成份
尼扎替丁。
性狀
本品為薄膜衣片，除去包衣後，顯類白色或微黃色。
適應症
本品用於治療活動性十二指腸潰瘍和良性胃潰瘍；用於十二指腸潰瘍癒合後的維持治療；用於治療經內鏡診斷的胃食管反流病（GERD）及其引起的胃灼熱（燒心）症狀。
用法用量
本品為分散片，可直接口服/吞服，或將本品適量投入約100ml水中，振搖分散後口服。活動性十二指腸潰瘍和良性胃潰瘍：成人一日1次，一次300mg(2片)，睡前口服；或者一日二次，一次150mg(1片)，療程可用至8周。十二指腸潰瘍癒合後的維持治療：成人一日1次，一次150mg(1片)，睡前口服。胃食管反流病及胃灼熱症狀：成人一日2次，一次150mg(1片)，療程可以用至12周。
不良反應
國外6000多例患者參與的臨床研究表明，本品耐受性良好。患者服用尼扎替丁的最常見的不良反應為貧血和蕁麻疹，其發生率分別為0.2%和0.5%；安慰劑作對照，患者貧血和蕁麻疹的發生率分別為0%和0.1%，差異有顯著。
禁忌
對本品或其它組按H2受體拮抗劑過敏者禁用。
注意事項
1、套用本品錢需排除胃惡性腫瘤。 2、因本品主要經腎臟排泄，中至重度腎功能不全的患者應減量用藥。 3、肝腎綜合徵患者服用本品的藥代動力學尚不清楚。本品部分在肝臟代謝。腎功能正常且無合併症的肝功能不全患者，用藥與正常者相似。 4、服用本品後尿膽素原測定可呈假陽性。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠婦女慎用；哺乳期婦女用藥期間必須停止授乳。
兒童用藥
兒童患者服用本品的療效和安全性尚不清楚，建議兒童患者不能使用。
老年用藥
老年患者服用本品的療效和安全性與年輕患者無差別，有腎功能衰退的老年患者用藥見【用法用量】。
藥物相互作用
本品與茶鹼、利眠寧、氯羥去甲安定、利多卡因、苯妥英鈉和華法令無藥物間相互作用。由於本品不抑制細胞色素P-450藥物代謝酶系統，故不會發生肝藥代謝抑制所產生的藥物相互作用。患者每天服用大劑量阿司匹林(3900mg)，同時口服本品150mg，每日兩次，則出現患者血清水楊酸鹽濃度升高。
藥物過量
罕有服用本品過量的報導。如發生可採用常規處理或一般支持療法。
藥理毒理
尼扎替丁為組胺H2受體拮抗劑。尼扎替丁競爭性與組胺H2受體結合，可逆性抑制受體功能，特別是作用於分泌胃酸的胃壁細胞上的H2受體，阻斷胃酸形成並使基礎胃酸降低，亦可抑制食物和化學刺激所致的胃酸分泌。口服尼扎替丁300mg，能顯著抑制夜間（約12小時）胃酸分泌，抑制率為90%；顯著抑制由食物、咖啡因、氨乙吡唑和五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌，抑制率分別為97%、96%、99%和67%。口服尼扎替丁75-300mg不影響胃分泌液中胃蛋白酶的活性，但總的胃蛋白酶分泌量隨著胃分泌量的減少而相應地減少；口服尼扎替丁75-300mg增強由氨乙吡唑刺激的內因子分泌；尼扎替丁不影響基礎胃泌素分泌，在口服尼扎替丁12小時後，進食未見胃泌素分泌量增加。尼扎替丁不影響血清中促性腺激素、泌乳素、生長激素、抗利尿激素、皮質醇、三碘甲狀腺氨酸、甲狀腺素、睪酮、5α-二氫睪酮、雄甾烯二酮或雌二醇的濃度。尼扎替丁未顯示有抗男性激素的作用。
藥代動力學
本品口服的絕對生物利用度超過70%。本品口服15Omg或30Omg後0.5-3小時血藥濃度達峰值，分別為700-180Oμg/L和1400-360Oμg/L。服藥12小時後血漿濃度低於lOμg/L。清除半衰期為1-2小時，血漿清除率為40-60L/小時，分布容積為0.8-1.5L/kg。由於半衰期較短和清除速度較快，腎功能正常者睡前一次服用30Omg本品或15Omg一日兩次，均不會使藥物在體內蓄積。本品的血漿蛋白結合率約為35%，主要是與α1-酸性糖蛋白結合。同時攝入普魯本辛不影響本品口服的生物利用度。與食物同服，血中曲線下濃度面積和峰濃度增加lO%。一般多次口服本品無蓄積。本品口服的主要代謝產物為N2-單脫甲基尼扎替丁(少於7%口服劑量)，它也是一種H2受體拮抗劑，是尿中排出的主要代謝產物。其次為N2-氧化物(少於給5%口服劑量)和S-氧化物（少於6%口服劑量)。口服本品主要經尿液和糞便排除體外。本品口服在12小時內，90%以上的藥物從尿中排出，其中60%為原形排出，腎臟清除率為5OOml/min，提示通過腎小管主動排泄。經糞便排泄的藥物少於6%。中至重度腎功能障礙明顯延長本品半衰期並降低清除率。極重度腎功能衰竭患者，服用本品的半衰期為3.5-11小時，血漿清除率為7-14L/H。為避免藥物蓄積，對有顯著腎功能障礙的患者，應根據腎功能障礙程度適當減少用藥劑量和用藥次數。
貯藏
密閉，在乾燥處保存。
包裝
藥品包裝用PTP鋁箔、藥用PVC硬片泡罩包裝，8片/盒。
有效期
24 月
