前列環素

前列環素

前列環素,為花生四烯酸的一種衍生物,與前列腺素相關,含有一個次級五元環,是血小板凝集作用的一種抑制劑。其可提高因病受損的腦和脊髓部位神經的再生能力,並有強烈的血管舒張作用,是一種可以促進血栓形成的藥物。可用於治療某些心血管疾病,如心肺分流術、血液透析等時作為抗血小板藥以防止高凝狀態。

概述

前列環素 前列環素

前列環素(prostacyclin),藥用名為依前列醇,可提高因病受損的腦和脊髓部位神經的再生能力,前列環素是抗血栓素的對抗劑,它的合成減少可促進血栓形成。

前列環素(PGI2)抗血栓物質,主要由內皮細胞合成,具有強大的擴血管作用和抗血小板聚積作用,前列環素生成或減少可能在異種移植血栓形成過程中起重要作用。

形成機理

前列環素是內過氧化物經血管微粒中的前列環素合成酶作用而生成,是血管壁內過氧化物代謝的主要產物,在體內的主要合成場所是血管內皮細胞。

前列環素在水溶液中極不穩定,溫度在220C時它的活性在10min內消失,其水解產物是6-PGF1。

套用

前列環素具有很強的擴張血管和抗血小板聚集功能。其舒張血管作用的機制可能是通過cAMP途徑阻斷鈣離子內流的過程。

可用於治療某些心血管疾病(如心肺分流術、血液透析等)時作為抗血小板藥以防止高凝狀態。

也用於嚴重外周血管性疾病(如雷諾病)、缺血性心臟病、原發性肺動脈高壓和血小板消耗性疾病等。

用法

靜滴,每分鐘5mg/kg,臨腦用時配製,連續滴注時間根據病情而定。

不良反應

常見的不良反應有低血壓、心率加速、面部潮紅、頭痛等,其發生率隨劑量加大而增多。也可有胃痙攣、噁心、嘔吐、胃部不適、血糖升高、嗜睡、胸痛等。

注意事項

前列環素 前列環素

1、有出血傾向者禁用。

2、靜滴速度超過每分鐘10μg/kg時,可出現頭痛、腹部不適、高血糖等,超過20μg/kg時,可出現血壓下降、心率減慢,甚至昏厥。

前列環素與阿司匹林等抗血栓藥的藥效作用有關,作用於血管上細胞里的,它不僅可以擴張小血管,同時還能抑制血小板聚集、抗栓,抑制炎性介質的釋放、抗重構。

3、依前列醇具有抗血小板和舒張血管作用,故可防止血栓形成。前者的作用機制可能在於激活腺苷酸環化酶,而使血小板內cAMP濃度上升所致。

依前列醇性不穩定,在體內迅速分解為6一酮-PGF1αt為2—3分鐘,其代謝物較穩定,但生物活性極弱。

相關研究

2012年10月14日,日本科學技術振興機構和大阪大學宣布,大阪大學研究人員發現罹患多發性硬化症的小鼠血管釋放的前列環素可提高因病受損的腦和脊髓部位神經的再生能力,並在實驗中通過增強前列環素的作用改善了小鼠的症狀。

日本科研機構表示,多發性硬化症是腦和脊髓炎症導致中樞神經受損引發的一種疑難病症,臨床表現為手腳麻痹、視力下降等症狀。此前,人們一直認為哺乳動物的中樞神經系統一旦受損便難以恢復,其中一個原因就是神經軸突再生能力較低。新研究首次表明血管擁有提高神經再生能力的作用,在此基礎上有望開發出針對多發性硬化症等中樞神經損傷的新型分子靶向藥物。

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