卡托普利片

卡托普利片

卡托普利片是化藥及生物製品、循環系統藥物、治療充血性心力衰竭藥、血管緊張素Ⅰ轉換酶抑制藥,主要成份為卡托普利,主要用於治療高血壓、心力衰竭等。

基本信息

藥品名稱

【通用名稱】

卡托普利片

【英文名稱】

Captopril Tablets

【漢語拼音】

Ka Tuo Pu Li Pian

所屬類別

化藥及生物製品

>>

循環系統藥物

>>

治療充血性心力衰竭藥

>>

血管緊張素Ⅰ轉換酶抑制藥

化藥及生物製品

>>

循環系統藥物

>>

抗高血壓藥

>>

血管緊張素Ⅰ轉換酶抑制藥

化藥及生物製品

>>

循環系統藥物

>>

血管活性藥

>>

血管擴張藥

成份

卡托普利片卡托普利片

本藥主要成份為卡托普利,其化學名稱:1-[(2S)--2-甲基-3-巰基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸

化學結構式:

分子式:CHNOS

分子量:217.29

性狀

本品為白色或類白色片。

用法用量

視病情或個體差異而定。本品宜在醫師指導或監護下服用,給藥劑量須遵循個體化原則,按療效予以調整。

1.成人常用量

(1)高血壓,口服,1次12.5 mg,每日2-3次,按需要1-2周內增至50 mg,每日2-3次。療效不滿意可加用其他降壓藥。

(2)心力衰竭,開始1次口服12.5 mg,每日2-3次,必要時逐漸增至50 mg,每日2-3次。若需進一步加量,宜觀察療效2周再考慮;對近期大量服用利尿劑,處於低鈉/低血容量,而血壓正常或偏低患者,初始劑量6.25 mg每日3次,以後通過測試逐步增加至常用量。

2.小兒常用量

降壓或治療心力衰竭,按體重0.3 mg/kg,每日3次,必要時每隔8-24小時增加0.3 mg/kg,求得最低有效量。

不良反應

1.較常見的有:

(1)皮疹,可能伴有瘙癢和發熱,常發生於治療4周內,呈斑丘疹或蕁麻疹,減量、停藥或給抗組胺藥後消失,7%~10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性。

(2)心悸,心動過速,胸痛。

(3)咳嗽。

(4)味覺遲鈍。

2.較少見的有:

(1)蛋白尿,常發生於治療開始8個月內,其中1/4出現腎病綜合症,但蛋白尿在6個月內漸減少,療程不受影響。

(2)眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起,尤其在缺鈉或血容量不足時。

(3)血管性水腫,見於面部及四肢,也可引起舌、聲門或喉血管性水腫,應予警惕。

(4)心率快而不齊。

(5)面部潮紅或蒼白。

3.少見的有:

白細胞與粒細胞減少,有發熱、寒戰,白細胞減少與劑量相關,治療開始後3~12周出現,以10~30天最顯著,停藥後持續2周。伴有腎衰者應加強警惕,同服別嘌呤醇可增加此種危險。

禁忌

對本品或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者禁用。

注意事項

1、胃中食物可使本品吸收減少30—40%,故宜在餐前1小時服藥。

2、本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降後易出現,偶有血清肝臟酶增高;可能增高血鉀,與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。

3、下列情況慎用本品:

(1) 自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡,此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。

(2) 骨髓抑制。

(3) 腦動脈或冠壯動脈供血不足,可因血壓降低而缺血加劇。

(4) 血鉀過高。

(5) 腎功能障礙而致血鉀增高,白細胞及粒細胞減少,並使本品瀦留。

(6) 主動脈瓣狹窄,此時可能使冠狀動脈灌注減少。

(7) 嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者,此時首劑本品可能發生突然而嚴重的低血壓。

4、用本品期間隨訪檢查:

(1)白細胞計數及分類計數,最初3個月每2周一次,此後定期檢查,有感染跡象時隨即檢查。

(2)尿蛋白檢查每月一次。

5、腎功能差者應採用小劑量或減少給藥次數,緩慢遞增;若須同時用利尿藥,建議用呋塞米而不用噻嗪類,血尿素氮和肌酐增高時,將本品減量或同時停用利尿劑。

6、用本品時蛋白尿若漸增多,暫停本品或減少用量。

7、用本品時若白細胞計數過低,暫停用本品,可以恢復。

8、用本品時出現血管神經水腫,應停用本品,迅速皮下注射1:1000腎上腺素0.3—0.5ml。

9、本品可引起尿丙酮檢查假陽性。

婦女用藥

1、本品能通過胎盤,可危害胎兒,檢出懷孕應立即停用本品。

2、本品可排入乳汁,其濃度約為母體血藥濃度的1%,故授乳婦女套用必須權衡利弊。

兒童用藥

曾有報告本品用於嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐,故套用本品僅限於其他降壓治療無效者。

老年用藥

老年人對降壓作用較敏感,套用本品須酌減劑量。

藥物相互作用

1.與利尿藥同用使降壓作用增強,但應避免引起嚴重低血壓,故原用利尿藥者宜停藥或減量。本品開始用小劑量,逐漸調整劑量。

2.與其他擴血管藥同用可能致低血壓,如擬合用,應從小劑量開始。

3.與瀦鉀藥物如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。

4.與內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用,將使本品降壓作用減弱。

5.與其他降壓藥合用,降壓作用加強;與影響交感神經活性的藥物(神經節阻滯劑或腎上腺能神經阻滯劑)以及β-受體阻滯劑合用都會引起降壓作用加強,應予警惕。

6.與鋰劑聯合,可能使血清鋰水平升高而出現毒性。

藥物過量

逾量可致低血壓,應立即停藥,並擴容以糾正,在成人還可用血液透析清除。

藥理毒理

藥理:本品為競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉化為血管緊張素Ⅱ,從而降低外周血管阻力,並通過抑制醛固酮分泌,減少水鈉瀦留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者,本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運動耐受時間。

毒理:尚無可靠參考文獻。

藥代動力學

本品口服後吸收迅速,吸收率在75%以上。口服後15分鐘起效,1~1.5小時達血藥峰濃度。持續6~12小時。血循環中本品的25%~30%與蛋白結合。半衰期短於3小時,腎功能損害時會產生藥物瀦留。降壓作用為進行性,約數周達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經腎臟排泄,約40%~50%以原形排出,其餘為代謝物,可在血液透析時被清除。

本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌,可以通過胎盤。

包裝

(1)12.5mg:鋁箔包裝,每盒14片,20片,98片或100片。

(2)25mg:鋁箔包裝,每盒10或50片。

執行標準

《中國藥典》2005年版二部

妊娠分級

FDA妊娠分級:C;D-如在妊娠中、晚期用藥

相關詞條

相關搜尋

熱門詞條

聯絡我們