異丙肌苷:異丙肌苷是一種免疫調節藥物，體外試驗證明，它能夠增強PHA或抗 -百科知識中文網

基本介紹

中文名稱：異丙肌苷
肌苷：二甲氨基-2-丙醇4-乙醯氨基苯甲酸鹽（1：3）
英文名稱：Inosinepranobex
英文別名：Inosinepranobex[BAN:JAN]；Inosinepranobex；Aviral；Delimmun；INPX；Imunovir；Inosiplex；Isoprinosin；Isoprinosina;Isoprinosine；Isoviral；Methisoprino； NP113;NTP10381； Viruxan；Inosine,compd.with1-(dimethylamino)-2-propanol4-(acetylamino)benzoate(salt)(1:3)；Inosine,compoundwith(2-hydroxypropyl)dimethylammoniump-acetamidobenzoate(1:3)；Inosine-2-hydroxypropyldimethylammonium4-acetamidobenzoate(1:3)；4-acetamidobenzoicacid；9-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl]-3H-purin-6-one；1-dimethylaminopropan-2-ol
CAS號：36703-88-5
EINECS號：253-162-1

藥理學

在體內具有抗病毒和抗腫瘤活性，臨床雙盲試驗證明口服異丙肌苷可減少各種病毒感染（如流感、水痘、風疹、流行性腮腺炎及多發性口炎等）的發病持續時間和嚴重性。本品對愛滋病及腫瘤病人免疫功能的恢復，顯著優於安慰劑。異丙肌苷片劑或滴眼劑可使皰疹病毒角膜炎，葡萄膜炎的症狀和體徵比安慰劑有較大的改善，本品具有代謝迅速，不良反應輕微，服用方便等優點。

異丙肌苷是由肌苷和N，N-二甲氨基丙醇的對乙醯氨基苯甲酸鹽以1:3比例合成的藥物。異丙肌苷的套用範圍包括病毒性疾病和免疫缺陷疾病。其抗病毒作用主要通過提高機體免疫功能發揮。

作用特點

【藥理作用】異丙肌苷主要通過間接提高宿主免疫功能起抗病毒作用，但不能排除某些直接作用。在病毒感染期間T淋巴細胞功能有所降低，異丙肌苷能使免疫抑制狀態得到恢復，在感染細胞內抑制病毒RNA的合成，此外能增強幹擾素的作用。在細胞培養中能抑制DNA病毒(單純皰疹病毒、腺病毒、牛痘病毒)，RNA病毒(鼻病毒、甲型及乙型流感病毒、脊髓灰質炎病毒、麻疹病毒、腮腺炎病毒)的繁殖。本品為一種抗病毒藥，除由於其直接的抗病毒作用外，也與其免疫增強作用相關，主要是增強細胞免疫功能。此外，其可增強有比分裂因子所致的增殖，增加抗體的生成，並增加淋巴激活因子的生成。
【套用特點】異丙肌苷使用方便、廣泛，可以與許多藥物同時使用，具有協同作用或相加作用。在粉、散劑、等許多品種藥品中添加該產品，具有明顯提高原有產品療效的作用，同時不干擾原產品的檢測；該產品無種屬特異性，可廣泛在家禽、豬、牛等動物上使用。
使用安全：一是使用該產品後可以提高機體抗體水平，可用於預防常發性的病毒性疾病，可避免由於加強免疫引起的抗體水平過高及疫苗應激反應；二是抗病毒譜廣，毒性小、安全範圍大。
可以與疫苗同時使用，能起到彌補免疫空白期、緩減疫苗應激反應、增強免疫效果的作用。

免疫調節

1.在體外對免疫功能的影響：對靜止的淋巴細胞無作用，但能增強植物血凝素或抗原所觸發的免疫反應，促進T淋巴細胞的分化和增殖，產生殺傷性T淋巴細胞。在體外既可激活TH細胞又可提高T細胞抑制功能，故認為是T細胞的調節劑。可增加淋巴激活素的產生，增強巨噬細胞活性和自然殺傷細胞的功能，提高干擾素的作用。

2.在動物體內對免疫功能的影響：用異丙肌苷治療感染流感病毒的小鼠後，使脾細胞對流感抗原增殖的反應增加3倍，可完全扭轉病毒引起的免疫抑制。

3.對人類免疫功能的作用：接觸流感病毒致病的志願者，用異丙肌苷治療3~6天后，病毒引起的淋巴細胞增殖明顯增加，感染細胞的淋巴毒素亦明顯增加。感染Ⅰ型或Ⅱ型單純皰疹病毒病人用異丙肌苷治療後，外周淋巴細胞在PHA誘導下增加138%；對皰疹抗原的反應，淋巴激活素和淋巴毒素的產生升高63%。

適應症

1.用於多種病毒感染，包括亞急性硬化性全腦炎、急性病毒性腦膜炎、帶狀皰疹、皮膚皰疹、流行性感冒及鵝口瘡、皰疹病毒角膜炎、葡萄膜炎、獲得性免疫缺陷綜合徵（愛滋病）、免疫缺陷病等。
2.作為治療劑用於惡性淋巴瘤、骨髓瘤、早期惡性黑素瘤、與手術合用治療食管癌、胃癌、直腸癌、甲狀腺癌術後患者。

代謝動力學

異丙肌苷口服或靜脈給藥後迅速代謝。口服一次量，1h後的血藥濃度達到高峰，而服藥2h後血藥濃度下降到測不出。一次口服後的血漿T1/2為50min，靜注的T1/2僅3min．在動物體內9O%以上的肌苷以尿素和尿酸排泄，其餘以次黃嘌呤、黃嘌呤、腺嘌呤形式排泄，在人類，主要的排泄產物是尿酸。其他代謝產物被氧化或葡萄糖醛酸化後在尿中排泄．因此該藥在體內不會積蓄殘留。
毒性研究：動物毒性研究顯示異丙肌苷很易耐受，口服急性半數致死量(LD50)為5-10g/kg，幾種動物腹腔內注射LD50為4-6g/kg。在猴子亞急性和慢性毒性研究亦耐受良好，在2年研究期間．每天劑量增至1.5g/kg，末發現物理或生化改變。在大鼠和白兔致畸、致癌和生殖研究，每天劑量增加至1g/kg時，亦未見異常。對健康人及大量臨床研究，均顯示異丙肌苷不良反應輕微，連續給藥2周至7年，每天劑量從lg到8g，僅在吞咽大量藥片時偶有短暫的噁心。因異丙肌苷的肌苷部分最後轉變為尿酸。可使血清和尿中尿酸短暫升高)。嘌呤代謝，肝功能，血液學參數，均無異常改變。

用量/規格

【用法用量】口服：每次1~1.5g,每日2~3次。
【製劑規格】片劑：0.5g片。

【原料藥規格】 1kg/袋 5kg/袋 25kg/桶

參考用量：混飲3～5g/100kg水；混飼料3～5g/100kg。注射3～5mg

注意事項

1.因該藥的肌苷部分最後轉變為尿酸，可使血清和尿中尿酸短暫升高。注意適當多飲水。
2.用藥前應行細胞免疫功能檢查。

不良反應

1.臨床套用中未見明顯不良反應，僅用大劑量時偶有噁心。對症處理即可。
2.用藥未見肝功能、血液學參數、嘌呤代謝等有異常。

用法用量

口服，每次1～1.5g，每天2～3次。
獸藥配方推薦：推薦該產品與適宜的藥物進行復配治療病毒性疾病，如與氟苯尼考、阿奇黴素等配合治療藍耳病繼發的呼吸道疾病；與喹諾酮類復配用於治療腹瀉病毒繼發的腸毒血症等。該產品還可以與紫椎菊多糖、黃芪多糖等復配用於治療非典型新城疫、禽流感和豬繁殖與呼吸障礙綜合徵，圓環病毒等免疫抑制性疾病。可以與維生素C、黃芪多糖等做成飼料預混劑，用以提高動物機體免疫功能；與板藍根、黃芪、金銀花、連翹、黃芩等中藥配伍製成特效抗病毒藥物等等。抗病毒效果優於利巴韋林和金剛烷胺，增強免疫效果優於聚肌胞，左鏇咪唑和胸腺素等。
參考用量：混飲3～5g/100kg水；混飼料3～5g/100kg。注射3～5mg/kg體重

異丙肌苷

基本信息