失腩膽

小鼠灌服絞股藍煎劑10g/kg或50g/kg,連服8d,可明顯提高血清中對綿羊紅細胞(SRBC)特異性抗體溶血素的含量。 2.抗腫瘤作用小鼠灌服GPs50mg/kg,連服7d,對小鼠肉瘤(S180)可抑制痛大小40%。 7.毒性小鼠灌服絞股藍水提浸膏(GP)10000mg/kg,72h內無死亡,腹腔注射GP的LD50為2862.50g/kg。

基本信息

一級分類 常用植物藥
二級分類 植物藥
分類 失腩膽
年份 siec normh daamx
別名 七葉膽

來源

葫蘆科植物絞股藍Gynostemma pentaphyllum(Thunb.)Makino的全草。

形態特徵

多年生宿根攀援草本。莖細弱,有短柔毛或無毛。葉為叉指狀複葉,互生,有3~9小葉,常5~7,葉柄長2~4厘米,小葉片卵狀長圓形或披針形,疏被柔毛或變無毛,中間小葉較長,長4~14厘米,邊有鋸齒;卷鬚腋生,2分叉或稀不分叉。花單性,綠黃色,雌雄異株;排成腋生或頂生圓錐花序。漿果球形,熟後不開裂,頂端具3枚短小突起。種子寬卵形,兩面有小疣狀凸起。花期7~8月,果期10~11月。

生態分布

生於溝邊、山谷密林下、山坡、疏林或灌叢中以及路旁草叢中。產於廣西靈山、龍州、大新、靖西、那坡、隆林、河池、柳江、金秀、臨桂、靈川、龍勝等縣市;分布於浙江、陝西南部和長江以南各省份。

採集加工

秋季采,洗淨曬乾備用。

性味

味苦、微甘,性寒。

功效

清熱解毒,清利咽喉,化痰止咳,抗癌。

傳統套用

治支氣管炎、肝炎、咽炎、胃腸炎、腫瘤、腎孟腎炎、毒蛇咬傷、神經衰弱。

用法用量

9~15克,水煎服;外用適量搗敷或水煎洗。

化學成分

地上部分主含達瑪烷型四環三蔬皂甙,計有:絞股藍糖式TN-1和TN-2,絞股藍甙I→LXXIX共79個,其中Ⅲ、Ⅳ、Ⅷ、Ⅶ級結構和人參皂甙Rb1、Rb3、Rd、F2的相同;6"-丙二醯基人參皂甙-Rb1和Rd,6"-丙二醯基絞股藍甙Ⅴ等。這些皂甙的甙元有:人參二醇,2α-羥基人參二醇,(20R,25S)-12β,25-環氧-20,26-環達瑪烷-3β-醇,(20R,25S)-12β,25-環氧-20,26-環達瑪烷-2α,3β-二醇。絞股藍甙元Ⅱ即是(20R)-21,24-環-3β,25-二羥基-23(24)-達瑪烯-21-酮。最近,又得到4個新的達瑪烷型皂甙,它們是:(205)3β,20,23ζ-三羥基-24-達瑪烯-21-酸-21,23-內酯-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基20-O-α-D-吡喃鼠李糖甙以及它的(20R)差向異構體,(205)-23ζ-達瑪烯-3β,20,25,26-四醇-3-O-20-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基-β-D-吡喃鼠李糖基-26-O-吡喃葡萄糖甙,(20R)-25-達瑪烯-3β,20,21,24ζ-四醇-3-O-β-D-吡喃哺葡萄糖基(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基21--O-β-D-吡喃葡萄糖基-24-O-吡喃鼠李糖甙。還含甾醇類成分:5,24-葫蘆二烯醇,24,24-二甲基-5α-膽甾-8-烯-3β-醇,(24R)-5α-豆甾-7-烯-22炔-3β-醇24,24-二甲基-5α-膽甾-7-烯-22-炔-3β-醇,24,24-二甲基-5α-膽甾-7,25-二烯-22-炔-3β-醇,菠菜甾醇,α-菠菜甾醇,24,24-二甲基-5α-膽甾-7-烯-3β-醇-(22E)-24,24-二甲基-5α-膽甾-7,22-二烯-3β-醇,24,24-二甲基-5α-膽甾-7,25-二烯-3β-醇,14a甲基-5α-麥角甾-9(11),24(28)-二烯-3β-醇,24,24-二甲基-5α-膽甾-3β-醇,24α-乙基-5α-膽甾-3β-醇,14α-甲基-5α-麥角甾-9(11)-烯-3β-醇的(24R)和(245)的差向異構體,4α,14α-二甲基-5α-麥角甾-7,9(11),24(28)-三烯-3β-醇,異岩藻甾醇,β-谷甾醇等。又含黃酮類成分:芸香甙,商陸甙,商陸黃素,丙二酸,維生素C,天冬氨酸,絲氨酸,絲氨酸,谷氨酸等17種胺基酸和鐵、鋅、銅、錳、鎳等18種元素。另含甜味成分:葉甜素。

藥理

1.對免疫功能的影響

(1)對非特異性免疫的影響 小鼠灌服絞股藍煎劑10g/kg或30g/kg,連服10d,可明顯增加脾臟重量,體重亦比對照組明顯增加,能明顯促進單核巨噬細胞系統對血中膠體碳的廓清速率,提高單核細胞的吞噬功能,30g/kg劑量亦可使胸腺重量增加。α-半乳糖誘發的小鼠亞急性衰老模型,灌服3%絞股藍浸膏(含生藥150%)混懸液,連服50d,可使明顯升高的白細胞總數、淋巴細胞的百分率降低至接近對照組;使降低的中性粒細胞百分率升高至接近對照組;模型組胸腺萎縮,脾重增加,用藥後胸腺指數恢復,並超過對照組,脾指數也恢復正常;模型組血清溶菌酶含量顯著降低,提示機體抗感染力下降,服藥組溶菌酶含量顯著增加並超過對照組。
(2)對淋巴細胞轉化和白介素-2(IL-2)分泌的影響 絞股藍水煎醇沉水援物10μg/ml、100μg/ml及1000μg/ml時,均可提高刀豆球蛋白A(ConA)及脂多糖(LPS)誘導的小鼠脾臟和淋巴細胞的增殖反應。大鼠腹腔注射GPs10mg/kg或20mg/kg,連續7d,脾細胞對ConA誘導的增殖反應明顯增強,以10mg/kg組更為顯著。同時以高效液相色譜檢測單胺類神經遞質,結果表明,下丘腦去甲腎上腺素(NE)含量下降,脾臟亦明顯降低,與脾細胞增殖反應呈負相關;此外,血漿皮質酮水平亦下降。結果提示,GPs對免疫反應的影響,與作用於神經內分泌調節網路,進而發揮免疫增強作用具有密切關係。
(3)對體液免疫功能的影響 小鼠灌服絞股藍煎劑10g/kg或50g/kg,連服8d,可明顯提高血清中對綿羊紅細胞(SRBC)特異性抗體溶血素的含量。小鼠灌服GPs100μg/kg,連服10d,對SRBC免疫小鼠溶血素水平呈雙相調節作用,對環磷醯胺引起的溶血素水平下降有明顯對抗作用,但未恢復正常水平。
(4)對細胞免疫功能的影響 小鼠灌服絞股藍煎劑10g/kg、30g/kg,連服12d,對二硝基氯苯(DNCB)引起由T細胞介導的遲髮型皮膚超敏反應有明顯增強作用。小鼠灌胃GPs200mg/kg或400mg/kg,連服10d,對環磷醯胺引起的E-玫瑰花形成率的降低有明顯對抗作用,可使其恢復至正常水平,灌服GPs50mg/kg,連服10d,對正常小鼠E-玫瑰花形成率呈雙相調節作用。

2.抗腫瘤作用

小鼠灌服GPs50mg/kg,連服7d,對小鼠肉瘤(S180)可抑制痛大小40%。小鼠灌服絞股藍煎劑1g/kg、2g/kg,連服10~12d。對S180組織勻漿接種於小鼠右腋下的腫瘤生長有明顯抑制作用,抑制率分別達28.9%和38.1%;對S180插塊移植的腫瘤生長,抑制作用較弱,7.5g/kg時才有明顯抑制作用。對腹腔接種白血病L615瘤株小鼠,灌服2g/kg,連服7d,對勻漿法接種者生命延長率達37.4%(P<0.05),對插塊法接種者生命延長率可達66.6%(P<0.01),增加劑量至7.5g/kg時,生命延長率不僅不增加,反而減小至29.6%。灌服煎劑1g/kg~2g/kg,對小鼠移植性肝癌無明顯抑制作用。艾氏腹水癌小鼠分別灌服絞股藍地上部分煎劑(NGP1g/ml)和新鮮絞股藍愈傷組織加水搗碎後過濾(FGP,1g/ml)0.3ml/鼠,腹水型灌服15d,實體型灌服30d,對腹水型小鼠,NGP和FGP可使其生命延長率分別達40.7%和46.6%;對實體型小鼠的抑瘤率分別達33.1%和36.2%。

3.延緩衰老作用

絞股藍能明顯延長細胞培養的傳代代數。以人皮膚細胞作體外培養,加GPs200μg/ml的培養液可使細胞傳至27代,而對照組僅能傳至22代。以人胎肺二倍體纖維細胞傳代培養也獲類似效果,對照組傳至51代,GPs組可傳至59代。0.5%和1.0%絞股藍浸膏水溶液給羽化家蠅飲用,可使雌雄家蠅半數存活時間、平均壽命和最高壽命均有延長作用,1%絞股藍組還能使家蠅腦內超氧化物歧化酶(SOD)活性顯著升高,丙二醛(MDA)含量顯著降低。

4.對脂質代謝的影響

攝取高糖高脂飼料誘發高脂血症大鼠,血清中性脂肪顯著升高,血中LPO上升,如服GPs500mg/kg、100mg/kg(混於飼料中服用)7星期,則血清中性脂肪、總膽固醇水平顯著下降,肝中LPO的上升被抑制。實驗性高脂血症家兔灌服GPs100mg/kg共4星期,能明顯對抗血清總膽固醇(TC)升高,對三醯甘油(TG)和高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)影響似乎不大,HDL有抗動脈粥樣硬化(As)因子之稱,由於HDL-C隨TC水平升高而增加,故以其絕對值來比較意義不大,目前主張用ASI(動脈粥樣硬化指數)=[(TC-HDL-C)/HDLc]或HDL-C/TC來衡量個體As的易罹性,計算表明,GPs能明顯降低ASI,提高HDL-C,無疑對預防AS有積極意義。As斑塊中膽固醇主要低密度脂蛋白(LDL)大分子形式沉積於動脈壁,誘發管壁平滑肌細胞增生,損傷血管內皮細胞,計算表明,GPS能明顯降低LDL水平,對預防As具有良好作用。高脂血症免血清LPO與心肌脂竭質(Lf)含量均明顯高於正常兔,GPs能明顯降低血清LPO和心肌Lf,表明GPs還具有抗氧自由基、保護血管內膜的作用。

5.對心血管系統的作用

麻醉開胸犬靜注GPs5mg/kg或10mg/kg,能明顯降低大血壓和總外周阻力、腦血管與冠狀血管阻力,增加冠脈流量,減慢心率,使心臟張力-時間指數下降(間接反映心肌氧耗量降低),對心肌收縮性能和心臟泵血功能無明顯影響,比等量人參總皂甙的作用略強。靜注GPs1mg/kg則可提高收縮壓及舒張壓,明顯提高心肌的收縮及舒張性能,增強心肌收縮力。在左室收縮速度加快的同時,外周阻力並不增加,從而提高了心臟的每分輸出量。動脈舒張壓的升高又能增加冠脈血流量,改善心肌血循環。但靜注GPs20mg/kg,則血壓、心率、左室收縮壓及其最大上升速率、心臟指數等均明顯下降,心率及心指數同時下降表明心臟每分鐘輸出量減少,說明GPs小劑量靜往使心功能增強,大劑量則使心功能抑制。

6.對中樞神經系統的作用

小鼠腹腔注射絞股藍提取物100mg/kg、200mg/kg,可明顯延長戊巴比妥鈉睡眠時間。小鼠灌服絞股藍浸營(含GPs約20%)450mg/kg可明顯減少小鼠的自發活動。表明絞股藍或所含GPs有明顯鎮靜作用。小鼠灌服浸膏450mg/kg,用熱板法證明有顯著鎮痛作用,對正常小鼠體溫則有短時升高作用,並有明顯增強小鼠常壓耐缺氧作用,小鼠游泳試驗有顯著抗疲勞作用,還有顯著耐高溫作用。

7.毒性

小鼠灌服絞股藍水提浸膏(GP)10000mg/kg,72h內無死亡,腹腔注射GP的LD50為2862.50g/kg。小鼠灌服絞股藍浸膏(含GPs約20%)的LD50為4.5g/kg。不同產地的絞股藍總甙Ⅰ和總甙Ⅱ給小鼠腹腔注射LD50分別為899.50mg/kg~1051.32mg/kg和1743.25mg/kg~2049.11mg/kg。

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