藥品簡介
通用名 硫唑嘌呤片
英文名 AZATHIOPRINE TABLETS
拼音名 LIUZUOPIAOLING PIAN
藥品類別 免疫系統藥
性狀 本品為淡黃色片
貯藏 遮光,密封保存
主要成分
![結構式](/img/8/278/ml2ZuM3X4cTN5UzM3YjM1kzN2ITM4MTO2QjMwADMwAzMxAzL2IzL2UzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLxE2LvoDc0RHa.jpg)
通用名 硫唑嘌呤
化學名 6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤
拼音名 LIUZUOPIAOLING
英文名 AZATHIOPRINE
CAS No. 446-86-6
分子式 C9H7N7O2S
分子量 277.27
規 格 (1) 50mg(2) 100mg
藥理毒理
在體內幾乎全部轉變成6-巰基嘌呤而起作用。由於其轉變過程較慢,因而發揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒對小鼠的感染,使脾臟腫大得到抑制,使脾臟及血漿內病毒滴度下降。大鼠長期腹腔注射本品達4~5個月時出現體重下降、嚴重貧血和網織細胞增加。家兔於妊娠早期給予本藥,可引起畸胎,主要是肢體發育受到影響。可通過對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長期存在於培養基中,可抑制致敏的淋巴細胞在體外的殺傷細胞作用。
藥代動力學
硫唑嘌呤的腸吸收較6-巰基嘌呤為佳,口服吸收良好,進入體內後很快被分解為6-巰基嘌呤,然後再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物,隨尿排出體外,24小時尿中排泄量為50~60%,48小時內大便排出12%,血中濃度低,服藥後1小時達最高濃度,3~4小時血中濃度降低一半,用藥後2~4天方有明顯療效。
適應症
![硫唑嘌呤片](/img/a/e86/ml2ZuM3XxcDM0YjN2ATM0AzMyITM2ATNyQjMwADMwAzMxAzLwEzL3YzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLzE2LvoDc0RHa.jpg)
1、急慢性白血病,對慢性粒細胞型白血病近期療效較好,作用快,但緩解期短;
2、後天性溶血性貧血,特發性血小板減少性紫癜,系統性紅斑狼瘡;
3、慢性類風濕性關節炎、慢性活動性肝炎(與自體免疫有關的肝炎)、原發性膽汁性肝硬變;
4、甲狀腺機能亢進,重症肌無力;
5、其他:慢性非特異性潰瘍性結腸炎、節段性腸炎、多發性神經根炎、狼瘡性腎炎,增殖性腎炎,Wegener氏肉芽腫等。
用法用量
1、口服每日1.5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服;
2、異體移植,每日2mg~5mg/kg,一日1次或分次口服;
3、白血病,每日1.5mg~3mg/kg,一日1次或分次口服。
不良反應
較巰嘌呤相似但毒性稍輕,可致骨髓抑制,肝功能損害,畸胎,亦可發生皮疹,偶見肌萎縮。
禁忌症
已知對本品高度過敏的患者禁用。
注意事項
致肝功能損害,故肝功能差者忌用,亦可發生皮疹,偶致肌肉萎縮,用藥期間嚴格檢查血象。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 可致畸胎,孕婦忌用
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
別嘌呤醇可抑制巰基嘌呤(後者是硫唑嘌呤的活性代謝物)代謝成無活性產物,結果使巰基嘌呤的毒性增加,當二者必須同時服用時,硫唑嘌呤的劑量應該大大地減低,硫唑嘌呤可降低6-巰嘌呤的滅活率,6-巰嘌呤的滅活通過下列方式:酶的S-甲基化,與酶無關的氧化,或是被黃嘌呤氧化酶轉變成硫尿酸鹽等。硫唑嘌呤能與巰基化合物如谷胱甘肽起反應,在組織中緩緩釋出6-巰嘌呤而起到前體藥物的作用。
鑑別
取本品的細粉適量(約相當於硫唑嘌呤0.2g),加稀乙醇40ml,置水浴中加熱振搖,使硫唑嘌呤溶解,濾過;濾液蒸乾,殘渣照硫唑嘌呤項下的鑑別(1)(2)項(107頁)試驗,顯相同的結果。
檢查
![硫唑嘌呤片](/img/1/434/nBnauM3X1MDN0gjM4kjM1kzN2ITM4MTO2QjMwADMwAzMxAzL5IzLwIzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLxE2LvoDc0RHa.jpg)
溶出度 取本品,照溶出度測定法(中國藥典1990年版二部附錄60頁第二法),以水900ml為溶劑,轉速為每分鐘100轉,依法操作,經45分鐘時取溶液10ml,濾過,精密量取續濾液適量,用水稀釋成每1ml中約含10μg的溶液;另精密稱取經105℃乾燥至恆重的硫唑嘌呤對照品適量,用水製成每1ml中含10μg的溶液。取上述兩種溶液,照分光光度法(中國藥典1990年版二部附錄24頁),在280nm的波長處分別測定吸收度,按二者吸收度的比值計算每片的溶出量,限度為標示量的70%,應符合規定。
其他 應符合片劑項下有關的各項規定(中國藥典1990年版二部附錄3頁)。
含量測定
取本品20片,精密稱定,研細、精密稱取適量(約相當於硫唑嘌呤0.6g),照硫唑嘌呤項下的方法(107頁),自“置200ml量瓶中”起,依法測定。每1ml的硝酸銀液(0.1mol/L)相當於27.73mg的C9H7N7O2S。
生產企業
商品名 | 生產企業 | 規格 | 是否處方 | 醫保 | 批准文號 |
硫唑嘌呤片 | 浙江奧托康製藥集團股份有限公司 | 50mg | 處方 | 是 | 國藥準字H33020153 |
硫唑嘌呤片 | 上海醫藥(集團)有限公司信誼製藥總廠 | 50mg | 處方 | 是 | 國藥準字H31021422 |
硫唑嘌呤片 | 泌陽盤古藥業有限責任公司 | 50mg | 處方 | 是 | 國藥準字H41020362 |
硫唑嘌呤片 | 北京嘉林藥業股份有限公司 | 0.1g | 處方 | 是 | 國藥準字H20003841 |