阿昔洛韋片 (ACICLOVIR TABLETS)

阿昔洛韋片對單純皰疹病毒的潛伏感染和復發無明顯效果,不能根除病毒。 由於生理性腎功能的衰退,阿昔洛韋片劑量與用藥間期需調整。 阿昔洛韋片的致癌與致突變作用尚不明確。

【適用症】
1.單純皰疹病毒感染:用於生殖器皰疹病毒感染初發和復發病例,對反覆發作病例口服阿昔洛韋片用作預防。
2.帶狀皰疹:服用於免疫功能正常者帶狀皰疹和免疫缺陷者輕症病例的治療。
3.免疫缺陷者水痘的治療。
【注意事項】
1.對更昔洛韋過敏者也可能對阿昔洛韋片過敏。
2.脫水或已有肝、腎功能不全者需慎用。
3.嚴重免疫功能缺陷者長期或多次套用阿昔洛韋片治療後可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對阿昔洛韋片耐藥。如單純皰疹患者套用阿昔洛韋後皮損不見改善者應測試單純皰疹病毒對阿昔洛韋片的敏感性。
4.隨訪檢查:由於生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌,因此患者至少應一年檢查一次,以早期發現。
5.一旦皰疹症狀與體徵出現,應儘早給藥。
6.進食對血藥濃度影響不明顯。但在給藥期間應給予患者充足的水,防止阿昔洛韋片在腎小管內沉澱。
7.生殖器復發性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由於動物實驗曾發現阿昔洛韋片對生育的影響及致突變,因此口服劑量與療程不應超過推薦標準。生殖器復發性皰疹的長程療法也不應超過6個月。
8.一次血液透析可使血藥濃度減低60%,因此血液透析後應補給一次劑量。
9. 阿昔洛韋片對單純皰疹病毒的潛伏感染和復發無明顯效果,不能根除病毒。
【用法與用量】
口服1. 生殖器皰疹初治和免疫缺陷者皮膚黏膜單純皰疹:成人常用量一次0.2g,一日5次,共10日;
或一次0.4g,一日3次,共5日;復發性感染一次0.2g,一日5次,共5日;復發性感染的慢性抑制療法,一次0.2g,一日3次,共6個月,必要時劑量可加至一日5次,一次0.2g,共6~12個月。
2.帶狀皰疹:成人常用量一次0.8g,一日5次,共7~10日。
3.腎功能不全的成人患者應按下表調整劑量;4.水痘:2歲以上兒童按體重一次20mg/kg,一日4次,共5日,出現症狀立即開始治療。40kg以上兒童和成人常用量為一次0.8g,一日4次,共5日。
【禁忌症】
對阿昔洛韋片過敏者禁用。
【兒童用藥注意事項】
2歲以下小兒劑量尚未確定。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
藥物能通過胎盤,雖動物實驗證實對胚胎無影響,但孕婦用藥仍需權衡利弊。
藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6~4.1倍,雖未發現嬰兒異常,但哺乳期婦女應慎用。
【老年人用藥注意事項】
由於生理性腎功能的衰退,阿昔洛韋片劑量與用藥間期需調整。
【不良反應】
偶有頭暈、頭痛、關節痛、噁心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食慾減退、口渴、白細胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等,長程給藥偶見痤瘡、失眠、月經紊亂。
【藥物相互作用】
1. 與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性,表現為深度昏睡和疲勞。
2. 與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌,合併用丙磺舒可使阿昔洛韋片的排泄減慢,半衰期延長,體內藥物量蓄積。
【藥理】
抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。
阿昔洛韋片進入皰疹病毒感染的細胞後,與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然後通過二種方式抑制病毒複製:①干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的複製;②在DNA多聚酶作用下,與增長的DNA鏈結合,引起DNA鏈的延伸中斷。
 阿昔洛韋片對病毒有特殊的親和力,但對哺乳動物宿主細胞毒性低。體外細胞轉化測定有致癌報導,但動物實驗未見致癌依據。某些動物實驗顯示高濃度藥物可致突變,但無染色體改變的依據。阿昔洛韋片的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動物睪丸萎縮和精子數減少,藥物能通過胎盤,動物實驗證實對胚胎無影響。
【藥物代謝動力學】
口服吸收差,約15%~30%由胃腸道吸收。進食對血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道黏膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。每4小時口服200mg和400mg,5天后的血藥峰濃度(Cmax)分別為0.6mg/L和1.2mg/L。阿昔洛韋片蛋白結合率低(9%~33%)。在肝內代謝,主要代謝物占給藥量的9%~14%,經尿排泄。血消除半衰期(tl/2β)約為2.5小時。肌酐清除率50~80ml/分鐘和15~50ml/分鐘時,血消除半衰期(tl/2β)分別為3.0小時和3.5小時。無尿者的血消除半衰期(tl/2β)長達19.5小時,血液透析時降為5.7小時。阿昔洛韋片主要經腎由腎小球濾過和腎小管分泌而排泄,約14%的藥物以原形由尿排泄,經糞便排泄率低於2%,呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。
【拼音名】: AXILUOWEI PIAN
【性狀】: 阿昔洛韋片為白色片。
【貯藏】: 密閉,在陰涼乾燥處保存。

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