阿莫西林膠囊 (AMOXICILLIN CAPSULES)

2.傳染性單核細胞增多症患者套用阿莫西林膠囊易發生皮疹,應避免使用。 慢性中耳炎兒童患者口服阿莫西林膠囊1g後1~2小時,中耳液中藥物濃度為6.2mg/L。 結核性腦膜炎患者口服阿莫西林膠囊1g後2小時腦脊液中的濃度為0.1~1.5mg/L,相當於同期血藥濃度的0.9%~21.1%。

【適用症】
阿莫西林適用於敏感菌(不產β內醯胺酶菌株)所致的下列感染:1.溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。
2.大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染。
3.溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染。
4.溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。
5.急性單純性淋病。
6.阿莫西林膠囊尚可用於治療傷寒、傷寒帶菌者及鉤端螺旋體病;阿莫西林亦可與克拉黴素、蘭索拉唑三聯用藥根除胃、十二指腸幽門螺桿菌,降低消化道潰瘍復發率。
【注意事項】
1.青黴素類口服藥物偶可引起過敏性休克,尤多見於有青黴素或頭孢菌素過敏史的患者。用藥前必須詳細詢問藥物過敏史並作青黴素皮膚試驗。如發生過敏性休克,應就地搶救,予以保持氣道暢通、吸氧及套用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。
2.傳染性單核細胞增多症患者套用阿莫西林膠囊易發生皮疹,應避免使用。
3.療程較長患者應檢查肝、腎功能和血常規。
4.阿莫西林可導致採用Benedit或Fehling試劑的尿糖試驗出現假陽性。
5.下列情況應慎用:(1)有哮喘、枯草熱等過敏性疾病史者。
(2)老年人和腎功能嚴重損害時可能須調整劑量。
【用法與用量】
口服。成人一次0.5g,每6~8小時1次,一日劑量不超過4g。小兒一日劑量按體重20~40mg/Kg,每8小時1次;
3個月以下嬰兒一日劑量按體重30mg/Kg,每12小時1次。
腎功能嚴重損害患者需調整給藥劑量,其中內生肌酐清除率為10~30ml/分鐘的患者每12小時0.25~0.5g;內生肌酐清除率小於10ml/分鐘的患者每24小時0.25~0.5g。
【禁忌症】
青黴素過敏及青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。
【兒童用藥注意事項】
1.丙磺舒競爭性地減少阿莫西林膠囊的腎小管分泌,兩者同時套用可引起阿莫西林血濃度升高、半衰期延長。
2.氯黴素、大環內酯類、磺胺類和四環素類藥物在體外干擾阿莫西林的抗菌作用,但其臨床意義不明。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
動物生殖試驗顯示,10倍於人類劑量的阿莫西林未損害大鼠和小鼠的生育力和胎兒。但在人類尚缺乏足夠的對照研究,鑒於動物生殖試驗不能完全預測人體反應,孕婦應僅在確有必要時套用阿莫西林膠囊。
由於乳汁中可分泌少量阿莫西林,乳母服用後可能導致嬰兒過敏。
【不良反應】
1.噁心、嘔吐、腹瀉及假膜性腸炎等胃腸道反應。
2.皮疹、藥物熱和哮喘等過敏反應。
3.貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等。
4. 血清氨基轉移酶可輕度增高。
5.由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。
6.偶見興奮、焦慮、失眠、頭暈以及行為異常等中樞神經系統症狀。
【藥物相互作用】
在一項51名兒童患者參與的前瞻性研究提示,阿莫西林給藥劑量不超過250mg/Kg時不引起顯著臨床症狀。有報導少數患者因阿莫西林過量引起腎功能不全、少尿,但腎功能損害在停藥後可逆。
【藥理】
阿莫西林為青黴素類抗生素,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產青黴素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌,大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產β內醯胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。
阿莫西林通過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用,可使細菌迅速成為球狀體而溶解、破裂。
【藥物代謝動力學】
口服阿莫西林膠囊後吸收迅速,約75%~90%可自胃腸道吸收,食物對藥物吸收的影響不顯著。口服0.25 g和0.5g後血藥峰濃度(Cmax)分別為3.5~5.0mg/L和5.5~7.5mg/L,達峰時間為1~2小時。阿莫西林膠囊在多數組織和體液中分布良好。肺炎或慢性支氣管炎急性發作患者口服阿莫西林膠囊0.5g後2~3小時和6小時痰中的平均藥物濃度分別為0.52mg/L和0.53mg/L,而同期血藥濃度為11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎兒童患者口服阿莫西林膠囊1g後1~2小時,中耳液中藥物濃度為6.2mg/L。結核性腦膜炎患者口服阿莫西林膠囊1g後2小時腦脊液中的濃度為0.1~1.5mg/L,相當於同期血藥濃度的0.9%~21.1%。阿莫西林膠囊可通過胎盤,在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4~1/3,在乳汁、汗液和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結合率為17%~20%。阿莫西林膠囊血消除半衰退期(t1/2?)為1~1.3小時,服藥後約24%~33%的給藥量在肝內代謝,6小時內45%~68%給藥量以原型藥自尿中排出,尚有部分藥物經膽道排泄。嚴重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血液透析可清除阿莫西林膠囊,腹膜透析則無清除阿莫西林膠囊的作用。
【拼音名】: AMOXILING JIAONANG
【性狀】: 阿莫西林膠囊為膠囊劑。
【貯藏】: 遮光,密封保存。

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