魯拉西酮

魯拉西酮(lurasidone)為一新型非典型抗精神病藥,2010年10月28日美國食品藥品監督管理局(FDA)批准其上市,商品名為Latuda,用於治療精神分裂症。

基本信息

基本信息

英文名稱:Lurasidone

英文別名:(3aR,4S,7R,7aS)-2-[[(1R,2R)-2-[[4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]methyl]cyclohexyl]methyl]hexahydro-4,7-methano-1H-isoindole-1,3(2H)-dione; 4-{[(1R,2R)-2-{[4-(2$l^{4}-thia-6-azatricyclo[5.4.0.0^{2,6}]undeca-1(11),2,4,7,9-pentaen-5-yl)piperazin-1-yl]Methyl}cyclohexyl]Methyl}-4-azatricyclo[5.2.1.0^{2,6}]deca-1(9),2(6),7-triene-3,5-dione

作用機理:魯拉西酮為非典型抗精神病藥物,其治療精神分裂症的確切機制像其他非典型抗精神病藥一樣仍未十分清楚,可能與多巴胺D2 和5-羥色胺2A(5-HT2A)受體的拮抗作用有關。其用於精神分裂症的治療,有研究報導魯拉西酮可以改善認知功能。

用法與用量:推薦起始劑量為40 mg·d,有效劑量範圍為40~120 mg·d,最大推薦劑量為80 mg·d。 魯拉西酮應與食物同時服用。

不良反應:常見的不良反應有嗜睡、靜坐不能、噁心、帕金森病和焦慮。魯拉西酮無身體依賴性。魯拉西酮較少引起體重增加,不引起葡萄糖、脂質(類脂)、ECG和QT間期改變。

使用禁忌:任何已知對ATUDA或製劑中任何組分超敏性。

同時給予一種強CYP3A4抑制劑如,酮康唑[ketoconazole]和誘導劑如,利福平[rifampin]

物理化學性質

密度 1.273

沸點: 623.4℃ at 760 mmHg

閃點: 330.8℃

蒸汽壓: 1.85E-15mmHg at 25℃

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