丙磺舒片 (PROBENECID TABLETS)

【適用症】
丙磺舒片用於(1)高尿酸血症伴慢性痛風性關節炎及痛風石,但必須 ① 腎小球濾過濾大於50~60ml/分鐘;② 無腎結石或腎結石史;③ 非酸性尿;④ 不服用水楊酸類藥物者。
(2)作為抗生素治療的輔助用藥,與青黴素、氨苄西林、苯唑西林、鄰氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用時,可抑制這些抗生素的排出,提高血藥濃度並能維持較長時間。
【注意事項】
(1)下述人員不宜服用丙磺舒片:老年人、肝腎功能不全、活動性消化性潰瘍或病史及腎結石等。
(2)痛風性關節炎急性發作症狀尚未控制時不用丙磺舒片;如在丙磺舒片治療期間有急性發作,可繼續套用原來的用量,同時給予秋水仙鹼或其他非甾體抗炎藥治療。
(3)服用丙磺舒片時應保持攝入足量水分(日2500ml左右),防止形成腎結石,必要時同時服用鹼化尿液的藥物。
(4)治療痛風性關節炎,如患者有輕度腎功能不全,而24小時尿酸排泄量又未超過700mg,一般每天劑量不超過2g。
(5)用丙磺舒片期間不宜服水楊酸類製劑。
(6)定期檢測血和尿pH值、肝腎功能及血尿酸和尿尿酸等。
(7)根據臨床表現及血和尿尿酸水平調整藥物用量,原則上以最小有效量維持較長時間。
【用法與用量】
口服 (1)慢性痛風的高尿酸血症:成人一次0.25g,一日 2次,一周后可增至一次0.5g,一日2次。
(2)增強青黴素類的作用:成人一次0.5g,一日4次。2~14歲或體重在50kg以下兒童,首劑按體重 0.025g/kg或按體表面積 0.7g/m2,以後每次0.01g/kg或 0.3g/m2,一日4次。
【禁忌症】
(1)對丙磺舒片及磺胺類藥過敏者。
(2)腎功能不全者。
(3)伴有腫瘤的高尿酸血症者,或使用細胞毒的抗癌藥、放射治療患者,均不宜使用丙磺舒片,因可引起急性腎病。
【兒童用藥注意事項】
2歲以下兒童禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
丙磺舒片能通過胎盤出現於臍血中。孕婦及哺乳期婦女禁用。
【老年人用藥注意事項】
老年患者因腎功能減退,用量酌減。
【不良反應】
(1)胃腸道症狀如噁心或嘔吐等,見於約5%的服用者。偶可引起消化性潰瘍。
(2)能促進腎結石形成,應保證尿pH值6.0~6.5。大量飲水並同服鹼化尿液的藥物,以防腎結石。
(3)丙磺舒片與磺胺出現交叉過敏反應,包括皮疹、皮膚瘙癢及發熱等,但少見。
(4)偶引起白細胞減少、骨髓抑制及肝壞死等少見不良反應。
【藥物相互作用】
(1)飲酒,氯噻酮、利尿酸、呋塞米、吡嗪醯胺以及噻嗪類等利尿藥可增加血清尿酸濃度,丙磺舒片與這些藥同用時需注意調整用量,以控制高尿酸血症。
(2)與阿司匹林或其他水楊酸鹽同用時,可抑制丙磺舒片的排尿酸作用。
(3)與吲哚美辛、氨苯碸、萘普生等同用時,後者的血藥濃度增高,毒性因而加大。
(4)與各類青黴素、頭孢菌素同用時,後者的血藥濃度增高,並維持較長時間,毒性因而加大,尤其是對腎臟的毒性。
(5)與口服降糖藥同用時,後者的效應增強。
(6)與甲氨蝶呤同用時,後者的血藥濃度可能增高,毒性加大。
(7)與呋喃妥因同用時,由於腎小管分泌作用受到抑制,使呋喃妥因在尿中抗感染的療效減低。
(8)與利福平同用時,因二藥被肝臟攝取有競爭,故利福平的血藥濃度可增高並時間延長、毒性加大。臨床上一般不主張為了提高利福平的血藥濃度而兩藥並用。
(9)與磺胺藥同用時,因後者由腎排泄減慢,血藥濃度升高。長期共用時應定期檢測磺胺藥的血藥濃度。
【藥理】
(1)抑制尿酸鹽在腎小管的主動重吸收,增加尿酸鹽的排泄,降低血中尿酸鹽的濃度,從而減少尿酸沉積。防止尿酸鹽結晶的生成,減少關節的損傷,亦可促進已形成的尿酸鹽的溶解。丙磺舒片無抗炎、鎮痛作用,用於慢性痛風的治療。
(2)可以競爭性抑制弱有機酸(如青黴素、頭孢菌素)在腎小管的分泌,從而可以增加這些抗生素的血濃度和延長它們的作用時間。可作為抗生素治療的輔助用藥。
(3)急性毒性試驗結果:大鼠經口LD50為1600mg/kg。
【藥物代謝動力學】
口服後吸收迅速、完全。血漿蛋白結合率為65%~90%,主要與白蛋白結合。成人一次口服1g, 2~4小時血藥濃度達峰值,血藥峰值濃度為30?g/ml以上;一次口服2g時 4小時達峰值,血藥峰值為150~200?g/ml,小兒按體重一次口服25mg/kg,3~9小時血藥濃度達峰值。T1/2隨用藥量而改變,口服0.5g為3~8小時,2g為6~12小時。排尿酸有效血藥濃度需100~200?g/ml。
丙磺舒片在肝內代謝成羧基化代謝物及羥基化合物,這些代謝物均具有促尿酸排泄的活性。代謝物主要經腎排出,在24~48小時中約有5%~10%的給藥量以原形排出。
【拼音名】: BINGHUANGSHU PIAN
【性狀】: 丙磺舒片為白色片。
【貯藏】: 遮光,密封保存。

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