開邁

開邁(克拉黴素顆粒),適應症為適用於克拉黴素敏感菌所引起的下列感染:1.鼻咽感染:扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎。2.下呼吸道感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作和肺炎。3.皮膚軟組織感染:膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。4.急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。5.也用於軍團菌感染,或與其他藥物聯合用於鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。

基本信息

成份

開邁 開邁

本品主要成分為克拉黴素,化學名為稱:6-O-甲基紅黴素。
化學結構式:


分子式:CHNO
分子量:747.96

性狀

本品為混懸顆粒:味甜,微苦。

適應症

適用於克拉黴素敏感菌所引起的下列感染:
1.鼻咽感染:扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎。
2.下呼吸道感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作和肺炎。
3.皮膚軟組織感染:膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。
4.急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。
5.也用於軍團菌感染,或與其他藥物聯合用於鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。

規格

(1)0.125g (2)0.25g

用法用量

成人 口服,常用量一次 250 mg,每12小時1次;
重症感染者一次500mg,每12小時1次。
根據感染的嚴重程度應連續服用6~14日。
兒童 口服,6個月以上的兒童,按體重一次7.5mg/kg,每12小時1次。或按以下方法給藥:
體重8~11kg,一次62.5mg,每12小時1次;
體重12~19kg,一次125mg,每12小時1次;
體重20~29kg,一次187.5mg,每12小時1次;
體重30~40kg,一次250mg,每12小時1次;
根據感染的嚴重程度應連續服用5~10日。

不良反應

1.主要有口腔異味(3%),腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐等胃腸道反應(2%~3%),頭痛(2%),血清氨基轉移酶短暫升高。
2.可能發生過敏反應,輕者為藥疹、蕁麻疹,重者為過敏及Stevens-Johnson症。
3.偶見肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎。
4.曾有發生短暫性中樞神經系統副作用的報告,包括焦慮、頭昏、失眠、幻覺、惡夢或意識模糊,然而其原因和藥物的關係仍不清楚。

禁忌

1.對本品或大環內酯類藥物過敏者禁用。
2.孕婦、哺乳婦女期禁用。
3.嚴重肝功能損害者、水電解質紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。
4.某些心臟病(包括心律失常、心動過緩、Q-T間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等)患者禁用。

注意事項

1.肝功能損害、中度至嚴重腎功能損害者慎用。
2.腎功能嚴重損害(肌酐清除率小於30ml/分鐘)者,須作劑量調整。常用量為一次250mg,一日1次;重症感染者首劑500mg,以後一次250mg,一日2次。
3.本品與紅黴素及其他大環內酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性。
4.與別的抗生素一樣,可能會出現真菌或耐藥細菌導致的嚴重感染,此時需要中止使用本品,同時採用適當的治療。
5.本品可空腹口服,也可與食物或牛奶同服,與食物同服不影響其吸收。
6.血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物實驗中本品對胚胎及胎兒有毒性作用,同時本品及其代謝產物可進入母乳中,故孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

6個月以下兒童的療效和安全性尚未確定。

老年用藥

老年人的耐受性與年輕人相仿。

藥物相互作用

1.本品可輕度升高卡馬西平的血藥濃度,兩者合用時需對後者作血藥濃度監測。
2.本品對氨茶鹼、茶鹼的體內代謝略有影響,一般不需要調整後者的劑量,但氨茶鹼、茶鹼套用劑量偏大時需監測血濃度。
3.與其他大環內酯類抗生素相似,本品會升高需要經過細胞色素P450系統代謝的藥物的血清濃度(如阿司咪唑、華法林、麥角生物鹼、三唑侖、咪達唑侖、環胞素、奧美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隱亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他丁、他克莫司等)。
4.本品與HMG—CoA還原酶抑制藥(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用,極少有橫紋肌溶解的報導。
5.本品與西沙必利、匹莫齊特合用會升高后者血濃度,導致Q—T間期延長,心率失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。與阿司咪唑合用會導致Q—T間期延長,但無任何臨床症狀。
6.大環內酯類抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度,導致心律失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。
7.本品與地高辛合用會引起地高辛血濃度升高,應進行血藥濃度監測。
8.HIV感染的成年人同時口服本品和齊多夫定時,本品會干擾後者的吸收使其穩態血濃度下降,應錯開服用時間。
9.與利托那韋合用本品代謝會明顯被抑制,故本品每天劑量大於1g 時,不應與利托那韋合用。
10.與氟康唑合用會增加本品血濃度。

藥物過量

當服用大劑量的克拉黴素時,可能有胃腸不適。因過量引起症狀時應迅速洗胃並適當給予支持療法。

藥理毒理

1.藥理:
本品為大環內酯類抗生素,對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用,對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用,此外對支原體也有抑制作用。
本品特點為在體外的抗菌活性與紅黴素相似,但在體內對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅黴素強。本品與紅黴素之間有交叉耐藥性。
本品的作用機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯結,抑制蛋白合成而產生抑菌作用。
2.毒理:
本品除體外染色體畸變試驗一次是弱陽性另一次為陰性結果外,其他體外致突變試驗如沙門菌/哺乳動物細胞微粒體試驗、細菌致突變頻率試驗、大鼠肝細胞DNA合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗和小鼠微核試驗均為陰性。
生育、生殖研究表明,雌性、雄性大鼠用克拉黴素160mg/kg/日(以體表面積計,是人用最大推薦劑量的1.3倍),對大鼠動情期、生育能力、分娩及子代的數量和存活率均無影響。給予猴子口服克拉黴素150mg/kg/日(以體表面積計,是人用最大推薦劑量的2.4倍),出現胚胎喪失。
動物長期毒性研究未證實克拉黴素有致癌性。

藥代動力學

口服後經胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收之起始,但不影響生物利用度。單劑口服400mg後2.7小時達血藥峰濃度(C)2.2mg/L;每12小時口服250mg,在2~3天內達到穩態血濃度約為1mg/L,其代謝物(14-羥基克拉黴素)為0.6mg/L,每12小時口服500mg,藥物在穩定峰值狀態的血漿濃度平均為2.7~2.9 mg/L,其代謝物為0.83~0.88 mg/L。體內分布廣泛,鼻黏膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結合率為65%~75%。其主要代謝產物是具有大環內酯類活性作用的14-羥基克拉黴素。單劑給藥後血消除半衰期(t)為4.4小時;每12小時口服250mg後的原形藥物血消除半衰期(t)為3~4 小時,其代謝物為5~6小時;每12小時口服500mg後的原形藥物的血消除半衰期(t)為5~7 小時,其代謝物為 6.9~8.7 小時。經口服或靜脈注入[sup]14[/sup]C標記的克拉黴素,5日內自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。低劑量給藥經糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時尿中排出量較多。

貯藏

遮光,密封,在陰涼(不超過20℃)乾燥處保存。

包裝

藥品包裝用複合膜包裝,6袋/盒。

有效期

24個月

執行標準

《中國藥典》2010年版二部

批准文號

(1)國藥準字H19990103
(2)國藥準字H19990104

生產企業

湖北潛龍藥業有限公司

核准日期

2007年4月23日

修訂日期

2010年10月21日

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