變構效應迄今有三個定義。（1）天冬氨酸氨甲醯轉移酶是嘧啶核苷酸合成途徑初始階段的酶，但受到合成途徑最終產物胞苷三磷酸（CTP）的反饋抑制，這時CTP與底物是主體結構上不同的化合物（意為變構），因為抑制效應是由此所引起的（因情況不同亦有激活的），所以稱為變構效應。（2）乳糖一旦與乳糖操縱子的阻遏物結合，就會失去對操作基因的作用。認為這是由於乳糖結合後引起阻遏物的立體結構變化的緣故，所以稱乳糖的作用為變構效應。（3）如將上述天冬氨酸氨甲醯轉移酶的反應速度（或底物對酶的結合量）對底物濃度繪成圖，即可得S形曲線。稱這種現象為底物調節型（homotropic）的變構效應。若與底物一起，加入負的效應物（例如CTP），那么就會使酶活力降低，S型更明顯；如果加入正的效應物（如AT-P），曲線就會使酶活力升高，S型趨勢變小，接近雙曲線，這樣把因為加入效應物而使吸附曲線或反應曲線發生圖示那樣的變化現象，為代謝物調節型（heterotropic allosteric ef-fect）的變構效應。現在對變構效應，多意味著上述（3）的定義，代謝物調節型的變構效應對於說明代謝調節非常方便。變構效應得以表現是基於其酶的特殊性質，稱這種性質為變構性（allostery）。
在反饋抑制中是終產物抑制第一個酶的活性，終產物的分子機構顯然不同於酶的底物。所以，反饋抑制的作用機制不同於競爭性抑制作用。在競爭性抑制作用中，抑制物和酶的活性中心相結合。而在反饋抑制中，抑制物和酶的另一部位結合，導致酶的空間構象發生變化，降低乃至喪失催化活性。具有二個不同結合部位而又相互作用的蛋白質叫變構蛋白；引起結構變化的小分子叫變構效應物，具有反饋抑制效應的酶叫變構劑.
變構劑:酶分子的非催化部位與某些化合物可逆地非共價結合後導致酶分子發生構象改變，進而改變酶的活性狀態，稱為酶的別構調節，具有這種調節作用的酶稱別構酶 些酶分子除了具有活性中心（結合部位和催化部位）外，還存在一個特殊的調控部位，即變構中心。
變構中心雖然不是酶活性中心的組成部分，但它可以與某些化合物（稱為變構劑）發生非共價結合，引起酶分子構象的改變，對酶起到激活或抑制的作用。這類酶通常稱為變構劑.
