昂丹司瓊英文名：Ondansetron Hydrochloride Injection
漢語拼音：YansuanAngdansiqiongZhusheye
性狀：本品（自甲醇中結晶）熔點231～232℃；其鹽酸二水合物為白色結晶性固體（自水／異丙醇中結晶），熔點178.5～179.5℃,性狀：注射劑，片劑。
藥理作用
昂丹司瓊本品不影響行為效率，無鎮靜作用，且不改變血漿催乳素水平。口服吸收迅速，單劑量8mg，tmax為1.5小時，Cmax為30ng／ml，口服生物利用度約為60％；Vd約為140L，t1/2β約3小時；血漿蛋白結合率為70％～76％。主要自肝臟代謝，代謝產物主要自糞和尿排泄，50％以內的本品以原形自尿排出。老年人由於代謝減慢，服用本品後消除半衰期延長（5小時），同時口服生物利用度提高（65％）；嚴重肝功能障礙患者系統清除率可顯著減少，消除半衰期可延長至15～32小時，同時口服生物利用度可接近100％。
本品是強效、高選擇性的5—HT3受體拮抗劑，有強鎮吐作用。化療藥物和放射治療可造成小腸釋放5—HT，經由5—HT3受體激活迷走神經的傳入支，觸發嘔吐反射。本品能阻斷這一反射的觸發。迷走神經傳入支的激動也可引起位於第四腦室底部Postrema區的5—HT釋放，從而經過中樞機制而加強。本品對化療、放療引起的噁心、嘔吐,系通過拮抗位於周圍和中樞神經局部的神經原的5—HT受體而發揮止吐作用。手術後噁心、嘔吐的作用機制未明，但可能類似細胞毒類致噁心、嘔吐的共同途徑而誘發。本品尚能抑制因阿片誘導的噁心，其作用機理尚不清楚。由於本品的高選擇性作用，因而不具有其他止吐藥的副作用，如錐體外系反應、過度鎮靜等。
用法用量
昂丹司瓊（1）成人：給藥途經和劑量應視病人情況因人而異。劑量一般為8～32mg；對可引起中度嘔吐的化療和放療，應在病人接受治療前，緩慢靜脈注射8mg；或在治療前1～2小時口服8mg，之後問隔12小時口服8mg。對可引起嚴重嘔吐的化療和放療，可於治療前緩慢靜注本品8mg，之後間隔2～4小時再緩慢靜注8mg，共2次；也可將本品加入50～100ml生理鹽水中於化療前靜脈滴注，滴注時間為15分鐘。對可能引起嚴重嘔吐的化療，也可於治療前將本品與20mg地塞米松磷酸鈉合用靜脈滴注，以增強本品的療效。對於上述療法，為避免治療後24小時出現噁心嘔吐，均應持續讓病人服藥，每次8mg，每日2次，連服5天。
（2）兒童：化療前按體表面積計算，每米2靜脈注射5mg，12小時後再口服4mg，化療後應持續給予病兒口服4mg，每日兩次，連服5天。
（3）老年人：可依成年人給藥法給藥，一般不需調整。
2．預防或治療手術後嘔吐
（1）成人：一般可於麻醉誘導同時靜脈滴注4mg，或於麻醉前1小時口服8mg，之後每隔8小時口服8mg，共2次。已出現術後噁心嘔吐時，可緩慢滴注4mg進行治療。
（2）腎衰竭病人：不需調整劑量、用藥次數或用藥途徑。
（3）肝臟衰竭病人：由於本品主要自肝臟代謝，對中度或嚴重肝功能衰竭病人每日用藥劑量不應超過8mg。
靜脈滴注時，本品在下述溶液中是穩定的（在室溫或冰櫃中可保持穩定1周）：0.9％氯化鈉注射液、5％葡萄糖注射液、複方氯化鈉注射液和10％甘露醇注射液，但本品仍應於臨用前配製。
3．對於高度催吐的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘、化療後4小時、8小時各靜脈注射鹽酸昂丹司瓊注射液8mg，停止化療後每8小時口服鹽酸恩丹西酮片8mg，連用5天。
4．對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘靜脈注射鹽酸昂丹司瓊注射液8mg，以後每8小時口服鹽酸昂丹司瓊片8mg，連用5天。
5．對於放射治療引起的嘔吐：首劑須於放療前1-2小時口服片劑8mg，以後每8小時口服鹽酸昂丹司瓊片8mg，療程視放療的療程而定。
6．不良反應可有頭痛、腹部不適、便秘、口乾、皮疹，偶見支氣管哮喘或過敏反應、短暫性無症狀轉氨酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。偶見運動失調，癲癇發作。罕見胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩等。
注意事項
昂丹司瓊本品對動物無致畸作用，但對人類無此經驗，故應十分謹慎。懷孕期間（尤其頭3個月）除非用藥的益處大大超過可能引起的危險，否則不宜使用本品。由於本品可經乳汁分泌，故哺乳婦女服用本品時應停止哺乳。有過敏史或對本品過敏者不得使用。
對本品過敏者禁用。胃腸梗阻者忌用。
不良反應
昂丹司瓊可有頭痛、腹部不適、便秘、口乾、皮疹，偶見支氣管哮喘或過敏反應、短暫性無症狀轉氨酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。偶見運動失調，癲癇發作。罕見胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩等。
相互作用
昂丹司瓊2．對司巴丁及異喹胍代謝差的患者，對本品消除的半衰期無影響。對這類患者重複給藥後，藥物的暴露水平與正常人體無差異，故用藥劑量和用藥次數不須改變。
3．與地塞米松合用可加強止吐效果。
4．它與下列靜脈注射液相容：0.9％W/V氯化鈉靜脈輸注液(英國藥典)；5％w/v葡萄糖靜脈輸注液(英國藥典)；10％w/v甘露糖靜脈輸注液(英國藥典)；格林氏靜脈輸注液；0.3％W/V氯化鉀與0.9％W/V葡萄糖靜脈輸注液(美國藥典)；0.3％w/V氯化鉀與5％W/V葡萄糖輸注液(英國藥典)。本品只能與推薦的靜脈輸注液混合使用，作靜脈輸入的溶液應現用現配。不過，在室溫(25℃以下)螢光照射下或在冰櫃中，本品與上述靜脈輸注液混合後仍能保持穩定七天。
5．可用輸液袋或注射泵靜脈輸注本品，每小時1mg。如果本品濃度為16～160μg/ml(即分別為8mg/500ml和8mg/50ml)時，下列藥物可通過昂丹司瓊給藥裝置的Y形管來給藥；順鉑，5Fu，卡鉑，依託泊甙，環磷酸胺，多柔比星及頭孢噻甲羧肟等。
相關產品
藥品名：樞丹
通用名：鹽酸昂丹司瓊片
性狀：為白色或類白色片劑。
藥代動力學：
口服本品約2小時左右達血漿峰濃度，其生物利用度大約為60%（老年人則更高）。口服或靜脈給藥時，本品的體內情況大致相同，其消除半衰期約3小時。老年人可能延長至5小時。藥物徹底代謝，代謝物經腎肘（75%）與肝臟（25%）排泄。血漿蛋白結合率為75%。
適應症：止吐藥。用於細胞毒性化療和放射治療引起的噁心嘔吐。
用法用量：
1.對於高度催吐的化療引起的嘔吐：化療前15分鐘，化療後4小時、8小時各靜脈注射昂丹司瓊注射液8mg，停止化療以後8~12小時口服昂丹司瓊片8mg(2片)，連用5天。
2.對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘靜脈射昂丹
昂丹司瓊3.對於放射治療引起嘔吐：首劑於放療前1~2小時口服片劑8mg(2片)，以後每8小時口服8mg,療程視放療的療程而定。
4.對於預防手術後的噁心嘔吐;在麻醉前1小時口服片劑8mg(2片),隨後第隔8小時口服片劑8mg(2片)兩次。
不良反應：
可有頭痛、腹部不適、便秘、口乾、皮疹、偶見支氣管哮喘或過敏反應、短暫性無症狀轉氨酶增加。上述反應輕微、無須特殊處理。個別患者有癲癇發作。並有胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩的罕見報告。
禁忌：對本品過敏者，胃腸梗阻者。
注意事項：
1.對腎臟損害患者，無需調整劑量、有稅金次數和用藥途徑。
2.對肝功能損害患者，肝功能中度或嚴重損患者體內廓清本品的能力顯著下降，血清半衰期也顯著處長，因此，用藥劑量每日不應超過8mg。
3.腹部手術後不宜停使用本品，以挽掩蓋迴腸或胃擴張症狀。
孕婦及哺乳期婦女用藥：
本品在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定。對動物試驗研究未顯示對胚胎期、胎兒期娠期、圍產期及產後期有直接或間接害處。然而，由於動物的研究並不完全能夠預示人的反應，故不推薦人在懷孕期特加是妊娠頭3月使用本品。實驗顯示，本品可由授乳動物乳汁中分泌，故服用本品時暫停母乳餵養。
藥物過量：
有藥過理後會出現下列現象：視覺障礙、嚴重便秘、低血壓及迷走神經節短暫二級AV阻滯。這些現象可得到完全糾正。對本品無特異的解毒藥，當懷疑用藥過理時，應適當地採取對症療法和支持療法。不推薦用吐根治療本品用藥過量，因為患者會因本品自身具有的止吐作用，而不反應。
