成份
化學名稱：3，5-二氨基-6-(2， 3-二氯苯基)-as-三吖嗪
化學結構式：
利必通 分子式 CHNCl
分子量 256.09
性狀
本品為淡黃色的方圓形片。500mg每片：一面壓印“GSEE1”，另一面為多面形，壓印 “ 50”；100mg片：一面壓印“GSEE5”，另一面為多面形，壓印“100”.
規格
（1）50mg；（2）100mg。
用法用量
[u]服用方法[/u]
本品套用少量水整片吞服。
為保證治療劑量的維持，需監測病人體重，在體重發生變化時要核查劑量。
如果計算出的拉莫三嗪的劑量(用於兒童和肝功能受損患者)不是整片數，則所用的劑量應取低限的整片數。
當停用其它聯用的抗癲癇藥物採用本品單藥治療或其它抗癲癇藥物增加到本品的添加治療方案中，應考慮上述變化對拉莫三嗪藥代動力學的影響
(參見【藥物相互作用】)。
[u]單藥治療劑量[/u]
成人及12歲以上兒童：
本品單藥治療的初始劑量是25mg，每日一次，連服兩周；隨後用50mg，每日一次，連服兩周。此後，每1-2周增加劑量，最大增加量為50-100mg，直至達到最佳療效。通常達到最佳療效的維持劑量為100-200mg/日，每日一次或分兩次給藥。但有些病人每日需服用500mg拉莫三嗪才能達到所期望的療效。
成人及12歲以上兒童單藥治療時所推薦的劑量遞增方法見下表：
1+2周 3+4周 通常維持劑量
25mg(每日一次) 50mg(每日一次) 100-200mg(每日1次或分兩次口服)
為了達到維持量，日劑量可每1-2周增加50-100mg
為降低皮疹發生的危險，初始劑量和隨後的劑量遞增都不要超過上表(參見【注意事項】)。
[u]添加療法的劑量[/u]
成人及12歲以上兒童：
對合用丙戊酸鈉的病人，不論其是否服用其他抗癲癇藥，本品的初始劑量為25mg，隔日服用，連服兩周；隨後兩周每日一次，每次25mg。此後，應每1-2周增加劑量，最大增加量為25-50mg，直至達到最佳的療效。通常達到最佳療效的維持量為每日100-200mg，一次或分兩次服用。
對那些合用具酶誘導作用的抗癲癇藥的病人，不論是否服用其他抗癲癇藥(丙戊酸鈉除外)，本品的初始劑量為50mg，每日一次，連服兩周；隨後兩周每日100mg，分兩次服用。此後，每1-2周增加一次劑量，最大增加量為100mg，直至達到最佳療效。通常達到最佳療效的維持量為每日200-400mg，分兩次服用。有些病人需每日服用本品700mg，才能達到所期望的療效。
在使用其他不明顯抑制或誘導拉莫三嗪葡萄糖醛酸化藥物(參見【藥物相互作用】)的患者中，本品的初始劑量為25mg，每日一次，連服兩周；隨後兩周每次50mg，每日一次。此後每1-2周增加一個劑量水平，增加幅度為50-100mg/日，隨後劑量應增加至達到最佳療效。通常達到最佳療效的維持量為100-200mg/日，每日一次或分兩次服用。
成人及12歲以上兒童聯合用藥治療時所推薦的劑量遞增方法見下表：
合用藥物 1+2周 3+4周 通常維持劑量
丙戊酸鈉加/不加其他抗癲癇藥 12.5mg(25mg,隔日一次) 25mg(每日一次) 100-200mg(每日1次或分兩次服)為了達到維持量可每1-2周增加25-50mg
酶誘導的抗癲癇藥*加/不加其他 50mg(每日一次) 100mg(分兩次服) 200-400mg(每兩次服)為了達到維持量可每1-2周增加100mg
抗癲癇藥(丙戊酸鈉除外)
其他不明顯抑制或誘導拉莫三嗪葡萄糖 25mg(每日一次) 50mg(每日一次) 100-200mg(每日1次或分兩次服)為了達到維持量可每1-2周增加50-100mg
醛酸化藥物的治療劑量遞增方案
*如苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和朴癇酮
注意：如病人服用的抗癲癇藥與拉莫三嗪藥代動力學的相互作用目前尚不清楚時，應採用拉莫三嗪與丙戊酸鈉合用時的推薦劑量，隨後逐漸增加劑量至達到最佳療效。
為降低皮疹發生的危險，初始劑量和隨後的劑量遞增都不要超過上表(參見【注意事項】)。
兒童(2-12歲)：
服用丙戊酸鈉加/不加任何其他抗癲癇藥的病人，本品的初始劑量是0.15mg/kg/日，每日服用一次，連服兩周；隨後兩周每日一次，每次0.3mg/kg。此後，應每1-2周增加劑量，最大增加量為0.3mg/kg，直至達到最佳的療效。通常達到最佳療效的維持量為1-5mg/kg/日，單次或分兩次服用。
合用抗癲癇藥(AEDs)或其它誘導拉莫三嗪葡萄糖醛酸化的藥物(見【藥物相互作用】)的病人，不論加或不加其他抗癲癇藥(丙戊酸鈉除外)，本品的初始劑量為0.6mg/kg/日，分兩次服，連服兩周；隨後兩周劑量為1.2mg/kg/日，分兩次服。此後，應每1-2周增加一次劑量，最大增加量為1.2mg/kg，直至達到最佳的療效。通常達到最佳療效的維持量是5-15mg/kg/日，分兩次服用。
為獲得有效的維持治療劑量，須對兒童的體重進行監測，並根據體重的變化，對用藥劑量重新進行評估。
在使用其他不明顯抑制或誘導拉莫三嗪葡萄糖醛酸化藥物(參見【藥物相互作用】)的患者中，本品的初始劑量為0.3mg/kg/日，每日一次或分兩次服用，連服兩周，接著0.6mg/kg/日，每日一次或分兩次服用，連服兩周。此後每1-2周增加一次劑量，每日最大增加量為0.6mg/kg/日，直至達到最佳療效。通常達到最佳療效的維持量為每日1-10mg/kg，每日一次或分兩次服用，每日最大劑量為200mg。
兒童（2-12歲）藥物聯合治療時推薦的劑量遞增方法（每日總量mg/kg/日）見下表：
合用藥物 1+2周 3+4周 通常維持劑量
丙戊酸鈉加/不加其他抗癲癇藥 0.15mg/kg**(每日一次) 0.3mg/kg(每日一次) 可每1-2周增加0.3mg/kg,以達到維持量1-5mg/kg(每日1次或分兩次服)
酶誘導的抗癲癇藥*加/不加其他 0.6mg/kg(分兩次服) 1.2mg/kg(分兩次服) 可1-2周增加1.2mg/kg,以達到維持量5-15mg/kg(分兩次服)
抗癲癇藥(丙戊酸鈉除外)
其他不明顯抑制或誘導拉莫三嗪 0.3mg/kg(1次或分2次) 0.6mg/kg(1次或分2次) 為了達到維持量1-10mg/kg每1-2周增加0.6mg/kg(1次或分2次)
葡萄糖醛酸化藥物的治療劑量遞增方案 每日最大劑量為200mg
*如苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和朴癇酮
注意：如病人服用的抗癲癇藥與拉莫三嗪藥代動力學的相互作用目前尚不清楚時，應採用拉莫三嗪與丙戊酸鈉合用時的推薦劑量，隨後逐漸增加劑量至達到最佳療效。
**注意：如果計算出每日劑量為1-2mg時，前兩周應服用本品2mg，隔日一次。如果計算的劑量小於1mg，則不應服用本品。
為降低皮疹發生的危險，初始劑量和隨後的劑量遞增都不要超過上表(參見【注意事項】)。
2—6歲的病人：
所需的維持量可在推薦劑量範圍的高限。
年齡小於2歲的兒童：
小於2歲的兒童，沒有使用本品的足夠資料，因此拉莫三嗪片不推薦用於2歲以下兒童。
拉莫三嗪用於特殊患者人群的一般用藥建議
服用激素類避孕藥的婦女
(a)已經服用激素類避孕藥的婦女開始用拉莫三嗪：
雖然口服避孕藥可以使拉莫三嗪的清除率升高(參見【注意事項】和【藥物相互作用】)，但不需單純根據患者使用激素類避孕藥，就對所推薦的拉莫三嗪劑量遞增指南做出調整。劑量遞增應當按拉莫三嗪是否與丙戊酸鈉(拉莫三嗪的某種酶抑制劑)合用；或者是否與拉莫三嗪的某種酶誘導劑合用；或者拉莫三嗪是否在沒有丙戊酸鈉或者拉莫三嗪葡萄糖醛酸化藥物的情況下加用，遵照所提出指南進行劑量遞增(癲癇患者參見表1)。
(b)已經服用拉莫三嗪維持劑量但沒有服用拉莫三嗪葡萄醛酸化誘導劑的患者開始用激素類避孕藥：
拉莫三嗪的維持劑量在大部分病例中需要增加，最多可能要增加2倍(參見【注意事項】和【藥物相互作用】)。建議從激素類避孕藥開始服用起，拉莫三嗪劑量每周以50-100mg/天的速度增加，依據個體臨床反應而定。除非臨床反應支持增加更大的劑量，否則劑量增加不應該超過這種速度。
(c)已經服用拉莫三嗪維持劑量但沒有服用拉莫三嗪葡萄醛酸化誘導劑的患者停用激素類避孕藥：
拉莫三嗪的維持劑量在大部分病例中需要減少最多可能要減少50%(參見【注意事項】和【藥物相互作用】)。建議以每周50-100mg/周逐步降低拉莫三嗪的日劑量(每周不超過日總劑量的25%的速度)，降低3周以上，除非臨床反應顯示另有說明。
[u]與阿扎那韋/利托那韋聯合使用[/u]
雖然阿扎那韋/利托那韋已被證明可降低拉莫三嗪的血漿濃度(參見【藥物相互作用】)，但不需單純根據患者使用阿扎那韋/利托那韋，就對所推薦的拉莫三嗪劑量遞增指南做出調整。劑量遞增應當按拉莫三嗪是否用於丙戊酸鈉(拉莫三嗪的某種酶抑制劑)；或者是否拉莫三嗪加用於葡萄糖醛酸化作用的誘導劑；或者拉莫三嗪是否在沒有丙戊酸鈉或者拉莫三嗪葡萄糖醛酸化作用誘導劑的情況下加用，並遵照所提出指南進行劑量遞增。在已服用維持劑量的拉莫三嗪，並且未接受葡萄苷酸化作用誘導劑治療的患者中，如果加用阿扎那韋/利托那韋，需要增加拉莫三嗪的劑量，如果停止阿扎那韋/利托那韋治療，需要減少拉莫三嗪的劑量。
[u]肝功能受損患者的劑量[/u]
拉莫三嗪的初始、遞增和維持劑量在中度(Child-Pugh B級)和重度(Child-Pugh C級)肝功能受損患者通常應分別減少約50%和75%。遞增和維持劑量應按臨床療效進行調整。
[u]腎功能受損患者的劑量[/u]
腎功能受損的患者，在服用拉莫三嗪時應謹慎。對於晚期腎衰患者，拉莫三嗪的初始劑量應遵循與其他抗癲癇藥物合用時的用藥方案，對於腎功能明顯受損的患者需減少維持劑量(見【注意事項】)。有關藥代動力學的詳細信息，參見【藥代動力學】。
【不良反應】
不良反應
不良反應的分級：
非常常見(>1/10)；
常見(>1/100且1/1000且1/10000且
