斑蝥素:斑蝥素，中文別名，六氫-3a,7a-二甲基-4,7-環氧異苯並呋 -百科知識中文網

藥品資料

中文名稱：斑蝥素
中文別名：六氫-3a,7a-二甲基-4,7-環氧異苯並呋喃-1,3-二酮
英文別名：Dimethyl-3,6-epoxyperhydrophthalic anhydride; (1R,2S,3R,6S)-1,2-Dimethyl-3,6-epoxycyclohexane-1,2-dicarboxylic anhydride; 3a,7a-dimethylhexahydro-4,7-epoxy-2-benzofuran-1,3-dione; (3aR,4S,7R,7aS)-3a,7a-dimethylhexahydro-4,7-epoxy-2-benzofuran-1,3-dione; (3aR,4R,7S,7aR)-3a,7a-dimethylhexahydro-4,7-epoxy-2-benzofuran-1,3-dione; (3aR,7aS)-3a,7a-dimethylhexahydro-4,7-epoxy-2-benzofuran-1,3-dione
CAS號：56-25-7
EINECS號：200-263-3
分子式：C10H12O4
分子量：196.1999
InChI：InChI=1/C10H12O4/c1-9-5-3-4-6(13-5)10(9,2)8(12)14-7(9)11/h5-6H,3-4H2,1-2H3/t5?,6?,9-,10+
密度：1.362g/cm3
熔點：215-217℃
沸點：326.9°C at 760 mmHg
閃點：146.2°C
蒸汽壓：0.00021mmHg at 25°C

物理性質

本品為斜方形鱗狀晶體，難溶於水，易溶於丙酮、氯仿、乙醚及醋酸乙酯。性微寒

動物來源

為節肢動物門昆蟲綱芫青科（Meloidae）昆蟲南方大斑蝥 Mylabris phalerata Pallas 或黃黑小斑蝥Mylabris cichorii L. de 乾燥蟲體。

作用用途

斑蝥素
藥理作用：CTD對多種實驗動物腫瘤有一定抑制作用,尤其當腹水型腫瘤接種的瘤細胞數較少時,可見小鼠生存期延長。其作用機制可能是抑制蛋白質與核酸的合成。本品小劑量時對機體免疫功能無影響,較大劑量時則免疫功能下降. 斑蝥素(antharidin), 存在於斑蝥, 芫青乾燥蟲體中，可作為皮膚發赤、發泡或生毛劑。用斑蝥素製備成的N-羥基斑蝥胺(N-hydroxycantharidimide)試用於肝癌，有一定療效。

適應症：主要用於肝癌、乳腺癌、肺癌、食管癌、結腸癌等治療。

用量用法 口服：每次0．25～0．5mg，進餐時服，每日3次，療效總量為40mg。靜注或靜滴：每日從0．25mg遞增至每日2mg，1個月為1療程。或每次0．5mg～2．0mg，稀釋後滴注。

規格片劑:0.25mg

質量控制方法

南京澤朗醫藥楊東騁溫馨提示：斑蝥素和去甲斑蝥素檢測條件有區別，檢測時注意摸索
色譜柱：Diamonsil C18 柱(4．6 rnin×250 rnin，5)；
流動相：乙腈．水(80：20)；
檢測波長：209 nm；
流速：1mL/min；
柱溫：30℃ ；
進樣量：20 L，
對照品溶液：取斑蝥素對照品適量，精密稱定，加甲醇製成每l mL含 0．1 mg的溶液，即得。

注意事項

1.胃腸道反應有噁心、嘔吐。

2.對泌尿系統有刺激症狀，並有陣發性心動過速、手指及面部麻木等。
3.心腎功能不全及孕婦應忌用。
4.服藥期間要多飲綠茶或開水。

副作用

服用過多，可能導致嘔吐，腹瀉等症狀，更嚴重者會出現心臟、腎衰竭現象。
斑蟊素這種藥物有很強大的刺激性，吞服以後，它就取道膀胱並且隨尿液排出，當它流過時，使得膀胱和尿道產生一種如焚如燒的感覺，由於反射作用而刺激了性器官。
女子服後，陰蒂勃起、陰唇充血、陰道刺激；男人服後，起了龐大的勃起。
注意：斑蝥屬劇毒藥，如果濫用、超量套用、與酒蒜同用、生用(或泡製不當)、外用面積過大、蓄積、肝腎功能不全、沖服會引起中毒，中毒劑量為0.6g，致死劑量為1.5g；斑蝥素0.14μg能誘發皮膚起泡，10mg可產生嚴重中毒或致死，給臨床套用帶來麻煩。人們經過長期的研究和試驗，合成了部分斑蝥素的衍生物或類似物如去甲斑蝥素、斑蝥酸鈉和羥基斑蝥胺等抗癌藥物來替代斑蝥素，實驗表明，它們的藥理作用相似，但毒性較斑蝥素小得多。

斑蝥素

基本信息