環磷醯胺片 (CYCLOPHOSPHAMIDE TABLETS)

【適用症】 環磷醯胺片可在乳汁中排出,在開始用藥時必須中止哺乳。 環磷醯胺片抗瘤譜廣,對多種腫瘤有抑制作用。

【適用症】
環磷醯胺片為目前廣泛套用的抗癌藥物,對惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細胞白血病、多發性骨髓瘤有較好的療效,對乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經母細胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。
【注意事項】
環磷醯胺片的代謝產物對尿路有刺激性,套用時應鼓勵患者多飲水,大劑量套用時應水化、利尿,同時給予尿路保護劑美司鈉。近年研究顯示,提高藥物劑量強度,能明顯增加療效,當大劑量用藥時,除應密切觀察骨髓功能外,尤其要注意非血液學毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。當肝腎功能損害、骨髓轉移或既往曾接受多程化放療時,環磷醯胺的劑量應減少至治療量的1/2~1/3。由於環磷醯胺片需在肝內活化,因此腔內給藥無直接作用。
【用法與用量】
成人常用量:口服每日2~4mg/kg,連用10~14天,休息1~2周重複。兒童常用量:口服每日2~6mg/kg,連用10~14天,休息1~2周重複。
【禁忌症】
抗癌藥物,必須在有經驗的專科醫生指導下用藥。凡有骨髓抑制、感染、肝腎功能損害者禁用或慎用。對環磷醯胺片過敏者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
有致突變、致畸胎作用,可造成胎兒死亡或先天畸形。妊娠期婦女禁用。環磷醯胺片可在乳汁中排出,在開始用藥時必須中止哺乳。
【不良反應】
骨髓抑制:白細胞減少最常見,最低值在用藥後1~2周,多在2~3周后恢復。對血小板影響較小。可影響肝功。胃腸道反應:包括食慾減退、噁心及嘔吐,一般停藥1~3天即可消失。泌尿道反應:可致出血性膀胱炎,表現為膀胱刺激症狀、少尿、血尿及蛋白尿,系其代謝產物丙烯醛刺激膀胱所致,但環磷醯胺常規劑量套用時,其發生率較低。其他反應尚包括脫髮、口腔炎、中毒性肝炎、皮膚色素沉著、月經紊亂、無精子或精子減少及肺纖維化等。
【藥物相互作用】
環磷醯胺可使血清中假膽鹼酯酶減少,使血清尿酸水平增高,因此,與抗痛風藥如別嘌呤醇、秋水仙鹼、丙磺舒等同用時,應調整抗痛風藥物的劑量。此外也加強了琥珀膽鹼的神經肌肉阻滯作用,可使呼吸暫停延長。環磷醯胺可抑制膽鹼酯酶活性,因而延長古柯鹼的作用並增加毒性。大劑量巴比妥類、皮質激素類藥物可影響環磷醯胺的代謝,同時套用可增加環磷醯胺的急性毒性。
【藥理】
環磷醯胺片在體外無活性,進入體內被肝臟或腫瘤記憶體在的過量的磷醯胺酶或磷酸酶水解,變為活化作用型的磷醯胺氮芥而起作用。其作用機制與氮芥相似,與DNA發生交叉聯結,抑制DNA的合成,也可干擾RNA的功能,屬細胞周期非特異性藥物。環磷醯胺片抗瘤譜廣,對多種腫瘤有抑制作用。
【藥物代謝動力學】
環磷醯胺口服易吸收,迅速分布全身,約1小時後達血漿峰濃度,在肝臟轉化釋出磷醯胺氮芥,其代謝產物約50%與蛋白結合。靜注後血漿半衰期4~6小時,48小時內經腎臟排出50%~70%,其中68%為代謝產物,32%為原形。
【拼音名】: HUANLINXIAN'AN PIAN
【性狀】: 環磷醯胺片為糖衣片,除去糖衣後顯白色。
【貯藏】: 遮光,密封,在30℃以下保存。

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