藥品簡介
通用名 氟尿嘧啶片
英文名 FLUOROURACIL TABLETS
拼音名 FUNIAOMIDING PIAN
藥品類別 抗代謝類抗腫瘤藥
性狀 本品為白色片。
貯藏 遮光，密閉保存。
主要成分
氟尿嘧啶結構式通用名 氟尿嘧啶
化學名 5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
拼音名 FUNIAOMIDING
英文名 FLUOROURACIL
CAS No. 51-21-8
分子式 C4H3FN2O2
分子量 130.08
規 格 50mg
藥理毒理
在體內先轉變為5－氟－2－脫氧尿嘧啶核苷酸，後者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉變為脫氧胸腺嘧啶核苷酸，從而抑制DNA的生物合成。此外，還能摻入RNA，通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA而達到抑制RNA合成的作用。本品為細胞周期特異性藥，主要抑制S期瘤細胞。
藥代動力學
本品主要經肝臟分解代謝，大部分降解為二氧化碳經呼吸道排出體外，約15％在給藥1小時內經腎以原型藥排出體外。大劑量用藥能透過血腦屏障，靜注後於半小時內到達腦脊液中，並可維持3小時，T1/2α為10～20分鐘，T1/2β為20小時。
適應症
為惡性葡萄胎，絨毛膜上皮癌的主要化療藥物。亦用於乳腺癌、消化道腫瘤（包括原發性和轉移性肝癌和胰腺癌）、卵巢癌和原發性支氣管肺癌的輔助化療和姑息治療。
用法用量
成人常用量，一日0.15 ～0.3g，分3～4次服。療程總量10～15g。
不良反應
1、噁心、食慾減退或嘔吐，一般劑量多不嚴重，偶見口腔黏膜炎或潰瘍，腹部不適或腹瀉。周圍血白細胞減少常見（大多在療程開始後2～3周內達最低點，約在3～4 周后恢復正常），血小板減少罕見。極少見咳嗽、氣急或小腦共濟失調等；
2、長期套用可導致神經系統毒性；
3、偶見用藥後心肌缺血，可出現心絞痛和心電圖的變化。如發生經證實的心血管反應（心律失常，心絞痛，ST段改變）則氟尿嘧啶不能再用，因有猝死危險。
禁忌症
人類有極少數由於在妊娠初期三個月內套用本品而致先天性畸形者，並可能對胎兒產生遠期影響。故在婦女妊娠初期三個月內禁用本藥。由於本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現的毒副反應，因此在套用本品期間不允許哺乳。當伴發水痘或帶狀皰疹時禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用於衰弱病人。
注意事項
1、本品在動物實驗中有致畸和致癌性，但在人類，其致突、致畸和致癌性均明顯低於氮芥類或其他細胞毒性藥物，長期套用本品導致第二個原發惡性腫瘤的危險性比氮芥等烷化劑為小。
2、除單用本品較小劑量作放射增敏劑外，一般不宜和放射治療同用。
3、當伴發水痘或帶狀皰疹時禁用本品。其它有下列情況者慎用本品；(1）肝功能明顯異常；（2）周圍血白細胞計數低於3500/mm3、血小板低於5萬/mm3者；（3） 感染、出血（包括皮下和胃腸道）或發熱超過38℃者；（4）明顯胃腸道梗阻；（5）失水或（和）酸鹼、電解質平衡失調者。
4、開始治療前及療程中應定期檢查周圍血象。
5、老年患者慎用氟尿嘧啶，年齡在70歲以上及女性患者，曾報告對氟尿嘧啶為基礎的化療有個別的嚴重毒性危險因素。密切監測和保護臟器功能是必要的。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 婦女妊娠初期三個月內禁用本藥。套用本品期間禁止哺乳。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
曾報告多種藥物可在生物化學上影響氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常見的藥物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氫葉酸。與甲氨喋呤合用，應先給甲氨喋呤4～6小時後再給予氟尿嘧啶，否則會減效。先給予四氫葉酸，再用氟尿嘧啶可增加其療效。本品能生成神經毒性代謝產物－氟代檸檬酸而致腦癱，故不能作鞘內注射。別嘌呤醇可以減低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。 [給藥說明] 口服雖能吸收，但血藥濃度達峰時間較長，而體液分布和濃度不恆定，其生物利用度不如靜脈給藥。用本品時不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物，以減少消化道出血的可能。
