磁性藥物製劑

磁性藥物製劑磁性製劑是將藥物與鐵磁性物質共同包裹於高分子聚合物載體中。用於體內後,利用體外磁場的效應引導藥物在體內定向移動和定位集中,主要用作抗癌藥物載體。動物實驗及臨床觀察證明,磁場具有確切的抑制癌細胞生長作用,可使患者腫瘤縮小,自覺症狀改善等。

概述

這種磁性載體由磁性材料和具有一定通透性但又不溶於水的骨架材料所組成,用體外磁場將其固定於腫瘤部位,釋放藥物,殺傷腫瘤細胞。這樣既可避免傷害正常細胞,又可減少用藥劑量,減輕藥物毒副作用,加速和提高治療效果,顯示特有的優越性。此製劑還可運載放射性物質進行局部照射,進行局部定位造影,還可以用它阻塞腫瘤血管,使其壞死。
通常用的鐵磁性物質有磁鐵礦羰基鐵、正鐵酸鹽、鐵鎳合金、鐵鋁合金、r-三氧化二鐵、氧化鑽、三氧化二錳、BaFe12O19及RCOMnP等。這些物質都具有較高的磁導率

條件

磁性微球 注射用的磁性微球是由鐵磁性物質的超微粒子和骨架(高分子聚合物)物質組成,作為抗腫瘤藥物的載體。套用於血管內的磁性微球,必須具備如下條件,以求安全有效。
1.代謝產物無毒,並可在一定時間內安全排出體外。微粒中所含的生物降解的磁性粒子直徑應在10~20nm之間,最大的不能超過100nm。
2.磁性微球通常要求在1~3μm以下,其間保持一定相斥力,不聚集成堆,不堵塞血管,在毛細血管內能均勻分布並擴散到靶區,發生作用。
3.表面性質具有最大的生物相容性和最小的抗原性。
4.含有適當的鐵磁性物質,在一定強度的體外磁場作用下,在大血管不留停,而在靶區毛細血管中停留。
5.具有運載足夠量的多種藥物的能力,如酶類、化療劑、免疫輔助劑及天然藥物。
6.具有合適的釋放速率,停留在靶區時間內釋放出大部分藥物。
7.具有一定的機械強度和生物降解速度,保證釋放完藥物之前微球完整。
按骨架材料的不同,磁性微球可分為胺基酸聚合物磁性微球、多糖磁性微球及其他聚合物磁性微球等。
(一)胺基酸聚合物碗性微球 報導最多的是白蛋白骨架磁性微球,根據固化方法的不同,分為兩種。
1·加熱固化法;2·加交聯劑固化法。
國內用明膠製成磁性微球,此法製成的磁性微球可以使食道靶區5一Fu濃度達到1000μg/g,超過同劑量靜脈給藥的30倍以上。 用該法還可以包封水溶性藥物或水中難溶的藥物。用適當方法控制工藝條件,製成不同粒徑的微球。用於血管內給藥的微球,也可用此法製成。
(二)多糟類碴性微球 用阿拉伯膠1g,在攪抖下加到4ml水中,當阿拉伯膠全部溶解後,加入Fe3O4超微粒0.2g,繼續攪抖,直至Fe304分散均勻,然後在攪抖下(2000轉/分)將膠液注下棉子油500m1中(23℃),生成混懸液,不斷攪拌,同時加熱,在25分鐘內加熱到170℃,持續2小時,生成不溶於水的微球,減壓過濾。用正庚烷洗滌,室溫乾燥,即得。可以用作骨架物質的還有澱粉、西黃菩膠、糖原、右鏇糖酥、聚半乳糟聚酸等。
磁性片劑和磁性膠囊劑 是供口服套用的磁性藥物製劑,其中含治療藥物和鐵磁性物質。在體外磁場作用下,固定於消化道病灶,用於治療消化道腫瘤和潰瘍等。
(一)磁性緩釋片 是在緩釋片中加入鐵磁性粉末。緩釋方法是片劑中加入緩釋劑或用緩釋材料包衣。
(二)磁性緩釋膠囊 是一種不溶性的開有細孔的膠囊,內部裝有藥物和鐵磁性物質粉末;也可將磁性粉末加在膠囊殼中;還可用鐵磁物質製備膠囊,再裝入藥物。如緩釋性能不好時,可於膠囊中再加緩釋劑。
外用磁療劑 利用鐵磁性物質製成多種形式,如錶帶式、項鍊式以及枕材的磁體,用以治療肌肉痛、肩關節炎及頸椎病等。其本身具有磁場,有些製品中間含有藥物,同時發揮消炎、止痛之效。

製作方法

製作方法是用合成樹膠、天然樹脂、合成樹脂或無紡布等組成表被材料(基材),用消炎鎮痛藥如水楊酸甲酯、L-薄荷醇、樟腦、百里香、丙二醇等,混以對人體無害的粘著劑組成藥物層,貼在基材上。用純鐵粉或磁鐵礦混入合成樹脂、合成樹膠等組成磁性樹脂、磁性樹膠,附在藥物層上,再貼上可以分離的聚乙烯保護膜,即可。還有在天然樹膠、天然樹脂、合成樹脂、合成樹膠等組成的塑膠中,加入磁性材料,作成磁性薄膜,上面貼上對人體無害的粘著劑,並復蓋聚乙烯薄膜,使用時取下薄膜,貼於疼痛的局部。 其他磁性製劑 另外有磁性造影劑、放射性磁性治療劑等,還在研究實驗階段。

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