性報導。尚未見有嚴格對照組的在孕娠婦女中用藥的報導。因此，除非急需用注射用尿激酶，否則孕婦不用。
注射用尿激酶能否從乳汁中排泄尚無報導。因此，哺乳期婦女慎用注射用尿激酶。
【老年人用藥注意事項】
注射用尿激酶在老年患者中套用的安全性和有效性尚未見確切報導。但年齡＞70歲者慎用。
【不良反應】
注射用尿激酶臨床最常見的不良反應是出血傾向。以注射或穿刺局部血腫最為常見。其次為組織內出血，發生率5%-11%，多輕微，嚴重者可致腦出血。注射用尿激酶用於冠狀動脈再通溶栓時，常伴隨血管再通後出現房性或室性心律失常，發生率高達70%以上。需嚴密進行心電監護。注射用尿激酶抗原性小，體外和皮內注射均未檢測到誘導抗體生成，。因此，過敏反應發生率極低。但有報告，曾用鏈激酶治療的病人使用注射用尿激酶後少數人引發支氣管痙攣、皮疹和發熱。
【藥物相互作用】
注射用尿激酶與其他藥物的相互作用尚無報導。鑒於注射用尿激酶為溶栓藥，因此，影響血小板功能的藥物，如阿司匹林、吲哚美辛、保太松等不宜合用。肝素和口服抗凝血藥不宜與大劑量注射用尿激酶同時使用，以免出血危險增加。
【藥理】
注射用尿激酶直接作用於內源性纖維蛋白溶解系統，能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶，後者不僅能降解纖維蛋白凝塊，亦能降解血循環中的纖維蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，從而發揮溶栓作用。注射用尿激酶對新形成的血栓起效快、效果好。注射用尿激酶還能提高血管ADP酶活性，抑制ADP誘導的血小板聚集，預防血栓形成。注射用尿激酶在靜脈滴注後，患者體內纖溶酶活性明顯提高；停藥幾小時後，纖溶酶活性恢復原水平。但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低，以及它們的降解產物的增加可持續12-24小時。注射用尿激酶顯示溶栓效應與藥物劑量、給藥的時間窗明顯的相關性。
注射用尿激酶毒性很低，小鼠靜脈注射半數致死量大於100萬國際單位/公斤體重。亦無明顯抗原性，致畸性、致癌性和致突變性。臨床套用罕有過敏反應報導。但是，鑒於注射用尿激酶增加纖溶酶活性，降低血循環中的未結合型纖溶酶原和與纖維蛋白結合的纖溶酶原，可能出現嚴重的出血危險。
【藥物代謝動力學】
注射用尿激酶在人體內藥代動力學特點尚未完全闡明。注射用尿激酶靜脈給予後經肝臟快速清除，血漿半衰期≦20分鐘。少量藥物經膽汁和尿液排出。肝硬化等肝功能受損患者其半衰期延長。
【用藥過量】
注射用尿激酶靜脈給予一般達2500單位/分方有明顯療效。成人總用藥量不宜超過300萬單位。溶栓藥效必然伴有一定出血風險。一旦出現出血症應立即停藥，按出血情況和血液喪失情況補充新鮮全血，纖維蛋白原血漿水平＜100mg/dl伴出血傾向者應補充新鮮冷凍血漿或冷沉澱物，不宜用右旋糖苷羥乙基澱粉。氨基己酸的解救作用尚無報導，但可在緊急情況下使用。
【拼音名】: ZHUSHEYONG NIAOJIMEI
【性狀】: 注射用尿激酶為白色或類白色無定形粉末，由分子量分別為33000和54000兩部分物質組成，溶於水，每毫克酶蛋白的尿激酶活性應不低於70000國際單位。
【貯藏】: 凍乾粉製劑在4°C～10°C保存。已配製的注射液在室溫下（25°C）8小時內使用；冰櫃內（2°C～5°C）可保存48小時。
