【別名】安得靜;二氫麥角鹼;海得金;海特琴;甲磺酸雙氫麥角鹼;氫麥毒;喜德鎮,氫化麥角鹼,培磊能
【外文名】Dihydroergotoxine,Hydergine,
【適應症】臨床上用於老年人退化性腦循環障礙、老年性痴呆、腦動脈硬化症及中風后遺症等引起的頭暈、頭痛、注意力不集中、記憶力減退、抑鬱、疲勞感等症狀。
【用量用法】口服:1日量3~6mg,分次於飯前服,對腦退化患者須連須服用3~4周后才顯療效。通常需要3個月的治療。
【注意事項】對患急慢性精神病病人禁用。
【規格】片劑:1.0mg,1.5mg,4.5mg針劑:0.3mg/1ml
簡介
藥劑名稱:二氫麥角鹼
別名:海得琴、雙氫麥角鹼、Dihydroergotoxine、Hydergine
分子式
主要成分和含量:
性狀:為白色或類白色結晶性粉末。可溶於水。
藥理和套用:為麥角毒鹼鹽類α-腎上腺素受體阻滯劑,周圍血管擴張藥。能抑制血管運動中樞及興奮迷走中樞,使外周血管舒張,血壓降低,心律減慢,對中樞有鎮痛作用,並能改善腦血流及腦電圖,無催產作用。臨床可用於腦動脈硬化症,中風后遺症、頭部外傷後遺症、心絞痛、早期高血壓及其它周圍血管性疾患。
用法和用量:肌註:每次0.15-0.3mg,每日或隔1日1次。
體內過程:
不良反應和注意:常見的不良反應有面部潮紅、鼻塞、噁心等。尚有體位性低血壓(注射後應臥床2小時以上)。嚴重動脈硬化、低血壓、器質性心臟病、腎功能不合及孕婦禁用。
配伍禁忌:
製劑和規格:注射液:0.3mg/1ml。
毒理
動物試驗表明二氫麥角鹼改變腦的神經傳遞,有資料表明它對多巴胺和5-羥色胺受體有激動效應和對α-腎上腺素受體有陰斷效應。它改善受損害的腦代謝功能,並縮短腦循環時間,此效應反應在腦的電活性的改變,在腦電圖(EEG)的功率譜上有顯著變化。
動力學
口服二氫麥角鹼後,吸收量達25%,在0.5~1.5小時之間達到最大血漿濃度。由於首過效應,生物利用度在5~12%之間,分布量為1100L(約16L/Kg),血漿蛋白結合率為81%。消除為雙相:即1.5~2.5小時的短半衰期(α-相)和13~15小時的長半衰期(β-相)。二氫麥角鹼主要隨膽汁經糞便排泄。尿中以原型藥及其代謝物形式排除原藥物的2%,而原型藥物不到1%。全部清除率約為1800ml/min。老年患者的血漿濃度比年青患者稍高。有腎功能障礙的病人幾乎無必要減少劑量,因為僅有少量的藥物是通過腎臟代謝的。
不良反應
偶可改發生鼻塞、短暫且的噁心和不適,但通常將本藥與食物同服可防止。大多數病例不需要採取特別措施,副作用即可消失。必要時可調整劑量。