單硝酸異山梨脂葡萄糖注射液

單硝酸異山梨脂葡萄糖注射液

心絞痛,慢性心功能不全,心血管內科

基本信息

適應症

心絞痛,慢性心功能不全,心血管內科

用法用量

靜脈滴注。藥物劑量可根據病人的反應調整,一般有效劑量為每小時2~7mg。開始給藥速度為60μg/分,一般速度為60~120μg/分,每日一次,10天為一個療程。

不良反應

用藥初期常發生頭痛(所謂硝酸鹽性頭痛),通常可在繼續用藥幾天后消失。初次給藥或劑量增加時,常常會有血壓降低和/或體位性低血壓並伴有反射性脈率增加以及乏力、頭暈,有時會有噁心、嘔吐、瞬間皮膚發紅髮熱和皮膚過敏反應。少數情況下,可以出現嚴重的血壓降低並伴有心絞痛症狀加重(硝酸鹽的矛盾效應)和/或顯著的矛盾性心動過緩。偶見報導有虛脫和昏厥(突然喪失知覺)。在個別情況下可能發生剝脫性皮炎(炎症狀皮膚病)。有人描述過持續長期服用高劑量5-單硝酸異山梨酯產生耐藥性和與其它硝基化

禁忌

以下患者禁用本品: ――對硝基化合物或其他任何成分過敏者 ――急性心肌梗塞並低充盈壓 ――左心功能不全並低充盈壓 ――休克狀態 ――嚴重低血壓(收縮壓低於90mmHg) ――心肌疾病並心內容積受限(肥厚梗阻型心肌病) ――縮窄性心包炎 ――心包填塞 ――嚴重貧血 ――合併使用西地那非(sildenafil,商品名VIAGRA),因西地那非可明顯增強單硝酸異山梨酯的降壓作用。

注意事項

1.給不明原因的肺循環高壓(原發性肺動脈高壓)的病人套用本品,由於對肺通氣不足部分血液供應相對增加的結果,可以導致動脈血氧含量的暫時降低(低氧血症),這種情況特別見於心臟冠狀血管循環紊亂(冠心病)的病人。2.因本品可增高眼內壓,青光眼患者慎用。3.在下列情況下需要特別小心的醫療監護:--主動脈瓣狹窄和/或二尖瓣狹窄--有循環調節紊亂傾向(體位性低血壓)的病人--伴有顱內壓升高的疾病(到目前為止進一步壓力增加只見於靜脈輸入高劑量

藥理作用

有機硝酸酯類,主要釋放一氧化氮(NO),一氧化氮與內皮釋放的舒張因子相同,剌激鳥苷酸環化酶,使環鳥苷酸(cGMP)增加而導致血管擴張。單硝酸異山梨酯為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產物,對血管平滑肌具有直接的鬆弛作用,可引起血管擴張,對靜脈血管的擴張作用較強,因而可減少回心血量,降低心臟的前負荷。在心絞痛病人,前負荷降低可使左、右心室已經升高的充盈壓降低,因而降低心室直徑和室壁張力,降低心肌需氧量。單硝酸異山梨酯也可擴張動脈,降低後負荷,並引起血壓降低。單硝酸異山梨酯對冠狀動脈也有擴張作用。

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