化合物簡介
基本信息
中文名稱：吡拉西坦
中文別名：2-氧代-1-吡咯烷基乙醯胺；腦復康；醯胺吡酮；吡乙醯胺；欣坦；吡咯乙醯胺；乙醯胺吡咯酮；吡烷酮醋胺；2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙醯胺
英文名稱：Piracetam
英文別名：2-(2-Oxopyrrolidino)acetamide；Nootropil；Pyracetrop；Gabacet；Cerebrosteril
吡拉西坦分子結構：
分子式：CHNO
分子量：142.16
CAS號：7491-74-9
EINECS號：231-312-7
精確質量：142.07400
PSA：63.40000
物化性質
密度：1.239 g/cm
熔點：151-152ºC
沸點：408.3ºC at 760 mmHg
閃點：200.8ºC
折射率：1.523
穩定性：常溫常壓下穩定.
儲存條件：密封保存
安全信息
WGK Germany：2
危險類別碼：R36/37/38
安全說明：S26; S37/39
RTECS號：UX9660500
危險品標誌：Xi
生產方法
以2-吡咯烷酮為起始原料，在甲苯中與甲醇鈉成鹽，與氯代乙酸乙酯縮合後再氨化製得 。
用途
適用於急、慢性腦血管病、腦外傷、各種中毒性腦病等多種原因所致的記憶減退及輕、中度腦功能障礙。也可用於兒童智慧型發育遲緩 。
實驗室分析法
方法名稱： 吡拉西坦原料藥－吡拉西坦－高效液相色譜法
套用範圍： 本方法採用高效液相色譜法測定吡拉西坦原料藥中吡拉西坦的含量。
本方法適用於吡拉西坦原料藥。
方法原理： 供試品加流動相溶解並稀釋，進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長210nm處檢測吡拉西坦的峰面積，計算出其含量。
試劑： 甲醇
儀器設備： 1.儀器
1.1 高效液相色譜儀
1.2 色譜柱
十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，理論板數按吡拉西坦峰計算應不低於2000。
1.3 紫外吸收檢測器
2.色譜條件
2.1 流動相：甲醇 水=10 90
2.2 檢測波長：210nm
2.3 柱溫：室溫
試樣製備： 1. 對照品溶液的製備
精密稱取吡拉西坦對照品適量，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.1mg的溶液，即為對照品溶液。
2. 供試品溶液的製備
精密稱取供試品適量，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.1mg的溶液，即為供試品溶液。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟： 分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各10mL，注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器于波長210nm處測定吡拉西坦（C6H10N2O2）的峰面積，計算出其含量 。
藥典標準
來源（名稱）、含量（效價）
本品為2-氧代-1-吡咯烷基乙醯胺。按乾燥品計算，含C6H10N2O2應為98.0%～102.0%。
性狀
本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭，味苦。
本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中幾乎不溶。
熔點
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄ⅥC）為151～154℃。
鑑別
（1）取本品0.1g，置點滴板上，加水數滴溶解，加高錳酸鉀試液與氫氧化鈉試液各1滴，攪勻，放置，溶液應顯紫色，漸變成藍色，最後顯綠色。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》185圖）一致。
檢查
溶液的澄清度與顏色
取本品2.0g，加水10ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄ⅨB）比較，不得更濃。
酸度
取本品1.0g，加水20ml使溶解，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應為5.0～7.0。
有關物質
取本品，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含0.5mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用流動相定量稀釋製成每1ml中約含5μg的溶液，作為對照溶液；照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液10μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的10%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%）。
乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄ⅧL）。
熾灼殘渣
不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。
重金屬
取本品1.0g，加水25ml溶解後，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。
含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤD）測定。
色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇－水（10：90）為流動相，檢測波長為210nm。理論板數按吡拉西坦峰計算不低於2000。
測定法
取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取吡拉西坦對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
類別
腦代謝改善藥。
貯藏
遮光，密封保存。
製劑
（1）吡拉西坦口服溶液 （2）吡拉西坦片（3）毗拉西坦注射液 （4）吡拉西坦膠囊 （5）吡拉西坦氯化鈉注射液
藥物說明
分類
神經系統藥物>中樞興奮藥物 >大腦興奮藥
劑型
1.片劑：0.4g，0.8g；
2.注射劑（粉）：1g，2g，3g，4g；
3.膠囊：200mg；
4.口服液：0.4g（10ml），0.8g（10ml）。
藥理作用
吡拉西坦為GABA的類似物，可激活腺苷酸激酶，提高大腦ATP/ADP比值，增加大腦對胺基酸，蛋白質、葡萄糖的吸收和利用。促進大腦細胞代謝，提高大腦皮質抵抗缺氧的能力。
為氨酪酸的同類物,具有激活、保護和修復腦細胞的作用，能改善腦缺氧、活化大腦細胞、提高大腦中ATP/ADP比值，促進胺基酸和磷酯的吸收、蛋白質合成以及葡萄糖的利用和能量的儲存，促進腦代謝，增加腦血流量。可加速大腦半球間經過胼胝體的信息傳遞速度，提高學習記憶及思維活動的能力。
藥代動力學
口服吸收快，生物利用度大於90%，血藥濃度達峰時間約0.5h，tl/2約為5～6h。
適應症
1.腦動脈硬化、腦血管意外所致的記憶及思維功能減退、腦缺氧、腦外傷引起的損害，也用於阿爾茨海默病、酒中毒、腦血管意外後功能減退。
2.藥物中毒、一氧化化碳中化碳中毒引起的記憶和思維障礙。
3.提高低智慧型兒童的智力。
4.試用於鐮狀細胞貧貧血和肌痙攣。
5.對老年性痴呆、老年精神衰退綜合症、腦外傷引起的記憶和思維障礙也有一定的療效。
禁忌症
對吡拉西坦過敏者、孕婦、哺乳者、新生兒和肝腎功能不全者禁用。
注意事項
肝腎功能障礙者、老年患者、甲狀腺功能低下患者慎用。
不良反應
1.少見口乾、食慾減退、嘔吐、失眠、興奮或皮疹。
2.大劑量套用可出現失眠、頭暈、嘔吐、過度興奮症狀，停藥後自行消失。
用法用量
1.兒童口服0.4-0.8g/次，Tid. 成人口服0.8～1.6g，每天3次，3-6周為一個療程。症狀緩解後改為0.4～0.8g，每天3次。
2.靜脈輸注可達每天8g。 肌注1g/次，2-3次/d. 靜註：4g/（次.d） 靜滴：4-8g/（次.d）+5% Or 10%GS Or 0.9%NS250ml.
藥物相互作用
吡拉西吡拉西坦與華法林合用時，可延長凝血酶原時原時間，抑制血小板聚集。
專家點評
吡拉西坦為γ-氨基丁酸的衍生物，是一種新型促思維記憶藥。對腦缺氧損傷具有保護作用，促進受損大腦的恢復。吡拉西坦作用選擇性強、無鎮痛、鎮靜或精神興奮作用、無精神藥物的不良反應、無依賴性 。
吡拉西坦注射液
通用名：吡拉西坦注射液
曾用名：乙醯胺吡咯烷酮注射液、欣思維、腦復康、康容、邁恩希、醯胺吡咯烷酮,醯胺吡酮,吡乙醯胺,吡咯醋醯胺,諾多
英文名：Piracetam Injection
漢語拼音：Bilɑxitɑn Zhusheye
本品主要成分為：吡拉西坦，化學名稱為：2-氧代-1-吡咯烷基乙醯胺。
分子式：C6H10N2O2
分子量：142.16
性狀：本品為無色的澄明液體。
藥理
本品為腦代謝改善藥，屬於γ-氨基丁酸的環形衍生物。有抗物理因素、化學因素所致的腦功能損傷的作用。能促進腦內ATP，可促進乙醯膽鹼合成並能增強神經興奮的傳導，具有促進腦內代謝作用。可以對抗由物理因素、化學因素所致的腦功能損傷，對缺氧所致的逆行性健忘有改進作用。可以增強記憶，提高學習能力。
毒理
動物實驗的急性毒理試驗表明，小鼠灌胃劑量大於10g/kg，未見死亡。靜脈給藥的半數致死量LD50為9.2g/kg。亞急性和慢性毒理實驗均未發現對大鼠、狗的生長發育有任何不良影響。對血液、心、肝、腎、腦等重要內臟器官和功能均無影響。
藥代動力學
本品進入血液後，透過血腦屏障到達腦和腦脊液，大腦皮層和嗅球的濃度較腦幹中濃度更高。易通過胎盤屏障。半衰期（t1/2）為5～6小時，體分布容量為0.6L/kg，腎臟消除速度為86ml/分鐘。
適應症
適用於急、慢性腦血管病、腦外傷、各種中毒性腦病等多種原因所致的記憶減退及輕、中度腦功能障礙。也可用於兒童智慧型發育遲緩。
用法用量
肌內注射。每次1g（1支），一日2～3次。
靜脈注射。每次4～6g（4～6支），一日2次。
靜脈滴注。每次4～8g（4～8支），一日1次，用5%或10%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋至250ml後使用。
規格
5ml：1g
吡拉西坦片
曾用名 腦復康片、吡乙醯胺片、乙醯胺吡咯烷酮片
英文名 PIRACETAM TABLETS
拼音名 PILAXITAN PIAN
藥品類別 腦血管病用藥
性狀 本品為白色片
藥理毒理 本品為腦代謝改善藥，屬於r氨基丁酸的環形衍生物。有抗物理因素，化學因素所致的腦功能損傷似的作用。能促進腦內ATP，可促進乙醯膽鹼合成並正增強神經興奮的傳導，具有促進腦內代謝作用。可以對抗由物理因素、化學因素 所致的腦功能損傷。對缺氧所致的逆行性健望有改進作用。可以增強記憶，提高學習能力。 動物實驗的急性毒理試驗表明，小鼠灌胃劑量大於10g/kg，未見死亡。靜脈給藥的半數致死量LD50為9.2g/kg。亞急性和慢性毒理實驗均未發現對大鼠、狗的生長發育有任何不良影響。對血液、心、肝、腎、腦等重要內臟器官和功能均無影響。
藥代動力學 口服本品後很快從消化道吸收，進入血液，並透過血腦屏障到達腦和腦脊液，大腦皮層和嗅球的濃度較腦幹中濃度更高。易通過胎盤屏障。口服後， 30～45分鐘血藥濃度達到峰值，血漿蛋白結合率30%，
半衰期 T1/2為5～6小時。體分布容量為0.6L/kg。吡拉西坦口服後不能由肝臟分解，以原形形式從尿和糞便中排泄。腎臟清除速度為86ml/分鐘。大便排出量約為 1%~2%。
適應症 適用於急、慢性腦血管病、腦外傷、各種中毒性腦病等多種原因所致的記憶減退及輕、中度腦功能障礙。也可用於兒童智慧型發育遲緩。
用法用量 口服 每次0.8～1.6g( 2～4片)，每日3次，4～8周為一療程。兒童用量減半。
不良反應 消化道不良反應常見有噁心、腹部不適、納差、腹脹、腹痛等，症狀的輕重與服藥劑量直接相關。
中樞神經系統不良反應包括興奮、易激動、頭暈、頭痛和失眠等，但症狀輕微，且與服用劑量大小無關。停藥後以上症狀消失。偶見輕度肝功能損害，表現為輕度轉氨酶升高，但與藥物劑量無關。
禁忌症 錐體外系疾病，Huntington舞蹈症者禁用本品，以免加重症狀。
注意事項 肝腎功能障礙者慎用並應適當減少劑量。
孕婦及哺乳期婦女用藥 本品易通過胎盤屏障，故孕婦禁用；哺乳期婦女用藥指征尚不明確。
兒童用藥 新生兒禁用。
藥物相互作用 本品與華法林聯合套用時，可延長凝血酶原時間，可誘導血小板聚集的抑制。在接受抗凝治療的患者中，同時套用吡拉西坦時應特別注意凝血時間，防止出血危險，並調整抗凝治療的藥物劑量和用法。
藥物過量
貯藏 遮光、密閉保存。
類別 腦代謝功能及促智藥
主要成分：
通用名 吡拉西坦
化學名 2-氧代-1-吡咯烷基乙醯胺
拼音名 PILAXITAN
英文名 PIRACETAM
CAS No. 7491-74-9
分子式 C6H10N2O2
分子量 142.16
規 格 0.4g
