概述
Xofigo 臨床試驗中，Xofigo表現出了良好的安全性，該藥以一種完全新穎的方式改善患者的預後。鐳233發射的α粒子能夠作用於骨轉移的癌細胞，能夠幫助改善患者的生存。
適應症和用途
Xofigo是一種α粒子發射放射性治療藥物適用為有去勢耐受前列腺癌，症狀性骨轉移和無已知內臟轉移病患者的治療。
劑型和規格
單次使用小瓶濃度1,000 kBq/mL(27 微居里/mL)在參比日期有總放射性6,000 kBq/小瓶(162 微居里/vial)在參比日期。
用法用量
在跨越1分鐘緩慢靜脈注射給予Xofigo。注射Xofigo前和後用等張鹽水沖洗靜脈注取線或插管。Xofigo的給藥方案是50 kBq (1.35 微居里)每kg體重，給予4周間隔共6次注射。
禁忌證
妊娠，Xofigo當給予妊娠婦女根據其作用機制可致胎兒危害。Xofigo不適用妊娠或可能成為妊娠婦女禁忌Xofigo。如妊娠期間使用藥物，或如患者當服用藥物成為妊娠，忠告患者對胎兒潛在危害。
不良反應
Xofigo治療組病人出現的最常見的（≥10%）不良反應為噁心、腹瀉、嘔吐、外周水腫；最常見的（≥10%）血液學實驗室檢查異常（圖3）為貧血、淋巴細胞減少、白細胞減少、血小板減少、中性粒細胞減少。2%的Xofigo治療組病人出現了骨髓功能衰竭和進行性全血細胞減少症。
作用機制
Xofigo的活性部位是α 粒子發射同位素鐳-223(為二氯化鐳223)，模擬鈣和在骨更新增加區與骨礦物質hydroxyapatite形成複合物，例如骨轉移(見表2)。α發射體的高線性能量轉移(80 keV/微米)導致在臨近細胞中雙鏈DNA的高頻斷裂，導致對骨轉移的抗腫瘤作用。來自二氯化鐳-223的α粒子範圍小於100微米(小於10個細胞直徑)限制對周圍正常組織損傷。
注意事項
骨髓抑制：治療開始前和每劑量Xofigo前測量血計數。如治療後6至8周內血液學值未恢復終止Xofigo。嚴密監視患者受損骨髓保留。在儘管支持醫護措施仍經受危及生命併發症患者終止Xofigo。
如何購買
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臨床研究
在有症狀性骨轉移去勢耐受前列腺癌患者一項雙盲，隨機化，安慰劑對照3期臨床試驗評價Xofigo的療效和安全性。患者有內臟轉移和惡性淋巴結病變超過3 cm被排除。主要療效終點是總體生存。一個關鍵第二療效終點是至首次症狀性骨事件(SSE)被定義為由外放療束(EBRT) 至骨骨症狀緩解，新症狀性病理性骨折，發生脊髓壓迫，或腫瘤相關整形手術干預。對研究未進行計畫的放射影像評估。所有患者被基線去除雄激素治療。
在預先計畫中期分析截止日期，總共809例患者已被隨機化2:1至接受Xofigo 50 kBq(1.35微居里)/kg靜脈每4周共6療程(n = 541)加最佳標準醫護或匹配的安慰劑加最佳標準醫護(n = 268)。最佳標準醫護包括局部EBRT，直至不能接受毒性或細胞毒化療，其他全身放射性同位素半身EBRT或其他研究性藥物的開始。研究排除患者有克羅恩病，潰瘍性結腸炎，既往半身輻射或未處理緊迫脊髓壓迫。在開始或恢復Xofigo治療前有骨折，整形手術患者進行穩定化。
平衡組間下列患者人口統計和基線疾病特徵。中位年齡為71歲(範圍44-94)與種族分布94% 高加索人，4%亞裔，2%黑人和 20 病變或superscan。54%患者對癌症相關疼痛使用阿片類疼痛藥物，44%患者用非阿片類疼痛藥物和2%患者無疼痛藥物。
患者按基線ALP，雙膦酸鹽使用，和既往多西紫杉醇暴露分層。41%患者以前使用雙膦酸鹽和58%既往曾使用多西紫杉醇。在治療期間，83%的Xofigo 患者和82%安慰劑患者接受促性腺釋放激素激動劑[gonadotropin-releasing hormone agonists]和21%的Xofigo患者和34%安慰劑患者同時接受抗雄激素。平衡組間使用全身甾體[steroids](41%)和雙膦酸鹽(40%)。
預先指定總體生存中期分析揭示接受XOFIGO加最佳標準醫護患者與接受安慰劑加最佳標準醫護患者比較統計顯著改善。患者交叉與另外214 事件前進行一項探索性更新總體生存分析導致發現與中期分析一致。
關於CRPC和骨轉移
骨骼是體內轉移性癌症影響的最常見部位，前列腺癌的骨轉移尤其普遍。轉移性前列腺癌中有約90%的患者發生骨轉移。骨轉移能夠導致增加骨骼事件的發生頻率，並已被證明是CRPC患者發病和致死的主要病因。
前列腺癌是世界範圍內男性中最常見的非皮膚惡性腫瘤。2008年，世界範圍內據估算有899,000名男性被診斷患前列腺癌，其中258,000名死於該疾病。前列腺癌是男性癌症的第6位死亡原因。
大多數患CRPC的男性有骨轉移的放射學證據。一旦癌症細胞定殖於骨骼，它們即可干擾骨強度，常常導致疼痛、骨折和可能明顯損害男性健康的其它併發症。繼發於前列腺癌的骨轉移一般以腰椎、椎骨和骨盆為靶區。事實上，骨轉移是CRPC患者中發病和死亡的主要原因。
