藥物名稱
丙硫異煙胺結構式丙硫異煙胺
通用名稱：丙硫異煙胺片，
商品名稱：丙硫異煙胺片。
英文名：Protionamide.。
丙硫異煙胺漢語拼音:Bingliuyiyan'anpian
主要成分：本品化學名稱為：2-丙基硫代異煙醯胺。
分子式：C9H12N2S
分子量：180.28
功用作用
金葡菌本品僅對分枝桿菌有效，本品與其他抗結核藥聯合用於結核病經一線藥物（如鏈黴素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇）治療無效者。
藥理毒理
本品為異煙酸的衍生物，其作用機制不明，可能對肽類合成具有抑制作用。本品對結核分枝桿菌的作用取決於感染部位的藥物濃度，低濃度時僅具有抑菌作用，高濃度具有殺菌作用。抑制結核桿菌分枝菌酸的合成。本品與乙硫異煙胺有部分交叉耐藥現象。
藥代動力學
丙硫異煙胺片口服迅速吸收（80%以上），廣泛分布於全身組織體液中，在各種組織中和腦脊液內濃度與同期血藥濃度接近。本品可穿過胎盤屏障。蛋白結合率約10%。
服藥後1~3小時血藥濃度可達峰值，有效血藥濃度可持續6小時，T1/2約3小時。
主要在肝內代謝。經腎排泄，1%為原形，5%為有活性代謝物，其餘均為無活性代謝產物。
藥物相互作用
中樞神經（2）本品與其他抗結核藥合用可能加重其不良反應。
（3）本品為維生素B6拮抗劑，可增加其腎臟排泄。因此，接受丙硫異煙胺治療的患者，維生素B6的需要量可能增加。
適應症
本品僅對分枝桿菌有效，本品與其他抗結核藥聯合用於結核病經一線藥物（如鏈黴素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇）治療無效者。
用法用量
1、成人常用量口服，與其他抗結核藥合用，一次250mg，一日2~3次。
2、小兒常用量與其他抗結核藥合用，一次按體重口服4~5mg/kg,一日3次。
不良反應
口服用丙硫異煙胺腸溶片（1）發生率較高者有：精神憂鬱（中樞神經系統毒性）。
（2）發生率較少者有：步態不穩或麻木、針刺感、燒灼感、手足疼痛（周圍神經炎）、精神錯亂或其他精神改變（中樞神經系統毒性）、眼或皮膚黃染（黃疸、肝炎）。
（3）發生率極少者有：視力模糊或視力減退、合併或不合併眼痛（視神經炎）、月經失調或怕冷、性慾減退（男子）、皮膚乾而粗糙、甲狀腺功能減退、關節疼痛、僵直腫脹。
（4）如持續發生以下情況者應予注意：腹瀉、唾液增多、流口水、食慾減退、口中金屬味、噁心、口痛、胃痛、胃部不適、嘔吐（胃腸道紊亂、中樞神經系統毒性）、眩暈（包括從臥位或坐位起身時）、嗜睡、軟弱（中樞神經系統毒性）。
可引起胃腸道反應：噁心、嘔吐、食欲不振、腹脹、腹。個別病例有抑鬱、視力障礙、頭痛、周圍神經炎、關節痛、皮疹、痤瘡。可引起肝損害、轉氨酶升高、黃膽、應定期查肝功。個別病例可引起糖尿、急性風濕痛。婦女可有月經失調、男性乳房增大、大劑量可有體位性低血壓。也可引起精神症狀。
注意事項
肝細胞（2）對診斷的干擾：可使丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶測定值增高。
（4）治療期間須進行檢驗：①用藥前和療程中每2~4周測定丙氨酸氨基轉移酶、天冬氨酸氨基轉移酶，但上述試驗值增高不一定預示發生臨床肝炎，並可能在繼續治療過程中恢復；②眼部檢查，如治療過程中出現視力減退或其他視神經炎症狀時應立即進行眼部檢查，並定期複查。
禁忌症
交叉過敏，患者對異煙肼、吡嗪醯胺、煙酸或其他化學結構相近的藥物過敏者可能對本品過敏。
有下列情況時慎用：糖尿病、嚴重肝功能減退。
因有致畸作用，故孕婦勿用。
用藥說明
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦禁服。
兒童用藥 12歲以下兒童不宜服用。
鑑別
丙硫異煙胺儲存1、取本品的細粉適量（相當於丙硫異煙胺20mg），置試管中，加鹽酸溶液(9→100)2ml，用濕潤的醋酸鉛試紙覆蓋於試管口，緩緩加熱，醋酸鉛試紙應顯深暗色的硫化鉛斑。
2、取本品的細粉適量，加乙醇溶解製成每1ml中含丙硫異煙胺20μg的溶液，濾過，取濾液照分光光度法測定，在291nm的波長處有最大吸收。
含量測定
取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於丙硫異煙胺0.3g），置具塞錐形瓶中，加丙酮20ml使丙硫異煙胺溶解，精密加入硝酸銀滴定液(0.1mol/L)50ml，搖勻，放置15分鐘，加水50ml、硝酸3ml、硝基苯5ml與硫酸鐵銨指示液2ml,用硫氰酸銨滴定液(0.1mol/L)滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml的硝酸銀滴定液(0.1mol/L)相當於9.014mg的C9H12N2S。
貯藏
遮光，密封保存。
藥物層析改進方法
矽膠進行雜質限度檢查，取得了較好的分離效果，操作簡便，結果可靠。儀器與試藥ＣＡＭＡＧ薄層自動鋪板儀（CAMAG公司）；微量進樣器（上海醫用雷射儀器廠）；簿層板（20cm×20cm）。丙硫異煙胺（市售品），批號：940040、940044、12-01、12-03。矽膠GF254（薄層層析用，Merck）；氯仿、甲醇（均為分析純）。２實驗方法2.1薄層板的製備取矽膠ＧＦ254，加水適量，研磨後，用薄層自動鋪板儀濕法鋪板，厚0.3mm，使用前於110℃活化2h。2.2方法避光操作。取本品加甲醇製成每1ml中含50mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加甲醇稀釋成每1ml中含0.50mg的溶液，作為對照溶液。吸取上述２種溶液各10μｌ，分別點於同一矽膠GF254薄層板的對角線上，兩點相距50mm。
PH試紙藥典法的薄層色譜圖樣品主斑點與雜質斑點之間有拖尾現象Ａ．樣品的雜質斑點Ｂ．樣品的主斑點C．樣品對照液的主斑點4討論4．1經過雙向展開，則相當於薄層板的長度和理論塔板數增加，分離度亦有所增加。分離後的各個斑點主要分布在板的對角線上，從而使比較複雜而難於分離並在一次展開後不能使各組分完全分離的樣品得到較好的分離。圖２改進方法（第一次展開後）的薄層色譜圖A、B、C同圖14.2為了使樣品展開後能得到比較好的分離效果，在薄層層析時，採用在層析缸中加入展開劑後立即放入層析扳進行展開，使層析缸內溶劑的蒸氣處於不飽和狀態。因為在不飽和層析缸中展開，層析缸內展開劑蒸氣的濃度是逐漸上升的，吸附劑從空間吸附蒸氣的量也相應地隨時間的延長而逐漸增加。
DNA中國藥典90版規定在塗好薄層的玻璃板於室溫晾乾後，放110℃活化0.5h。但對於該樣品，經實驗證明，在110℃活化2h，分離效果較好。主要是驅除了較多的水分，提高了分離的能力。參考文獻｜｜１中國藥典，1990.二部：612許瑞庭，實用藥物分析化學。浙江：浙江科學技術出版社，1992.5113章育中等。薄層層析法和薄層掃描法。北京：中國醫藥科技出版社，1990.168關於丙硫異煙胺薄層層析方法改進的探討@樂汶，陶航$上海市醫藥管理局藥品測試所１中國藥典，1990.二部：612許瑞庭，實用藥物分析化學。浙江：浙江科學技術出版社，1992.5113章育中等。薄層層析法和薄層掃描法。北京：中國醫藥科技出版社，1990.168
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