基本信息
中文名稱:阿達帕林
中文別名:6-[3-(1-金剛烷)-4-甲氧基-苯基]萘-2-甲酸
阿達帕林英文名稱:Adapalene
英文別名:6-[3-(1-Adamantyl)-4-methoxy-phenyl]naphthalene-2-carboxylicacid;
6-[4-methoxy-3-(tricyclo[3.3.1.1~3,7~]dec-1-yl)phenyl]naphthalene-2-carboxylicacid
CAS:106685-40-9
分子式:C28H28O3
分子量:412.5201
物化性質
相對密度:1.233g/cm3
出口標準
項目代號YLY-7
中文名稱：阿達帕林
英文名稱：adapalene
化學名稱：6-[3-(1-金剛烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸
CASNo：106685-40-9
性狀：純白色粉末狀固體
含量：99.5%
總雜：0.5%
熔點：319-322℃
單雜：0.1%
粒度：50m
分子式：C28H28O3
分子量:412.52
用途：本品適用於以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現的尋常型痤瘡的皮膚治療。亦可用於治療面部、胸和背部的痤瘡。
包裝：1公斤/袋5公斤/紙箱25公斤/桶
注意事項：防潮、防曬
阿達帕林主要成分：阿達帕林
性狀：凝膠。
用法及用量：每天晚上將本藥輕輕塗於痤瘡發病部位，使之成為一薄層。治療痤瘡，8－12周為一療程。
規格：凝膠：0.1%x15g，30g。
生產廠家：江蘇中丹製藥有限公司
是否醫保用藥：非醫保
是否非處方藥：非處方
其它：禁忌：孕婦。不推薦與其它維A酸類藥物同時使用。
製備方法
以1一金剛醇和4一溴苯酚為原料，在濃硫酸的催化下通過付～克烷基化反應製得2一(1一金剛烷基)一4一溴苯酚；再用硫酸二甲酯對2一(1一金剛烷基)一4一溴苯酚進行甲基化，得到2一(1一金剛烷基)一4一溴苯甲醚；再製得2一(1一金剛烷基)一4一溴苯甲醚的鎂格氏化試劑，將2一(1一金剛烷基)一4一溴苯甲醚的鎂格氏試劑轉化為其相應的鋅試劑，得到的產物再與6一溴一2一萘甲酸甲酯反應，得到6一[3一(1一金剛烷基)一4一甲氧基苯基]一2一萘甲酸甲酯；6一[3一(1一金剛烷基)一4一甲氧基苯基]一2一萘甲酸甲酯在氫氧化鈉催化下皂化水解得阿達帕林。
藥理作用
在Rhino鼠實驗模型中，外用阿達帕林具有溶解粉刺作用，並能糾正表皮的異常角化，從而阻止尋常型痤瘡的發生。阿達帕林的作用機制主要是通過調節毛囊上皮細胞的分化，減少微粉刺的形成。同時體內、體外實驗表明，阿達帕林的抗炎作用強於其它維A酸類藥物。其抗炎機制是抑制人類多形核白細胞的趨化性，以及抑制花生四烯酸經脂質氧化生成炎症介質，這提示阿達帕林作用於痤瘡中細胞介導的炎症反應。臨床實驗也證實外用阿達帕林可以改善痤瘡患者的炎性皮損，如丘疹、膿皰。藥代動力學 阿達帕林的透皮吸收很少，臨床實驗中，在大面積痤瘡皮損長期外用藥物後，患者血漿中未測出阿達帕林（濃度<0.15 ng/mL）。阿達帕林的代謝主要通過O-脫甲基、羥化、聚合等，大部分隨膽汁排出。
用法及用量
每天晚上將本藥輕輕塗於痤瘡發病部位，使之成為一薄層。治療痤瘡，8－12周為一療程。
不良反應和注意
在某些患者身上發生剌激反應如紅斑、燒灼感，與藥物起效有關。當減少用藥次數或停止用藥後，副作用將消失。 禁忌症 對阿達帕林或製劑中其它成分過敏的患者禁忌使用本品。注意事項 避免本品進入眼睛、口腔黏膜或其它部位的黏膜。如果本品接觸以上黏膜，可立即用溫水沖洗。有創傷（切口或磨破處）的皮膚或濕疹皮炎部位不能使用本品。使用表皮剝脫劑的患者，應等待皮膚刺激反應完全消退後再使用本品。不能同時擦用酒精或香水。日曬或紫外線照射可刺激皮膚，因此儘量避免日曬。使用本品時，為避免日曬可採取物理防護措施，如出門戴帽子、塗防曬霜。如果皮膚曬傷，要等皮膚恢復健康後再使用本品。如果不能避免強烈的日曬，在日曬前一天晚上和後一天勿使用本品。如果有強烈的過敏反應出現，應立即停止使用本品。假如病人使用化妝品，它們應當為不會誘發粉刺，並且不是收縮劑的。增加局部用量不能增加藥效，也不能使起效加快。相反它可以引起皮膚紅斑，脫屑和其它不適。孕婦及哺乳期婦女用藥 目前尚無有關本藥對孕婦的療效報告。建議在妊娠時不要使用本品。目前尚不知本品是否經乳汁排泄。哺乳期婦女若必須使用本品，請勿塗於胸部。
皮膚刺激症狀，如紅班、燒灼感。多出現於用藥1－2周內，減少用藥次數或暫時停藥可以減輕。
規格：凝膠：0.1%x15g，30g。
生產廠家：
是否醫保用藥：非醫保
是否非處方藥：非處方
其它：禁忌：孕婦。不推薦與其它維A酸類藥物同時使用。
毒理研究
在動物實驗中，兔外用阿達帕林持續6個月，小鼠持續2年，仍具有良好的耐受性。各種動物口服阿達帕林的主要毒副作用是維生素A過量綜合徵，包括骨質溶解、高鹼性磷酸酶和輕度貧血，阿達帕林沒有致突變性。 小鼠外用阿達帕林，劑量為0.6 mg/kg/日至6 mg/kg/日，大鼠口服0.15 mg/kg/日至1.5 mg/kg/日，持續終生用藥，唯一發現的統計學顯著改變是在口服1.5 mg/kg/日的雄性大鼠中，腎上腺髓質的良性嗜鉻細胞瘤發病率增高。這一改變在外用阿達帕林時沒有發現。
適應症
局部使用治療痤瘡。
藥物相互作用
目前未發現本藥和其它皮科藥物之間有相互作用，並且可以和某些痤瘡外用藥物聯合使用，如4%紅黴素、1%氯潔黴素、10%過氧化苯甲醯凝膠。不能和其它維A酸類藥物同時使用。
藥物過量
本藥只能外用，不能口服。過量塗用藥物不能增加療效或加快起效，反而會引起紅斑、脫屑、不適感。小鼠口服本藥的急性中毒劑量為10 g/kg。如果偶然攝入本藥，除非劑量很小，否則應採取措施排空胃腸道。
貯藏/有效期 低於25°C室溫下保存，運輸及保存時避免冰凍。
