磷酸組胺

磷酸組胺為無色長棱形的結晶,無臭。是診斷用藥。

基本信息

名稱

漢語拼音: Linsuan Zu an
英文名: histamine Phosphate

性狀

本品為無色長棱形的結晶;無臭;在日光下易變質;水溶液顯酸性反應。 本品在水中易溶,在乙醇中微溶。 熔點 本品的熔點(附錄Ⅵ C)為126-132℃。

鑑別

(1)取本品約50mg,加熱水5ml溶解後,加苦酮酸的熱溶液(取苦酮酸50mg,用熱乙醇10ml溶解製成)10ml,靜置,待結晶析出,濾過,結晶用少量冰冷的水洗淨並在105℃乾燥1小時,依法測定(附錄Ⅵ C),熔點為250-254℃,熔融時同時分解。 (2)取本品約5mg,加水7ml與氫氧化鈉試液3ml溶解後,加對氨基苯磷酸50mg、水10ml、鹽酸2滴與亞硝酸鈉溶液(1→10)2滴的混合液,即顯紅色。 (3)本品的水溶液顯磷酸鹽的鑑別反應(附錄Ⅲ)。

檢查

乾燥失重 取本品,在105℃乾燥至但重,減失重量不得過3.0%(附錄Ⅷ L)。

含量測定

取本品約0.1g,精密稱定,加水10ml溶解後,加三氯甲烷5ml、乙醇25ml與麝香草酚酞指示液10滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於7.68mg的C5H9N3·2H3PO4。

測定方法

方法名稱: 磷酸組胺—磷酸組胺的測定—中和滴定法
套用範圍: 本方法採用滴定法測定磷酸組胺的含量。
本方法適用於磷酸組胺。
方法原理: 供試品用水溶解,加三氯甲烷,乙醇,以麝香草酚酞指示液指示,用氫氧化鈉滴定液滴定,計算氫氧化鈉滴定液使用量,計算磷酸組胺含量。
試劑: 1. 氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)
2. 麝香草酚酞指示液
3.基準鄰苯二甲酸氫鉀
4.水
5.乙醇
6.三氯甲烷
儀器設備:
試樣製備: 1.麝香草酚酞指示液
取麝香草酚酞0.1g,加乙醇100mL使溶解,即得。
操作步驟: 取本品約0.1g,精密稱定,加水10mL溶解後,加三氯甲烷5mL乙醇25mL於麝香草酚酞指示液10滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,每1mL氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於7.68mg的C5H9N3·2H3PO4。
注1:“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
注2:“水分測定”用烘乾法,取供試品2~5g,平鋪於乾燥至恆重的扁形稱瓶中,厚度不超過5mm,疏鬆供試品不超過10mm,精密稱取,打開瓶蓋在100~105℃乾燥5小時,將瓶蓋蓋好,移置乾燥器中,冷卻30分鐘,精密稱定重量,再在上述溫度乾燥1小時,冷卻,稱重,至連續兩次稱重的差異不超過5mg為止。根據減失的重量,計算供試品中含水量(%)。
參考文獻: 中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業出版社,2005年版,二部,p.875。

貯藏

遮光,密封保存。

藥品信息

製劑: 磷酸組胺注射液
中西藥分類: 西藥(包括化學藥品、生化藥品、抗生素、放射性藥品、藥用輔料))
化學成分: 本品為1H-咪唑-4-乙胺磷酸鹽。按乾燥品計算,含C5H9N3·2H3PO4不得少於98.0%。
藥理作用: 診斷用藥

2010版中國藥典修訂增訂內容

磷酸組胺
Linsuan Zu’an
Histamine Phosphate
書頁號:2005年版二部-875
[增訂]
【鑑別】 (4)本品的紅外吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(附錄Ⅳ C)。
【檢查】 組氨酸 取本品0.5g,加水10ml溶解,作為供試品溶液;另取鹽酸組氨酸對照品50mg,加水稀釋至100ml,作為對照溶液(1);將1ml供試品溶液與1ml對照溶液(1)混合,作為對照溶液(2)。照薄層色譜法(附錄Ⅴ B),分別吸取供試品溶液與對照溶液(1)各1μl,對照溶液(2) 2μl,點於同一矽膠G板上。以濃氨溶液:水:乙腈(5:20:75)為展開劑,展開,晾乾,再用同樣的方法,同樣方向二次展開。置通風處晾乾,並噴以茚三酮試液,置110℃顯色10分鐘。在供試品溶液的色譜圖上,與相對應的組氨酸的斑點顏色不得深於對照溶液(1)色譜圖上顯示的斑點(1%)。對照溶液(2)色譜圖應顯示2個獨立的清晰的斑點,否則實驗無效。

臨床研究

【功效主治】 主要用於胃液分泌功能的檢查,以鑑別惡性貧血的絕對胃酸缺乏和胃癌的相對缺乏,也可用於麻風病的輔助診斷。 【化學成分】 主要成分為磷酸組胺;
化學名:1H-咪唑-4-乙胺磷酸鹽。
【藥理作用】 組胺的藥理和毒理作用有:
1 對心血管系統的作用 :興奮心臟,使收縮力增強,心率加快。興奮分布於血管壁上的H1和H2受體,使小動脈擴張, 並使通透性增高,引起組織水腫或蕁麻疹,甚至血壓下降、休克等;
2 對平滑肌的作用 : 興奮腸道H1受體,引起腸平滑肌收縮,造成腹痛腹瀉。豚鼠迴腸平滑肌對組胺特別敏感,其標本可作生物檢定組胺用。組胺也可興奮支氣管哮喘患者的支氣管平滑肌,但對正常人的作用不明顯,該反應為正常人的100~1000倍。組胺對胃、生殖和泌尿道平滑肌的作用一般不顯著,但孕婦發生變態反應時,也可因組胺誘導的子宮平滑肌收縮而流產;
3 對分泌組織的作用 : 組胺對胃酸和胃蛋白酶分泌有較強促進作用。皮下注射25μg即會增加胃酸分泌而不產生其他效應。這可用於真性胃酸缺乏的判別,以幫助惡性貧血及胃癌的診斷。組胺的此效應靠胃壁細胞膜上H2受體介導,也與腺苷酸環化酶活性升高,cAMP濃度增加以及細胞內Ca2+濃度增加有關。乙醯膽鹼、五肽胃泌素等促進胃酸分泌作用,但最大效應可為H2受體阻斷劑所阻滯(不能全部消除),但它們不使cAMP升高。一般濃度組胺對其它腺體組織活動影響不明顯,高濃度時則可刺激腎上腺髓質釋放兒茶酚胺類;
4 對神經末梢的作用: 組胺是神經末梢的強刺激劑,特別是痛和癢的感覺。這是蕁麻疹瘙癢的重要原因;
5 對三聯反應(Triple response)的作用:皮內注射10μg組胺,首先在注射局部因毛細血管擴張,出現紅斑,繼之由於毛細血管壁通透性增加,在紅斑部位上形成丘疹,最後通過軸突反射使全部鄰近小動脈擴張,在其四周出現紅暈,同時伴有痛、癢感。麻風病人因局部皮膚神經病損,此反應常不典型,故可用以幫助診斷麻風。組胺作用於H2受體,升高cAMP,影響炎症和免疫反應。組胺可限制其本身從嗜鹼性白細胞和肥大細胞的釋放,抑制嗜鹼性白細胞和中性白細胞的化學遊走,減少中性粒細胞分泌酶和氧化物。抑制淋巴因子產生和T細胞增值。
【藥物相互作用】 尚不明確。
【不良反應】 過量注射後可能出現面色潮紅、心率加快、血壓下降、支氣管收縮、呼吸困難、頭痛、視覺障礙、嘔吐和腹瀉等副作用,還可能出現過敏性休克。
【禁忌症】 禁用於孕婦。支氣管哮喘及有過敏史的患者。

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