氟尿嘧啶軟膏

氟尿嘧啶軟膏（Fluorouracil Ointment），本品為乳劑型基質的白色軟膏。抗腫瘤藥。塗於面部患處時宜用0.5%。成人常用量，一日0.15～0.3g，分3～4次服。療程量10～15g，3～4周為一療程。不良反應有噁心、食慾減退或嘔吐，一般劑量多不嚴重，偶見口腔黏膜炎或潰瘍，腹部不適或腹瀉。生產企業有天津市金利康醫藥保健品公司等。

基本信息

• 中文名：氟尿嘧啶軟膏
• 英文名：Fluorouracil Ointment

• 劑 型：乳膏劑
• 藥品類型：化學藥品
• 規 格：4g：0.1g
• 是否處方藥：處方藥

適應症

皮膚腫瘤,外陰白斑,乳腺癌,皮膚科,婦產科,乳腺外科。

用法用量

成人常用量，一日0.15～0.3g，分3～4次服。療程量10～15g，3～4周為一療程。聯合化療，常用方案有：（1）絲裂黴素、氟尿嘧啶和長春新鹼，用於消化道腺癌；（2）環磷醯胺、甲氨蝶呤和氟尿嘧啶、用於乳腺癌；（3）氟尿嘧啶、阿黴素、絲裂黴素或氟尿嘧啶、阿黴素和亞硝脲類，用於胃癌或膽道系統和胰腺癌。外用：5～10%軟膏局部塗抹。

不良反應

噁心、食慾減退或嘔吐，一般劑量多不嚴重，偶見口腔黏膜炎或潰瘍，腹部不適或腹瀉。周圍血白細胞減少常見(大多在療程開始後2～3周內達最低點，約在3～4周后恢復正常)，血小板減少罕見。極少見咳嗽、氣急或小腦共濟失調等;長期套用可導致神經系統毒性;偶見用藥後心肌缺血，可出現心絞痛和心電圖的變化。如發生經證實的心血管反應(心律失常，心絞痛，ST段改變)則氟尿嘧啶不能再用，因有猝死危險。

禁忌

人類有極少數由於在妊娠初期三個月內套用本品而致先天性畸形者，並可能對胎兒產生遠期影響。故在婦女妊娠初期三個月內禁用本藥。由於本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現的毒副反應，因此在套用本品期間不允許哺乳。當伴發水痘或帶狀皰疹時禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用於衰弱病人。

注意事項

本品在動物實驗中有致畸和致癌性，但在人類，其致突、致畸和致癌性均明顯低於氮芥類或其他細胞毒性藥物，長期套用本品導致第二個原發惡性腫瘤的危險性比氮芥等烷化劑為小。除單用本品較小劑量作放射增敏劑外，一般不宜和放射治療同用。當伴發水痘或帶狀皰疹時禁用本品。有下列情況者慎用本品;(1)肝功能明顯異常;(2)周圍血白細胞計數低於3500/mm3、血小板低於5萬/mm3者;(3)感染、出血(包括皮下和胃腸道)或發熱超過38℃者;(4)明顯胃腸道梗阻;(5)失水或(和)酸鹼、電解質平衡失調者。開始治療前及療程中應定期檢查周圍血象。老年患者慎用氟尿嘧啶，年齡在70歲以上及女性患者，曾報告對氟尿嘧啶為基礎的化療有個別的嚴重毒性危險因素。密切監測和保護臟器功能是必要的。　【孕婦及哺乳期婦女用藥】婦女妊娠初期三個月內禁用本藥。套用本品期間禁止哺乳。

藥理毒理

在體內先轉變為5-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸，後者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉變為脫氧胸腺嘧啶核苷酸，從而抑制DNA的生物合成。此外，還能摻入RNA，通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA而達到抑制RNA合成的作用,本品為細胞周期特異性藥，主要抑制S期瘤細胞。

藥理作用

在體內先轉變為5－氟－2－脫氧尿嘧啶核苷酸，後者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉變為脫氧胸腺嘧啶核苷酸，從而抑制DNA的生物合成。此外，還能摻入RNA，通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA而達到抑制RNA合成的作用。本品為細胞周期特異性藥，主要抑制S期瘤細胞。

藥代動力學

本品主要經肝臟分解代謝，大部分降解為二氧化碳經呼吸道排出體外，約15%在給藥1小時內經腎以原型藥排出體外。大劑量用藥能透過血腦屏障，靜注後於半小時內到達腦脊液中，並可維持3小時，T1/2α為10～20分鐘，T1/2β為20小時。