成份
本品主要成份為：奧利司他
其化學名稱為：(S)-2-甲醯氨-4-甲基-戊酸(S)-1-[[(2S,3S)-3-己基-4-氧-氧雜環丁基]甲基]-十二烷基酯
分子式：CHNO
分子量：495.75
性狀
本品為膠囊劑，內容物為白色至類白色微丸。
用法用量
成人：推薦劑量為每次主餐時或餐後1小時內服120mg。如果一餐末進或食物中不含脂肪，則可略過一次服藥。長期服用賽尼可，其治療效果(包括控制體重和改善危險因素)可以持續。病人的膳食應營養均衡，輕度低熱能，大約30%熱能來自脂肪，食物中應富含水果和蔬菜。脂肪、碳水化合物和蛋白質的攝入應分布於每日三餐。沒有證據表明超過每日3次，每次120mg能增強療效。對老年人、肝/腎功能不全者無需調整劑量。
18歲以下兒童：尚未在兒童身上做過賽尼可的安全性和療效性研究。
不良反應
1.常見不良反應為：油性斑點，胃腸排氣增多，大便緊急感，脂肪（油）性大便，脂肪瀉，大便次數增多和大便失禁。隨膳食中脂肪成分增加，發生率也相應增高。大部分病人用藥一段時間後可改善。
2.較多出現的胃腸道急性反應有：腹痛/腹部不適、胃腸脹氣、水樣便、軟便、直腸痛/直腸部不適、牙齒不適、牙齦不適。
3.觀察到的其它少見不良事件有：上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、頭痛、月經失調、焦慮、疲勞、泌尿道感染。
4.使用奧利司他已有罕見的轉氨酶升高、鹼性磷酸酶升高和重度肝炎的報告，並出現肝衰竭病例，其中部分患者需要進行肝移植或可直接導致死亡。但基於目前的數據，還不能確認使用奧利司他與嚴重肝損害之間的關聯性。
5.奧利司他還有發生罕見過敏反應的報導，主要臨床表現為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經性水腫、支氣管痙攣和過敏性反應，出現大皰疹十分罕見。上市後監測還發現有胰腺炎的報導。
奧利司他是長效和強效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑，常溫下為白色或類白色粉未，不溶於水，溶於氯仿，易溶於乙醇，通過與胃和小腸腔內胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活。食物中的脂肪不能分解為游離脂肪酸和單醯基甘油，因而脂肪不能被吸收和利用，從而減少人體的熱量攝入，控制體重。該藥無需通過全身吸收發揮藥效。在常用劑量下，脂肪的吸收可被抑制30%。口服後很少吸收，在腸道內可被代謝失活，代謝部位在胃腸道壁，消除半衰期約為14~19小時。約97%的本品隨糞便排泄，其中83%以原形排出。
臨床上可套用於肥胖症及高脂血症。一般情況下，一次可口服120mg，一日三次，於餐中或餐後1小時服用。服藥2周后體重可開始下降。可連續服用6~12個月，如劑量增大至每日400mg以上時，其作用不再增強。
【不良反應】使用奧利司他已有罕見的轉氨酶升高、鹼性磷酸酶升高和重度肝炎的報告，並出現肝衰竭病例，其中部分患者需要進行肝移植或可直接導致死亡。奧利司他還有發生罕見過敏反應的報導，主要臨床表現為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經性水腫、支氣管痙攣和過敏性反應，出現大皰疹十分罕見。上市後監測還發現有胰腺炎的報導。
【藥物相互作用】可使維生素A、D和E的吸收減少。使用本品同時可加以補充。如正在服用含有維生素A、D和E的製劑（如一些複方維生素類製劑），應在服用本品2小時後或在睡前服用。
2型糖尿病患者可能需減少口服降糖藥（如磺醯脲類藥物）的劑量。
與環孢素聯合用藥時可造成後者血漿濃度的降低。
胺碘酮合用時，可能導致後者吸收減少而降低療效。
成人：推薦劑量為餐時或餐後一小時內服120mg膠囊一粒。如果有一餐未進或食物中不含脂肪，則可省略一次服藥。長期服用治療效果（包括控制體重和改善危險因素）是可持續的。
病人的膳食應營養均衡，微低熱能，大約30%熱能來自脂肪，食物中應富含水果和蔬菜。脂肪、碳水化合物和蛋白質的攝入應分布於每日三餐。沒有證據表明超過每日三次/每次120mg能增強療效。對老年人無需調整劑量。
【注意事項】由於奧利司他上市後發生了罕見的急性肝細胞壞死或急性肝衰竭的嚴重肝損傷報導，其中部分病例需要進行肝移植或可直接導致死亡，故處方醫生應指導患者服用後如果出現任何肝功能障礙症狀和體徵（如食慾減退、瘙癢、黃疸、尿色深、糞便色淺、右上象限疼痛），應立即停用奧利司他和其他可疑藥品，並檢驗肝功能。
安全說明書(MSDS)
危害辨識
【吸入】轉移至空氣新鮮處。如果呼吸停止，立即進行人工呼吸。如呼吸困難，給輸氧。就醫。
【皮膚】立即清洗皮膚，用肥皂和大量的水沖洗至少15分鐘。如果刺激持續，就醫。
【眼睛】立即沖洗眼睛，用大量的水沖洗至少15分鐘。徵求醫生的意見。
【食入】如果吞食，洗出的水漱口，提供人是有意識的。徵求醫生的意見。
曝光控制/個人防護
【個人防護】戴自給式呼吸器裝置，橡膠靴子和厚的橡膠手套。
消防措施
【消防】滅火，二氧化碳，乾粉或適當的泡沫。水噴霧。佩戴自給式呼吸器和防護服以防止接觸皮膚和眼睛。
意外泄漏處理措施
【少量溢出/泄漏】Sweep-up/absorb在合適的材料，放置在一個容器中，並出售持有。避免揚塵。通風面積和皮卡完成後，用水沖洗現場。
穩定性和反應性。
【燃燒產物】排放有毒氣體在火焰條件下的燃燒。
禁忌
慢性吸收不良綜合徵或膽汁淤積症及對奧利司他或藥物製劑中任何一種成份過敏的患者禁用。
注意事項
經過最多不超過兩年的奧利司他治療，大部分病人維生素A、E、K和β胡蘿蔔素水平仍在正常範圍內。為了保證有足夠的營養物質，可以考慮補充複合維生素。
應該教育病人遵從膳食指導（見【用法用量】）。當奧利司他膠囊與高脂成份飲食(比如一天2000卡熱量，超過30%是由大於67克的脂肪供給)合用時，發生胃腸道事件（見【不良反應】）的可能性會增加。每日脂肪攝入量應分布於三頓主餐中。當奧利司他膠囊與高脂含量的某一餐同服時，發生胃腸道反應的可能性增加。
在2型糖尿病患者，奧利司他膠囊可導致體重減輕的同時常常伴隨著血糖控制的改善，從而可能或需要減少口服降糖藥的劑量(比如磺醯脲類藥物)。
奧利司他膠囊與環孢黴素聯合用藥時可造成後者血漿濃度的降低。因此建議在奧利司他膠囊與環孢黴素聯合用藥時應對後者的血清濃度進行比通常情況下更為密切的監測。與抗凝血劑聯合口服用藥時應病人進行血凝固參數的監測。與胺碘酮聯合口服用藥的藥代動力學研究結果顯示：胺碘酮和去乙基胺碘酮的系統吸收將減少25～30%。由於胺碘酮的藥代動力學較為複雜，該結果的臨床作用不明。未進行過病人接受胺碘酮穩定治療的同時服用奧利司他所產生的療效的研究，預計可能會降低胺碘酮的療效。（見【藥物相互作用】）
孕婦及哺乳期婦女用藥
在動物生殖毒性研究中沒有觀察到與奧利司他相關的胚胎毒性和胚胎畸形。在動物研究中沒有胚胎畸形出現，預期在人類中奧利司他也不會致畸。不論怎樣，在缺乏臨床數據的情況下，不建議懷孕時服用奧利司他膠囊。尚未研究過奧利司他是否經人乳排泌，因此哺乳時不應服用奧利司他膠囊。
藥物相互作用
在藥代動力學研究中，沒有觀察到奧利司他與酒精、地高辛、二甲雙胍、硝苯地平、口服避孕藥、苯妥英類、他汀類或華法令之間有藥物相互作用。但是，當華法令或其他抗凝血劑與奧利司他膠囊聯合用藥時，應監測病人的國際通用出凝血時間正常值比率。
已經觀察到在與奧利司他膠囊同服時，維生素D、E和β胡蘿蔔素的吸收減少。如果需要補充複合維生素，應在服用奧利司他膠囊至少2小時後服用，或在睡覺前服用。
與奧利司他膠囊同時服用時，已觀察到環孢菌素A的血漿濃度降低。因此，當奧利司他膠囊和環孢黴素A同時給藥時，應加強對環孢黴素A血漿濃度的監測。
藥物過量
在體重正常者及肥胖者中的研究顯示，口服奧利司他膠囊單劑0.8g以及每日三次每次0.4g服用15天未見有意義的不良事件。並且，肥胖者服用奧利司他0.24g每日三次，連續6個月，並沒有觀察到有意義的不良事件。
上市後，未出現因過量用藥而產生不良事件或產生的不良事件與推薦劑量所產生的不良事件狀況相似。如果發出現明顯過量服用本品，應對病人作24小時觀察。根據人體和動物試驗，奧利司他因為抑制脂肪酶而引起的全身性反應是迅速可逆的。
藥理毒理
奧利司他是胃腸道脂酶抑制劑，它通過與胃和小腸腔內胃脂酶和胰脂酶活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活而發揮治療作用。失活的酶不能將食物中的脂肪（主要是甘油三酯）水解為可吸收的游離脂肪酸和單醯基甘油。未消化的甘油三酯不能被身體吸收，從而減少熱量攝入，控制體重。該藥無需通過全身吸收發揮藥效。
藥代動力學
吸收
對體重正常和肥胖志願者的研究表明，機體對奧利司他的吸收量極微，口服後8小時測不出完整的奧利司他血漿濃度([5毫微克/毫升)。通常治療劑量的奧利司他全身吸收極其有限，無蓄積，血漿中僅偶爾可測出完整的奧利司他，濃度很低([10 毫微克/毫升或0.02μm)。
分布
由於奧利司他幾乎不被吸收，所以難以測定其分布容積，全身的藥代動力學也不能檢測。
代謝
動物試驗提示，奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進行的研究顯示，在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產物，M1(4-環內酯環水解產物)和M3(M1附著一個N-甲醯基亮氨酸裂解產物)占全部血漿濃度的42%。
M1和M3具有一個開放的β-內酯環，對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比，分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時，M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1，26 毫微克/毫升和M3，108毫微克/毫升)，因此這兩種代謝產物不具有藥理意義。
清除
對正常體重和肥胖者的研究表明，未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄，其中83%是原形奧利司他，奧利司他所有相關物的累計腎排泄量低於2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3～5天。對於正常體重者和肥胖受試者，奧利司他的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經膽汁排泄。
貯藏
本品應貯存於25℃以下，防潮保存。
藥品應存放於小孩接觸不到處。
包裝
鋁塑包裝
7粒/盒，21粒/盒，42粒/盒，84粒/盒，168粒/盒，252粒/盒。
有效期
36個月。超過包裝顯示的有效期後，不應服用。
