力魯唑

通用名:利魯唑片 英文名:Riluzole 苯並噻唑類藥物利魯唑就是這類抗谷氨酸藥物。

簡介

利魯唑片說明書

【藥品名稱】

通用名:利魯唑片

英文名:Riluzole Tablets

漢語拼音:Liluzuo Pian

本品主要成份為利魯唑,其化學名稱為:2-氯基-6-三氟甲氧基苯並噻唑。

藥理作用

肌萎縮性側索硬化症(ALS)或運動神經元疾病是一種漸進的致命性疾病。該病有兩種發病形式:肢體發病或延髓發病。兩者均表現為上、下運動神經元喪失,導致漸進性和不可逆性的肌肉消瘦和無力。儘管該病發病機理尚未完全弄清,但谷氨酸毒性是神經元損傷的一種可能原因。因此目前已將能調節中樞神經系統中谷氨酸水平的藥物作為可行性療法。

苯並噻唑類藥物利魯唑就是這類抗谷氨酸藥物。利魯唑能透過血腦屏障,主要通過抑制腦內神經遞質(谷氨酸和天冬氨酸)的釋放,抑制興奮性胺基酸的活性及穩定電壓依賴性鈉通道的失活狀態來產生神經保護作用。多種體外細胞膜模型均證明,利魯唑可減少興奮性遞質的毒性作用,增加細胞的存活率。在齧齒動物的研究中,利魯唑具有抗驚厥作用,這種性質與二羧基胺基酸的拮抗劑相似,能抵抗興奮性胺基酸所誘導的腦皮質中鳥苷單磷酸的升高和嗅結節、紋狀體中的乙醯膽鹼的釋放,因此,推測利魯唑可拮抗興奮性胺基酸如谷氨酸的傳遞

利魯唑,能抑制谷氨酸釋放,減少中壓依賴性鈣通道的作用,從而對抗細胞內興奮性胺基酸神經遞質谷氨酸的作用,利魯唑50mg,每日2次,可連續用12-18個月,可改善肌力,延緩進程,提高病人的存活率。

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