cGMP[化學物質]

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cGMP是一類環化核苷酸。英文全稱cyclic guanosine monophosphate,中文名環磷酸鳥苷,cGMP是一種具有細胞內信息傳遞作用的第二信使(second messenger),可被G蛋白偶聯受體(G-protein linked receptor)激活的蛋白激酶(protein kinases )活化,進而將胞外信號轉導至細胞核。

合成途徑

cGMP的結構式 cGMP的結構式

鳥苷酸環化酶(guanylate cyclase, GC)可將三磷酸鳥苷(guanosine triphosphate, GTP)催化為cGMP。其中,與膜受體結合的鳥苷酸環化酶和可以在膜受體與肽類激素(如心房鈉尿肽)結合後被激活。而胞質中的游離鳥苷酸環化酶可被NO激活進而合成cGMP。

生理效應

鳥苷酸環化酶通常參與細胞膜離子通道的開啟、糖原分解、細胞凋亡以及舒張平滑肌。血管平滑肌的舒張可以使血管擴張進而增加血流量。

降解途徑

和大多數環化核苷酸一樣,環磷酸鳥苷可以被磷酸二酯酶(phosphodiesterases, PDE)水解為5'-磷酸鳥苷。

藥物信息

中文名稱 cGMP

CAS NO. 7665-99-8

中文別名鳥嘌呤核糖苷-3',5'-環磷酸酯; 3ˊ,5ˊ-環一磷酸鳥苷; 鳥苷-3ˊ,5ˊ-環一磷酸

英文名稱 Caged cGMP

英文別名 Guanosine 3',5'-cyclophosphate; cyclicgmp; 3',5'-CGMP; 3:5-CGMP; GUANOSINE 3':5'-CYCLIC MONOPHOSPHATE; GUANOSINE-3',5'-CYCLIC-MONOPHOSPHORIC ACID; GUANOSINE-3':5'-CYCLIC MONOPHOSPHORIC ACID; CGMP, GUANOSINE-3',5'-CYCLIC MONOPHOSPHATE; CGMP; 2-amino-9-(2,7-dihydroxy-2-oxidotetrahydro-4H-furo[3,2-d][1,3,2]dioxaphosphinin-6-yl)-3,9-dihydro-6H-purin-6-one; 2-amino-9-[(4aR,6R,7R,7aS)-2,7-dihydroxy-2-oxidotetrahydro-4H-furo[3,2-d][1,3,2]dioxaphosphinin-6-yl]-3,9-dihydro-6H-purin-6-one

分子式 C10H12O7N5P

分子量 346.2

性狀: 本品為白色粉末,易溶於水,不溶於乙醇,在PH1條件下A250/A260 =0.96±0.05; A280/A260 =0.67±0.03; λmax=256±1nm。 本品可用作醫藥化工的中間體和生化試劑 儲存條件 −20°C 溶解度 1% sodium bicarbonate: 50 mg/mL form powder color white

細胞內信使

環磷酸鳥苷(cyclic GMP,cGMP)為廣泛存在於動物細胞的胞內信使(第二信使),其他重要的第二信使還包括:cAMP(環磷酸腺苷)、二脂醯甘油(DAG)、三磷酸肌醇(IP3)和鈣離子等。cGMP是由鳥苷酸環化酶(GC)催化並水解GTP(三磷酸鳥苷)後形成的。cGMP可被細胞中的磷酸二酯酶(PDE)水解,因此細胞中cGMP的含量高低受GC與PDE的雙重調節。

作用的靶分子:

PDE。在很多類型的細胞中,存在cGMP激活型PDE及cGMP抑制型PDE。cGMP可通過激活或抑制上述PDE來調節cAMP的濃度及cAMP/PKA信號通路。(注PKA即依賴cAMP的的蛋白激酶A,cAMP-dependent protein kinase A)

環化核苷酸門控陽離子通道。在視網膜及嗅覺系統中,cGMP可通過變構作用,開放環化核苷酸陽離子門控通道(CNC),後者對於上述感覺信號的產生是至關重要的。

PKG(cGMP依賴蛋白激酶G,cGMP-dependent protein kinase G)。在多數細胞中,cGMP作用的主要靶分子是PKG。PKG也稱G激酶(G kinase,GK)。

此外,cGMP還影響有其他一些生物學功能,如腸分泌,腎素釋放與骨生長。

1.

PDE。在很多類型的細胞中,存在cGMP激活型PDE及cGMP抑制型PDE。cGMP可通過激活或抑制上述PDE來調節cAMP的濃度及cAMP/PKA信號通路。(注PKA即依賴cAMP的的蛋白激酶A,cAMP-dependent protein kinase A)

2.

環化核苷酸門控陽離子通道。在視網膜及嗅覺系統中,cGMP可通過變構作用,開放環化核苷酸陽離子門控通道(CNC),後者對於上述感覺信號的產生是至關重要的。

3.

PKG(cGMP依賴蛋白激酶G,cGMP-dependent protein kinase G)。在多數細胞中,cGMP作用的主要靶分子是PKG。PKG也稱G激酶(G kinase,GK)。

4.

此外,cGMP還影響有其他一些生物學功能,如腸分泌,腎素釋放與骨生長。

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