諾氟沙星膠囊

諾氟沙星膠囊

諾氟沙星膠囊為第三代喹諾酮類藥物,主要成份為諾氟沙星,該藥品具有抗菌譜廣、作用強的特點,尤其對革蘭陰性菌,如綠膿桿菌、大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、奇異變形桿菌、產氣桿菌、沙門氏菌、沙雷氏菌、淋球菌等有強的殺菌作用,其最低抑菌濃度(MIC)遠較常用的抗革蘭陰性菌藥物低。對於金黃色葡萄球菌,本品的作用也較慶大黴素為強。

基本信息

成份

諾氟沙星膠囊諾氟沙星膠囊

本品主要成份為諾氟沙星。

活性成份的化學名稱:1-乙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。

化學結構式:

分子式:CHFNO

分子量:319.24

性狀

本品內容物為白色至淡黃色顆粒或粉末。

適應症

適用於敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。

用法用量

口服

1. 大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇異變形菌所致的急性單純性下尿路感染:一次0.4g(4粒),一日2次,療程3日。

2. 其他病原菌所致的單純性尿路感染:劑量同上,療程7~10日。

3. 複雜性尿路感染:劑量同上,療程10~21日。

4. 單純性淋球菌性尿道炎:單次0.8~1.2g(8粒~12粒)。

5. 急性及慢性前列腺炎:一次0.4g(4粒),一日2次,療程28日。

6. 腸道感染:一次0.3~0.4g(3粒~4粒),一日2次,療程5~7日。

7. 傷寒沙門菌感染:一日0.8~1.2g(8粒~12粒),分2~3次服用,療程14~21日。

不良反應

1.胃腸道反應:較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。

2.中樞神經系統反應:可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。

3.過敏反應:皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。

4.偶可發生:

(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識障礙、幻覺、震顫;

(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現;

(3)靜脈炎;

(4)結晶尿,多見於高劑量套用時;

(5)關節疼痛。

5. 少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。

使用禁忌

對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

注意事項

1.本品宜空腹服用,並同時飲水250ml。

2.由於目前大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥者多見,應在給藥前留取尿標本培養,參考細菌藥敏結果調整用藥。

3.本品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。

4.腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。

5.套用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。套用本品時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停藥。

6.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者服用本品,極個別可能發生溶血反應。

7.喹諾酮類包括本品可致重症肌無力症狀加重,呼吸肌無力而危及生命。重症肌無力患者套用喹諾酮類包括本品應特別謹慎。

8.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊後套用,並調整劑量。

9.原有中樞神經系統疾病患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用,有指征時需仔細權衡利弊後套用。

10.嚴禁用於食品和飼料加工。

孕婦及哺乳期婦女用藥

曾用猴進行繁殖研究,劑量高達人用量的10倍,發現本品可致流產。該劑量在猴的血漿峰濃度(Cmax)約為人的2倍。本品在動物中並未證實有致畸作用。然而,在孕婦並未進行合適的、有良好對照的研究,因此本品不宜用於孕婦。本品是否經乳汁分泌尚缺乏資料。當乳婦套用200mg本品時,乳汁中不能檢出該藥。然而,由於研究劑量較小,且本類藥物的其他品種經乳汁分泌,加之對新生兒及嬰幼兒潛在的嚴重不良反應,乳婦應避免套用本品或於套用時停止哺乳。

老年用藥

老年患者常有腎功能減退,因本品部分經腎排出,需減量套用。

藥物相互作用

1.尿鹼化劑可減少本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。

2.本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝清除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,血藥濃度升高,出現茶鹼中毒症狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故合用時應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。

3.環孢素與本品合用,可使前者的血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。

4.本品與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用,合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。

5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。

6.本品與呋喃妥因有拮抗作用,不推薦聯合套用。

7.多種維生素,或其他含鐵、鋅離子的製劑及含鋁或鎂的制酸藥可減少本品的吸收,建議避免合用,不能避免時在本品服藥前2小時,或服藥後6小時服用。

8.去羥肌苷(didanosine,DDI)可減少本品的口服吸收,因其製劑中含鋁及鎂,可與氟喹諾酮類螯合,故不宜合用。

9.本品干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,並可能產生中樞神經系統毒性。

藥物過量

小鼠及大鼠單劑口服本品劑量達4g/kg,未發現致死作用。急性藥物過量時需進行催吐或洗胃促使胃排空,仔細觀察病情變化,予以對症處理及支持療法。必須維持適當的補液量。

藥理作用

本品為氟喹諾酮類抗菌藥,具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星體外對多重耐藥菌亦具抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。諾氟沙星為殺菌劑,通過作用於細菌DNA螺鏇酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

藥代動力學

空腹時口服吸收迅速但不完全,約為給藥量的30%~40%;廣泛分布於各組織、體液中,如肝、腎、肺、前列腺、睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等,但未見於中樞神經系統。血清蛋白結合率為10%~15%,血消除半衰期(t1/2β)為3~4小時,腎功能減退時可延長至6~9小時。單次口服本品400mg和800mg,經1~2小時血藥濃度達峰值,血藥峰濃度(Cmax)分別為1.4~1.6mg/L和2.5mg/L。腎臟(腎小球濾過和腎小管分泌)和肝膽系統為主要排泄途徑,26%~40%以原形和小於10%以代謝物形式自尿中排出,自膽汁和(或)糞便排出占28%~30%。尿液pH值影響本品的溶解度。尿液pH值7.5時溶解最少,其他pH值時溶解增多。

包裝

鋁塑包裝,12粒*2板/盒,12粒*25板/盒

執行標準

《中國藥典》2010年版第一增補本

相關詞條

相關搜尋

熱門詞條

聯絡我們